ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/ использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично ВАМ, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер: П N016061/01-060618
Торговое название: Дексаметазон.
Международное непатентованное название: дексаметазон.
Лекарственная форма: таблетки.

Состав на одну таблетку:
Активное вещество: Дексаметазон — 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: Крахмал картофельный — 50,0 мг, Кальция стеарат — 1,5 мг, Лактозы моногидрат — 96,5 мг, Натрия кроскармеллоза — 1,5 мг.

Описание: двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид.

Код АТХ: H02AB02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: синтетический глюкокортикостероид (ГКС) — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, иммунодепрессивное, противошоковое и антитоксическое действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов (ГКС) (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т. ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы).
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин в плазме крови); снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (мобилизация из подкожной клетчатки конечностей и накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует выведение ионов калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта, вызывает «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин-1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-лимфоцитов и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложением в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика:
— всасывание: после приема внутрь быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 ч.
— распределение: в крови связывается (60-70 %) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т. ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).
— метаболизм: метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
— выведение: выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). Период полувыведения составляет 3-5 часов.

Показания к применению:

первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (обычно — в сочетании с минералокортикоидами); врожденная гиперплазия коры надпочечников; подострый тиреоидит; гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; бронхиальная астма; системные заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит в фазе обострения, системная красная волчанка, склеродермия и др.); кожные заболевания (псориаз, экзема, дерматиты, пузырчатка, острая эритродермия и др.); язвенный колит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения глюкокортикостероида); проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Противопоказания:

наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

С осторожностью:

препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным: простой герпес, виремическая фаза опоясывающего герпеса, ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный или латентный туберкулез); пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации); лимфаденит после прививки БЦЖ; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия; эндокринные заболевания: сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (III-IV ст); тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз; гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению (цирроз печени, нефротический синдром); системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях возможно только на фоне специфической противомикробной терапии.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение в период беременности и грудного вскармливания:

во время беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только по жизненным показаниям. Во время беременности препарат применяется только в случаях, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы:

режим дозирования препарата является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на терапию.
Дексаметазон назначают внутрь во время или после еды, однократно утром (небольшая доза) или в 2-3 приема (большая доза). Средняя суточная доза для взрослых составляет от 2-3 мг до 6 мг. Максимальная суточная доза — 10-15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей — 2-4,5 и более мг/сут. Максимально эффективная доза — 0,5-1 мг/сут.
Детям назначают 0,0833-0,3333 мг/кг или 0,0025-0,0001 мг/м2 в сутки в 3-4 приема в зависимости от возраста.
Продолжительность применения Дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Побочное действие:

обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.
Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

возможно усиление дозозависимых побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

— фармакокинетическое: одновременное применение дексаметазона с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— ацетилсалициловой кислотой — к ускорению ее выведения и снижению концентрации в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— празиквантелом — к снижению его концентрации в крови;
— циклоспорином и кетоконазолом — к замедлению метаболизма дексаметазона, что может в ряде случаев приводить к увеличению его токсичности.
— эстрогенами и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами — к снижению клиренса дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
— антацидами — к снижению всасывания дексаметазона.
— антитиреоидными препаратами — к снижению клиренса дексаметазона.
— тиреоидными гормонами — к повышению клиренса дексаметазона.
— фармакодинамическое: одновременное применение дексаметазона с:
— диуретиками (особенно «тиазидными» и ингибиторами карбоангидразы) может привести к усилению выведения из организма ионов калия; с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
— амфотерицином B — к усилению выведения из организма ионов калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— сердечными гликозидами — к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагулянтами — к ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекция дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками — к повышению риска развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;
— этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — к усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом — к возрастанию риска развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — к уменьшению их эффективности.
— витамином D — к снижению его влияния на всасывание ионов кальция в кишечнике.
— соматотропином — к снижению эффективности последнего.
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — к повышению внутриглазного давления.
— изониазидом и мексилетином — к активации их метаболизма (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
— ингибиторами карбоангидразы и «петлевыми» диуретиками — к увеличению риска развития остеопороза.
— индометацином — к увеличению риска развития его побочных эффектов вследствие вытеснения дексаметазон из связи с альбуминами.
— адренокортикотропным гормоном — к усилению действия дексаметазона.
— эргокальциферолом и паратгормоном — к замедлению развития остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
— андрогенами и стероидными анаболическими препаратами — к развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
— митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников — к возможной необходимости повышения дозы дексаметазона.
— живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций — к увеличению риска активации вирусов и развития инфекций.
— антипсихотическими средствами (нейролептиками) и азатиоприном — к повышению риска развития катаракты при назначении дексаметазона.

Особые указания:

перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль формулы крови, содержания глюкозы и электролитов в плазме крови.
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль артериального давления и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление К+ в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах.
При ежедневном применении к 5 мес. лечения развивается атрофия коры надпочечников. Следует тщательно наблюдать за больным в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикоидами.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.
Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
Дексаметазон может маскировать некоторые симптомы инфекций.
У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности: необходимо учитывать, что препарат может вызывать ряд побочных эффектов со стороны нервной системы (головокружение и др.), которые могут замедлить скорость реакции.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Срок годности: 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 15 °C до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска: отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС», Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

Производители:
ООО «Опытный завод «ГНЦЛС», Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье», Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

Организация, принимающая претензии потребителей:
Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8.
Тел/факс: +38 (057) 731-29-03.