ЛП-002871-051115

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения АЦЕКЛОФЕНАК

Торговое название препарата: Ацеклофенак
Международное непатентованное название: ацеклофенак
Лекарственная форма: таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на одну таблетку:
Активное вещество:
Ацеклофенак — 100 мг
Вспомогательные вещества:
Состав ядра:
Кальция стеарат — 3 мг
Тальк — 9 мг
Кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1,5 мг
Целлюлоза микрокристаллическая — 85 мг
Кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 10,5 мг
Лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91 мг
Масса ядра — 300 мг
Состав оболочки:
Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 6,4 мг
Макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000) — 2,5 мг
Титана диоксид (титана двуокись) — 1,1 мг
Масса таблетки — 310 мг

Описание: Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ: М01АВ16

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацеклофенак является производным фенилуксусной кислоты, ингибирует циклооксигеназу I и II типов. Обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика. Ацеклофенак быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации — 1,25-3 ч. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 57 % от уровня концентрации в плазме и время достижения максимальной концентрации на 2-4 ч позже, чем в плазме. Объем распределения — 25 л.
Связь с белками плазмы (альбуминами) — 99 %. Ацеклофенак циркулирует главным образом в неизмененном виде, основным его метаболитом является 4'-гидроксиацеклофенак.
Период полувыведения — 4 ч. Выводится почками, преимущественно в виде гидроксипроизводных (около 2/3 введенной дозы).

Показания к применению

Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использовании, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
— повышенная чувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, гиперкалиемия;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания печени, почек и желудочно-кишечного тракта в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение объема циркулирующих крови (в т.ч. после оперативных вмешательств), ишемическая болезнь сердца, хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст, длительное использование НПВП в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, частое употребление алкоголя, сопутствующая терапия следующими препаратами:
— антикоагулянты (например, варфарин);
— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе, в течение как можно более короткого периода времени.
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза препарата по всем показаниям:
Взрослым назначают по 100 мг 2 раза в сутки, 1 таблетка утром и 1 — вечером.
Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Печеночная недостаточность
Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести необходимо снижать дозу ацеклофенака. Рекомендуемая первоначальная доза составляет 100 мг ежедневно.
Почечная недостаточность
Нет доказательств, что дозу ацеклофенака необходимо снижать больным с почечной недостаточностью легкой степени тяжести, но рекомендуется прием с осторожностью.

Побочное действие

Наиболее часто выявляемые в ходе клинических исследований побочные реакции были со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсия — 7,5 %; боль в животе — 6,2 %; тошнота — 1,5 %, диарея — 1,5 %), иногда — головокружение. Также отмечались зуд, сыпь и изменения активности «печеночных» ферментов и концентрации креатинина крови.
Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA со следующей частотой: часто: ≥1/100 до <1/10; нечасто: ≥1/1000 до <1/100; редко: ≥1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, экзема, эритродермия, системные анафилактоидные реакции, бронхиальная астма, в отдельных случаях — васкулит, пневмонит, полиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны иммунной системы: редко — анафилактическая реакция (включая шок), гиперчувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; нечасто — метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта; редко — мелена, изъязвление желудочно-кишечного тракта, диарея с кровью, желудочно-кишечное кровотечение; очень редко — стоматит, рвота кровью, язва желудка, перфорация тонкой кишки, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления; очень редко — тахикардия, «приливы», васкулит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — увеличение активности «печеночных» ферментов; очень редко — повреждение печени (включая гепатит), увеличение активности щелочной фосфатазы крови.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — парестезии, тремор, сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, дисгевзия.
Нарушения психики: очень редко — депрессия, нетипичные сновидения, бессонница.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — зуд, сыпь, дерматит, уртикарная сыпь; редко — ангионевротический отек; очень редко — пурпура, экзема, реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, буллезные кожные реакции.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия; очень редко — угнетение костного мозга, гранулоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышение концентрации мочевины крови, повышение концентрации креатинина крови; очень редко — интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка; очень редко — бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго, звон в ушах.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Системные нарушения: очень редко — спазмы мышц нижних конечностей.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, тошнота, рвота, боль в области живота.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, гемодиализ, переливание крови малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследования лекарственных взаимодействий не проводились, за исключением варфарина.
Ацеклофенак метаболизируется системой цитохрома P450 — CYP2C9 и данные in vitro указывают на то, что ацеклофенак может являться ингибитором данного энзима. Поэтому возможен риск фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае других НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с лекарственными средствами, метаболизм которых протекает в печени, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак почти полностью связывается с белками плазмы, и, следовательно, необходимо учитывать возможность замещения другими препаратами, в сильной степени связывающимися с белками плазмы.
Ввиду отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, следующие сведения основываются на информации, полученной по другим НПВП:
Следует избегать следующих сочетаний
НПВП подавляют тубулярную секрецию метотрексата, и при этом также может наблюдаться метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Поэтому во время лечения большими лозами метотрексата более 20 мг/неделю) всегда следует избегать назначения НПВП.
Некоторые НПВП подавляют выведение лития почками, что приводит к повышенным концентрациям лития в сыворотке крови. Следует не допускать данное сочетание, если нельзя проводить частый контроль концентрации лития в сыворотке крови.
НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может повысить активность антикоагулянтов и увеличить риск кровотечений из слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты.
Следует избегать сочетания ацеклофенака с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином при отсутствии тщательного контроля.
При следующих сочетаниях может потребоваться коррекция дозы и соблюдение мер предосторожности
Необходимо учитывать возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, особенно больным с почечной недостаточностью. При приеме обоих препаратов необходим контроль функции почек. Следует принимать меры предосторожности при одновременном приеме НПВП и метотрексата в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может увеличиться, приводя к повышенной токсичности метотрексата.
Предполагается, что прием НПВП вместе с циклоспорином или такролимусом увеличивает риск нефротоксичности ввиду снижения синтеза простациклина в почках. Поэтому при одновременном приеме препаратов важно контролировать функцию почек.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и других НПВП может увеличить частоту развития побочных реакций, и, следовательно, требуется осторожность при их совместном приеме.
НПВП могут снижать мочегонное действие фуросемида, буметанида и гипотензивное действие тиазидных диуретиков. Одновременное лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышением концентрации калия в сыворотке крови, поэтому необходим контроль содержания калия в крови.
НПВП также могут снижать действие некоторых гипотензивных лекарственных препаратов. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты рецепторов ангиотензина II в сочетании с НПВП могут приводить к возникновению почечной недостаточности. Риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может увеличиваться у некоторых пациентов с нарушением функции почек, например у пожилых пациентов или пациентов, испытывающих дефицит жидкости. Поэтому сочетание таких препаратов с НПВП должно
применяться с осторожностью, пациенты должны получать достаточное количество жидкости с пищей, и следует проводить контроль функции почек.
Не было выявлено влияние ацеклофенака на артериальное давление, когда он принимался одновременно с бендрофлуметиазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими гипотензивными препаратами, такими как бета-адреноблокаторы.
Другие возможные взаимодействия
Сообщалось об отдельных случаях гипогликемии и гипергликемии. Поэтому для ацеклофенака необходимо корректировать дозу препаратов, вызывающих гипогликемию.
При одновременном применении с препаратом Ацеклофенак:
— дигоксина, фенитоина или препаратов лития — может повышаться концентрация в плазме этих лекарственных средств;
— диуретиков и гипотензивных средств — может ослабляться действие этих лекарственных средств;
— калийсберегающих диуретиков — может приводить к развитию гипергликемии и гиперкалиемии;
— других НПВП или глюкокортикостероидов — повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;
— селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;
— циклоспорина — может повышаться токсическое воздействие последнего на почки;
— гипогликемических средств — может вызвать как гипо-, так и гипергликемию. При этой комбинации средств необходим контроль содержания сахара в крови;
— ацетилсалициловой кислоты — снижается концентрация ацеклофенака в крови;
— антиагрегантов и антикоагулянтов — повышается риск кровотечений (необходим регулярный контроль показателей свертываемости крови);
— зидовудина — повышается риск гематологической токсичности.

Особые указания

Выраженность побочных реакций можно скорректировать путем снижения эффективной однократной дозы, необходимой для контроля симптомов.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA в анамнезе требуется надлежащий контроль и консультации врача, т.к. сообщалось о задержке жидкости и отеках при лечении НПВП.
Данные клинических и эпидемиологических исследований дают основание предполагать, что использование некоторых НПВП (особенно в больших дозах и при длительном приеме) может увеличивать риск тромбозов артерий (например инфаркт миокарда или инсульт). Нет достаточных данных, позволяющих исключить такой риск для ацеклофенака.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, патологией периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны принимать ацеклофенак только после тщательного анализа клинической ситуации. С такой же осторожностью нужно принимать решение перед началом длительного лечения пациентов с риском сердечно-сосудистого заболевания (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курящих).
Ацеклофенак необходимо принимать с осторожностью и под пристальным медицинским контролем пациентам, с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, пептической язвой в анамнезе, после острого нарушения мозгового кровообращения, системной красной волчанкой, порфирией, нарушениями со стороны системы кроветворения и нарушениями свертываемости крови.
Ацеклофенак может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Пациентам с болезнью Крона, язвенным колитом препарат назначать не рекомендуется.
Необходимо проявлять осторожность пациентам с печеночной, почечной, сердечной недостаточностью, а также пациентам с другими заболеваниями, предрасположенными к развитию отеков. Прием НПВП этой категорией пациентов может привести к ухудшению почечной экскреции и возникновению отеков. Пациентам, принимающим мочегонные препараты, или с повышенным риском развития гиповолемии, также необходимо проявлять осторожность при приеме препарата Ацеклофенак.
Необходимо проявлять осторожность пожилым пациентам, т.к. у них чаще наблюдаются побочные явления. Кровотечения из желудочно-кишечного тракта и/или прободение могут быть во время лечения, особенно если в анамнезе есть заболевания желудочно-кишечного тракта. Кроме того, у пожилых пациентов больше вероятность возникновения нарушения работы печени, почек, сердечно-сосудистой системы.
Всем пациентам, получающим длительное лечение НПВП, необходим мониторинг с целью снижения риска развития побочных реакций (например, общий анализ мочи, общий и биохимический анализ крови).
Одновременный прием препарата Ацеклофенак с любым лекарственным препаратом, подавляющим синтез циклооксигеназы/простагландина, может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам с бесплодием в анамнезе следует прекратить прием препарата Ацеклофенак.
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 10, 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 60, 90, 100, 200 таблеток помещают в банки полимерные. При отсутствии уплотнителя пробки свободное пространство в банке заполнят ватой медицинской гигроскопической или амортизатором.
Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 6 ,9 ,10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «ВЕЛФАРМ».
125373, Россия, г. Москва, б-р Яна Райниса, д. 43, корп. 1, пом. II, комн. 4, этаж 2
E-mail: info@velfarm.ru

Производитель/Организация, принимающая претензии:
Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»).
Россия 640008, г. Курган, пр. Конституции. 7
Тел/факс: (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru