Описание действующего вещества Ацеклофенак/ Aceclofenac.

Формула: C16H13Cl2NO4, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения.
Фармакологическое действие: жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакологические свойства

Ацеклофенак является нестероидным противовоспалительным средством, производным фенилуксусной кислоты. Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов. При приеме внутрь ацеклофенак хорошо всасывается. Максимальная концентрация достигается через 1,25 - 3 часа. Ацеклофенак поступает в суставную жидкость, где содержание его достигает 57% от плазменных концентраций, а время максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа дольше, чем в плазме. Объем распределения ацеклофенака составляет 25 л. С белками плазмы (альбуминами) ацеклофенак связывается на 99%. Ацеклофенак циркулирует в основном в неизмененном виде, главный его метаболит - 4'-гидроксиацеклофенак. период полувыведения равен 4 часам. Выводится ацеклофенак почками, более чем на 60% в виде гидроксипроизводных.

Показания

Воспалительная патология системы опоры и движения (ревматоидный артрит, ювенильный и псориатический артрит, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеоартроз).

Способ применения ацеклофенака и дозы

Ацеклофенак принимается внутрь, 2 раз в сутки по 100 мг; препарат проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Так как простагландины играют важную роль в поддержании кровотока в почках, то необходимо проявлять особую осторожность при использовании ацеклофенака у больных с почечной или сердечной недостаточностью, принимающих диуретики, пожилого возраста, и у пациентов, у которых по любой причине снижен объем циркулирующей крови (например, после оперативного вмешательства). Если в приведенных случаях используют ацеклофенак, то рекомендован контроль функции почек в качестве меры предосторожности. У больных с печеночной недостаточностью (компенсированный цирроз печени, хронический гепатит) метаболизм и кинетика ацеклофенака не отличаются от таковых у пациентов с нормальной работой печени. При длительном лечении ацеклофенаком необходим картины периферической крови, контроль функции печени, анализа кала на скрытую кровь. При приеме ацеклофенака необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенная концентрация внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, обострение эрозивно-язвенных поражении желудочно-кишечного тракта, аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и средств пиразолонового ряда), желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него, нарушения свертывания крови, нарушение кроветворения неясного происхождения, активная патология печени или выраженная печеночная недостаточность, прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность, период после проведения аорто-коронарного шунтирования, гиперкалиемия, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, наличие в анамнезе патологии печени, желудочно-кишечного тракта, почек, артериальная гипертензия, явления диспепсии на момент назначения препарата, снижение объема циркулирующей крови (включая и состояние после хирургических вмешательств), период лактации, хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст, прием диуретиков, ишемическая болезнь сердца, наличие инфекции Helicobacter pylori, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет, патология периферических артерий, курение, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование ацеклофенака противопоказано при беременности. На время терапии ацеклофенаком необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия ацеклофенака

Система пищеварения: тошнота, гастралгия, рвота, метеоризм, диспепсия, снижение аппетита, увеличение активности трансаминаз печени, эрозивно-язвенные поражения и перфорация желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, молниеносный гепатит, мелена, запоры;
нервная система: головная боль, возбуждение, головокружение, нарушения восприятия, снижение памяти, парестезии, дезориентация, шум в ушах, нарушение слуха, зрения, вкусовых ощущений, нарушения сна (бессонница или сонливость), судороги, раздражительность, депрессия, тремор, тревожность, асептический менингит;
аллергические реакции: кожная сыпь, экзема, крапивница, эритродермия, бронхиальная астма, системные анафилактоидные реакции, васкулит, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), пневмонит, токсический эпидермальный некролиз;
мочевыделительная система: периферические отеки, острая почечная недостаточность, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит;
кроветворение: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность.

Взаимодействие ацеклофенака с другими веществами

Ацеклофенак увеличивает плазменное содержание дигоксина, фенитоина, препаратов лития. На фоне совместного использования калийсберегающих диуретиков повышается риск развития гиперкалиемии, на фоне непрямых антикоагулянтов повышается риск развития риск кровотечений (необходимо регулярно контролировать свертываемость крови). Ацеклофенак снижает эффективность гипотензивных и диуретических препаратов. Ацеклофенак повышает риск развития побочных реакций глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов со стороны желудочно-кишечного тракта, нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата (промежуток между приемом должен составлять 24 часа). Ацетилсалициловая кислота уменьшает содержание ацеклофенака в крови. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности ацеклофенака. При совместном использовании ацеклофенака с пероральными гипогликемическими препаратами возможны как гипер-, так и гипогликемия (необходимо контролировать уровень глюкозы в крови).

Передозировка

При передозировке ацеклофенаком развиваются головокружение, гипервентиляция легких с повышенной судорожной готовностью, головная боль, тошнота, боли в животе, рвота. Необходимо: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическое лечение; гемодиализ, форсированный диурез малоэффективны; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом ацеклофенак