Описание действующего вещества Фенилбутазон*/ Phenylbutazone*.

Формула: C19H20N2O2, химическое название: 4-Бутил-1,2-дифенил-3,5-пиразолидиндион.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — бутилпиразолидины.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Фенилбутазон неселективно ингибирует активность фермента циклооксигеназы 1 и 2 и уменьшает образование простагландинов. Фенилбутазон снижает в крови уровень мочевой кислоты. После приема внутрь фенилбутазон быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 1 - 2 часа достигается максимальная концентрация. Биодоступность фенилбутазона составляет 85 – 90%, уменьшается при продолжительном использовании препарата. Фенилбутазон с белками плазмы связывается более чем на 95%. В печени фенилбутазон метаболизируется, в результате чего образуются два основных метаболита. Период полувыведения составляет 18 – 21 часа. Фенилбутазон выделяется с грудным молоком в значительных количествах. Выводится через желудочно-кишечный тракт на 30% (в виде метаболитов) и с мочой 70% (в неизмененном виде 5%).

Показания

Для системного использования: дегенеративные и воспалительные болезни органов системы опоры и движения (артриты (ревматоидные, псориатические, подагрические), остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, в комплексном лечении артритов при системной красной волчанке); лихорадочный синдром ( инфекционные и простудные заболевания); болевой синдром (тендовагинит, бурсит, артралгия, невралгия, миалгия, мигрень, альгодисменорея, головная и зубная боль, боль при ожогах и травмах).
Для местного использования: суставной синдром при ревматоидном артрите, обострении подагры, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе; болевой синдром (слабая и средняя интенсивность) — миалгия, артралгия, фантомные боли, невралгия; дерматиты, которые вызваны различными механическими и химическими воздействиями, укусы насекомых, ожоги (небольшой площади 1 и 2 степени, включая и солнечные), поверхностный тромбофлебит, воспаление кожных покровов в области инъекций, травмы мягких тканей, воспаление геморроидальных узлов, воспалительные инфильтраты, растяжение сухожилий и мышц, гематома, тендовагинит, бурсит.

Способ применения фенилбутазона и дозы

Фенилбутазон принимается внутрь, после или во время еды, 2 – 3 раза в сутки по 100 – 150 мг, для детей старше 6 мес доза устанавливается в зависимости от возраста. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 600 мг. Наружно фенилбутазон наносят 2–3 раза в сутки тонким слоем на поверхность кожи.
При терапии необходим контроль работы почек и печени и картины периферической крови. Фенилбутазон необходимо отменить за 2 суток до исследования при необходимости определения 17-кетостероидов. При терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенного внимания. Для терапии тромбофлебита глубоких вен мазь фенилбутазона не применяют. При лечении поверхностного тромбофлебита необходимо знать, что фенилбутазон не заменяет лечения антикоагулянтами. При продолжительном нанесении препарата на травмированную кожу рекомендуется каждые 2 – 4 недели оценивать состояние периферической крови.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность. Для местного использования: нарушение целостности кожных покровов, трофические язвы, экзема. Для приема внутрь: обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, язвенная болезнь, пептическая язва), аспириновая триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костного мозга, легочно-сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая почечная или/и печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Для приема внутрь: бронхиальная астма, гипербилирубинемия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отеки, гемофилия, печеночная недостаточность, гипокоагуляция, хроническая почечная недостаточность, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, патология крови, системная красная волчанка, сахарный диабет, ревматическая полимиалгия, ульцерогенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, преходящий артериит, стоматит.

Применение при беременности и кормлении грудью

При назначении врачом по показаниям возможно использование препарата в период лактации и при беременности.

Побочные действия фенилбутазона

При приеме внутрь. Система пищеварения: НПВС-гастропатия, диспепсия, боли в животе, изжога, тошнота, диарея/запор, рвота, при продолжительном использовании в больших дозах — афтозный стоматит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, глоссит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, включая геморроидальное и десневое, эрозивный эзофагит, нарушение функционального состояния печени;
система кровообращения и кровь: тахикардия, повышение артериального давления, агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
органы чувств и нервная система: головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение, депрессия, шум в ушах, снижение слуха;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, отечный синдром, бронхоспазм, ангионевротический синдром; прочие: маточное кровотечение, повышенная потливость.
При местном использовании: аллергические реакции (включая и кожную сыпь).

Взаимодействие фенилбутазона с другими веществами

Фенилбутазон усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков. Фенилбутазон в крови повышает содержание метотрексата, препаратов лития. Фенилбутазон может тормозить выведение разных препаратов (включая и морфин, пенициллин, парааминосалициловую кислоту, антидиабетические препараты, пероральные антикоагулянты) почками, тем самым способствовать их накоплению в организме, что может привести к развитию побочных реакций. Фенилбутазон уменьшает эффективность гипотензивных, урикозурических препаратов и диуретиков. Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности фенилбутазона. Колестирамин и антациды снижают всасывание фенилбутазона.

Передозировка

При передозировке фенилбутазоном развиваются цианоз губ, кончиков пальцев, кожи, головная боль, головокружение, повышение/снижение артериального давления, помутнение сознания, гипервентиляция легких; у детей — тошнота, миоклонические судороги, рвота, геморрагии, боли в животе, нарушение работы почек и печени. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фенилбутазон