Описание действующего вещества Пипофезин*/ Pipofezine*.

Формула: C16H19N5O, химическое название: 5-Метил-3-(4-метил-1-пиперазинил)-5Н-пиридазино[3,4b][1,4]бензоксазин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: седативное, тимолептическое, антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пипофезин неселективно ингибирует в синаптической щели обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина, это ведет к повышению их содержания в области постсинаптических рецепторов и снятию проявлений депрессии. Пипофезин почти не имеет холинолитическую активностью, а также не действует на активность моноаминооксидазы. При приеме внутрь пипофезин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 80%. Через 2 часа достигается максимальная концентрация пипофезина в крови. С белками плазмы пипофезин связывается примерно на 90%. Пипофезин в печени подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения пипофезина составляет 16 часов, выводится в основном почками. Лекарственная форма пипофезина с модифицированным высвобождением постепенно высвобождает действующее вещество в желудочно-кишечном тракте. Выделившийся пипофезин почти полностью всасывается и быстро в желудочно-кишечном тракте. В исследовании in vitro установлено, что пипофезин субстратом изоферментов цитохрома Р450 CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, CYP2D6 не является, а в основном метаболизируется под действием CYP1A2. При пероральном приеме таблетки с модифицированным высвобождением пипофезина однократно (150 мг) максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 – 4 часа.

Показания

Легкие и средние депрессивные расстройства (включая и депрессии при хронических соматических болезнях).

Способ применения пипофезина и дозы

Пипофезин принимается внутрь. Начальная доза составляет 25 – 50 мг за 2 приема (утром и в обед). Дозу постепенно повышают (при хорошей переносимости) до 150 – 200 мг в сутки (в особых случаях повышают до 400 мг в сутки). По достижении необходимых эффектов переходят на поддерживающее лечение, которое составляет 25 – 75 мг в сутки. Длительность лечения должна быть не меньше 1 – 1,5 месяцев.
После лечения ингибиторами моноаминооксидазы терапию пипофезином необходимо начинать не раньше, чем через 2 недели. Во время терапии пипофезином нужен периодический контроль функционального состояния почек и печени. Во время терапии запрещен прием алкоголя. Во время терапии необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где требуется быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание, включая и управление транспортным средством.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, одновременное использование ингибиторов моноаминооксидазы, почечная или/и печеночная недостаточность, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, тяжелые инфекционные заболевания, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пипофезина противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия пипофезина

Аллергические реакции, головная боль, тошнота, головокружение, рвота.

Взаимодействие пипофезина с другими веществами

Пипофезин усиливает эффекты антигистаминных средств, алкоголя и прочих препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Пипофезин уменьшает эффективность противосудорожного лечения. В исследовании in vitro установлено, что пипофезин индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450 CYP2C9, CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 не является , поэтому его взаимодействие с препаратами, которые являются субстратами этих изоферментов, маловероятно.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пипофезин