Описание действующего вещества Орлистат/Orlistat.

Формула: C29H53NO5, химическое название: [2S-[2альфа(R*), 3 бета]]-1-[(3-Гексил-4оксо-2-оксетанил)-метил]додециловый эфир N-формил-L-лейцина.
Фармакологическая группа: метаболики/ гиполипидемические средства/ другие гиполипидемические средства.
Фармакологическое действие: ингибирующее желудочно-кишечные липазы.

Фармакологические свойства

Орлистат действует в просвете тонкой кишки и желудка, формируя с активным радикалом серина панкреатической и желудочной липаз ковалентную связь. Инактивированные орлистатом ферменты не могут гидролизовать триглицериды жиров, поступающие с пищей, до абсорбируемых моноглицеридов и свободных жирных кислот. Непереваренные жиры не всасываются, при этом создается дефицит калорий, который положительно влияет на контроль массы тела. Для проявления активности орлистата системная абсорбция не требуется, в рекомендуемой дозе (3 раза в сутки по 120 мг) препарат ингибирует всасывание жиров, поступающих с пищей, примерно на 30%. Орлистат из желудочно-кишечного тракта почти не всасывается и в связи с этим резорбтивного действия практически не оказывает. 97% препарата выводится с фекалиями (в неизмененном виде 83%). Время полного выведения орлистата равно 3 – 5 дням. В опытах на животных не было получено мутагенных, канцерогенных, эмбриотоксических и тератогенных свойств, а также влияния на репродукцию и фертильность орлистата.

Показания

Ожирение (в сочетании с диетой).

Способ применения орлистата и дозы

Орлистат принимается внутрь с каждым основным приемом пищи, которая содержит жиры, вместе с едой или не позже, чем через 1 часа после еды, 3 раза в сутки по 120 мг. Возможен пропуск приема орлистата, если пища не содержала жиров или прием пищи был пропущен.
До назначения орлистата необходимо исключить органическую причину ожирения (гипотиреоз и другие). При терапии орлистатом рекомендуется сбалансированная низкокалорийная диета, где жиры обеспечивают не больше 30% калорий (при более высоком содержании жиров повышается возможность развития побочных реакций). Так как орлистат снижается всасывание некоторых витаминов, то для адекватного их поступления в организм больные должны принимать поливитаминные препараты, которые содержат жирорастворимые витамины (принимать их следует через 2 часа после или за 2 часа до приема орлистата). Прием 3 раза в сутки более 120 мг орлистата дополнительного эффекта не обеспечивает. У больных, которые одновременно принимают циклоспорин и орлистат, необходим более частый контроль содержания в плазме циклоспорина. Вызванное орлистатом снижение массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, поэтому может потребоваться снижение доз инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, холестаз, синдром хронической мальабсорбции.

Ограничения к применению

Детский возраст (не установлены эффективность и безопасность), нефролитиаз (кальциевые оксалатные камни), наличие в анамнезе гипероксалурии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Хорошо контролируемых и адекватных исследований орлистата у беременных женщин нет. Так как результаты испытаний на животных не всегда могут показать ответную реакцию у человека, то орлистат при беременности принимать не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли орлистат с грудным молоком, поэтому у кормящих женщин использовать его не следует.

Побочные действия орлистата

Метеоризм, маслянистые выделения из прямой кишки, частая дефекация, "жирный" стул, недержание кала, императивные позывы на дефекацию.

Взаимодействие орлистата с другими веществами

При совместном использовании орлистата и циклоспорина снижается содержание последнего в плазме крови (циклоспорин и орлистат одновременно не принимать одновременно; для снижения возможности их взаимодействия циклоспорин необходимо принимать через 2 часа после или за 2 часа до или приема орлистата). Орлистат снижает абсорбцию бета-каротина, витамина Е (в форме токоферола ацетата). При совместном приеме орлистата с левотироксином натрия возможно развитие гипотиреоза (промежуток времени между приемами данных веществ должен быть не меньше 4 часов).

Передозировка

Многократный прием до 400 мг орлистата 3 раза в сутки в течение 2 недель или однократный прием 800 мг орлистата пациентами с ожирением и с нормальной массой тела значимыми побочными реакциями не сопровождался. Если у больного выявлена значительная передозировка орлистата, то необходимо в течение 1 суток наблюдать за его состоянием. По данным исследований на человеке и животных, системные эффекты, которые связаны с липазингибирующим свойством орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Торговые названия препаратов с действующим веществом орлистат