Описание действующего вещества Нандролон/Nandrolone.

Формула: C18H26O2, химическое название: (17бета)-17-Гидроксиэстр-4-ен-3-он (в виде капроата, циклотата, деканоата, фенилпропионата).
Фармакологическая группа: метаболики/ анаболики.
Фармакологическое действие: анаболическое, андрогенное, противоопухолевое, противоанемическое.

Фармакологические свойства

Нандролон связывается на поверхности клеток органов-мишеней со специфическими белками-рецепторами, образуя при этом комплекс рецептор-нандролон, который обеспечивает переход нандролона в гиалоплазму через оболочку клетки, оттуда препарат поступает через ядерную мембрану в ядро клетки и активирует гены-регуляторы. Андрогенные свойства нандролона заключаются в стимуляции продукции структурных белков, нуклеиновых кислот (РНК, ДНК), усилении окислительного фосфорилирования и тканевого дыхания в скелетных мышцах с накоплением макроэргов (креатинфосфата, АТФ). Нандролон уменьшает количество жировой ткани и увеличивает мышечную массу, ускоряет формирование вторичных половых признаков по мужскому типу и рост мужских половых органов. Нандролон кальцифицирует в костях зоны роста и прекращает рост скелета, стимулирует активность андрогензависимых желез — сальных и мужских половых. В больших дозах нандролон вызывает супрессию клеток Лейдига и уменьшает за счет угнетения выработки гипофизом ЛГ и ФСГ образование эндогенных половых гормонов. Анаболические эффекты нандролона проявляется активацией процессов репарации в эпителии (железистом и покровном), мышечной и костной тканях в результате активации синтеза структурных компонентов клеток и белка. Нандролон увеличивает полноту всасывания из тонкой кишки аминокислот (при диете, которая богата протеинами), при этом создается положительный азотистый баланс. Также нандролон активирует в костном мозге анаболические процессы и стимулирует выработку эритропоэтина, что проявляется противоанемическим действием (при совместном использовании препаратов железа). Нандролон нарушает образование в печени витамин K-зависимых плазменных факторов свертывания крови (10, 9, 7, 2), усиливает реабсорбцию в почках воды и натрия, что может привести к образованию периферических отеков, меняет липидный профиль плазмы (снижает уровень ЛПВП и повышает концентрацию ЛПНП). При внутримышечном введении 100 мг нандролона максимальная концентрация через 1–3 недели. В печени препарат подвергается биотрансформации с образованием 17-кетостероидов. Нандролон выводится в основном с мочой (более 90%) и примерно 6% — с фекалиями.

Показания

Диабетическая ретинопатия; синдром Верднига-Гоффмана; прогрессирующая мышечная дистрофия; состояния, которые характеризуются отрицательным балансом Ca2+ (продолжительное лечение глюкокортикоидами, постклимактерический и старческий остеопороз); повышение процессов катаболизма, которые истощают ресурсы организма (тяжелые травмы, хронические инфекционные заболевания, стероидная миопатия, обширные оперативные вмешательства); анемии при миелофиброзе, миелоидной аплазии костного мозга (устойчивые к обычному лечению), миелосклерозе, поражении костного мозга солями тяжелых металлов и миелотоксическими лекарственными средствами, метастазами злокачественных новообразований, хронической почечной недостаточности; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин после овариоэктомии или в постменопаузном периоде; задержка роста у детей, которая вызвана недостаточностью соматотропного гормона.

Способ применения нандролона и дозы

Нандролон вводят внутримышечно, глубоко. Нандролона деканоат: анемия (вместе с препаратами железа) — 100–200 мг (для женщин — 50–100 мг) 1 раз в 7 дней; стимуляция процессов анаболизма — 50–200 мг (для женщин — 50–100 мг) 1 раз в 7 – 28 дней; дети 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 21 – 28 дней. Продолжительность курса составляет до 12 недель, повторный курс возможен через 8 недель после последнего введения препарата. Карцинома молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз 7 дней; продолжительность курса индивидуальна.
Для достижения наилучшего лечебного эффекта в период терапии пациент должен получать с пищей адекватные количества жиров, белков, углеводов, минеральных веществ, витаминов. При развитии признаков вирилизации необходимо прекратить прием нандролона. Использование анаболических стероидов для стимуляции атлетических качеств является недопустимым, так как может нанести серьезный вред здоровью.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, злокачественные опухоли молочной железы у мужчин, рак простаты, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией, беременность (препарат обладает фетотоксичностью, эмбриотоксичностью, может привести к мускулинизации плода женского пола), хронические и острые болезни печени (включая и алкогольные поражения), нефротический синдром, нефрит, кормление грудью.

Ограничения к применению

Ишемическая болезнь сердца, выраженный атеросклероз, сердечная недостаточность и прочие состояния, которые сопровождаются отечным синдромом; артериальная гипертензия, инфаркт миокарда (включая и наличие его в анамнезе), нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность, мигрень, доброкачественная гиперплазия простаты, сахарный диабет, пожилой и детский (до 2 лет) возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нандролон противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия нандролона

У женщин и мужчин: железодефицитная анемия, прогрессирование атеросклероза (повышение содержание ЛПНП и уменьшение содержания ЛПВП), периферические отеки, нарушение функционального состояния печени с желтухой, диспептические расстройства (тошнота, боли в животе, рвота), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, лейкозоподобный синдром (боли в длинных трубчатых костях, изменения в лейкоцитарной формуле), гепатонекроз (рвота с примесью крови, темный стул, головная боль, нарушение дыхания, чувство дискомфорта), печеночная пурпура (обесцвечивание стула, темная моча, крапивница, макулезные или точечные геморрагические высыпания на слизистых оболочках и коже, ангина или фарингит), холестатический гепатит (боль в правом подреберье, желтое окрашивание кожи и склер, обесцвеченный стул, темноокрашенная моча), гепатоцеллюлярная карцинома. У женщин — гиперкальциемия (тошнота, угнетение центральной нервной системы, утомляемость, рвота), вирилизм (увеличение клитора, а - и дисменорея, огрубение голоса, рост волос по мужскому типу).
У мужчин: препубертатный период — вирилизм (угревая сыпь, приапизм, увеличение пениса, формирование вторичных половых признаков), прекращение или замедление роста (происходит кальцификация ростовых зон трубчатых костей), идиопатическая гиперпигментация кожи;
постпубертатный период — уплотнение грудных желез, раздражение мочевого пузыря (повышение частоты позывов), приапизм, угнетение сперматогенеза, гинекомастия;
пожилой возраст — карцинома или/и гипертрофия простаты.

Взаимодействие нандролона с другими веществами

Глюкокортикоиды, кортикотропин, минералокортикоиды, натрийсодержащие препараты и пища, которая богата натрием, при совместном использовании с нандролоном взаимно потенцируют в организме задержку жидкости, повышают возможность развития отеков, увеличивают выраженность угревой сыпи. Нандролон усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, пероральных противодиабетических препаратов и инсулина, ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных. Нандролон понижает гепатотоксичность других лекарственных препаратов.

Передозировка

При передозировке нандролоном усиливаются побочные эффекты. Необходима отмена препарата, симптоматическая терапия.

Торговые названия препаратов с действующим веществом нандролон