Описание действующего вещества Метамизол натрия*/ Metamizolum natrium*.

Формула: C13H16N3O4SNa, химическое название: Натриевая соль [(2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1H-пиразол- 4-ил)метиламино]метансульфоновой кислоты (и в виде моногидрата).
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — Пиразолоны.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Метамизол натрия ингибирует циклооксигеназу, уменьшает образование брадикининов, свободных радикалов, эндоперекисей, некоторых простагландинов, угнетает перекисное окисление липидов. Метамизол натрия препятствует проведению по пучкам Бурдаха и Голля болевых проприо- и экстрацептивных импульсов, повышает теплоотдачу, увеличивает порог возбудимости центров болевой чувствительности в таламусе. После приема внутрь полностью и быстро всасывается. Гидролизуется в стенке кишечника с формированием активного метаболита — в крови неизмененный метамизол отсутствует (только при введении внутривенно в плазме обнаруживаются незначительные его концентрации). Активный метаболит метамизола натрия на 50 - 60% связывается с белками плазмы. В печени разрушается. Из организма выводится почками. Действие метамизола натрия развивается через 20 – 40 минут и становится максимальным через 2 часа.

Показания

Артралгия, хорея, ревматизм; боль: зубная, головная, менструальная, ишиалгия, невралгия, миалгия, при инфаркте легкого, коликах (печеночная, почечная, кишечная), инфаркте миокарда, тромбозе магистральных сосудов, расслаивающей аневризме аорты, воспалительных процессах (пневмония, плеврит, миокардит, люмбаго), ожогах, травмах, декомпрессионной болезни, опухолях, опоясывающем лишае, орхите, перитоните, панкреатите, перфорации пищевода, приапизме, посттрансфузионных осложнениях, пневмотораксе; лихорадочный синдром при острых гнойных, инфекционных и урологических болезнях (простатит), укусах насекомых (включая комаров, пчел, оводов).

Способ применения метамизола натрия и дозы

Метамизол натрия принимают внутрь, вводят внутримышечно, внутривенно, ректально. Внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) — 2 – 3 раза в день по 1 – 2 мл 25% или 50% раствора, максимальная суточная доза составляет 2 г; детям вводят по 0,1 – 0,5 мл. Внутрь, после еды, или ректально 2 – 3 раза в день по 250 – 500 мг, максимальная разовая доза равна 1 г, суточная — 3 г. Для детей 2 – 3 раза в день обычная доза 2 – 3 лет — 50 – 100 мг, 4 – 5 лет — 100 – 200 мг, 6 – 7 лет — 200 мг, 8 – 14 лет — 250 – 300 мг.

При использовании метамизола натрия возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита. Нужен контроль врача при использовании метамизола натрия (так как имеется высокая частота развития аллергических реакций, в том числе и с летальным исходом, в особенности при парентеральном введении). Не рекомендован регулярный продолжительный прием из-за миелотоксичности. Исключается применение метамизола натрия для купирования острых болей в животе (пока не выяснена их причина). При назначении пациентам с патологией сердечно-сосудистой системы необходимо тщательное наблюдение за показателями гемодинамики. С осторожностью используют у больных с уровнем систолического артериального давления менее 100 мм рт. ст., с указаниями в анамнезе на болезни почек (гломерулонефрит, пиелонефрит), а также при длительном алкогольном анамнезе.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или печени, угнетение кроветворения (инфекционная или цитостатическая нейтропения, агранулоцитоз), гемолитическая наследственная анемия, которая связана с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, бронхиальная астма (простагландиновая), кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование метамизола натрия противопоказано при беременности. На время терапии метамизолом натрия необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метамизола натрия

Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, геморрагии, интерстициальный нефрит, гипотония, аллергические реакции (включая бронхоспазм, синдромы Лайелла, Стивенса-Джонсона, анафилактический шок).

Взаимодействие метамизола натрия с другими веществами

Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, барбитураты, кофеин, пропранолол, H2-антигистаминные препараты. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении при совместном использовании с метамизолом натрия. Транквилизаторы и седативные препараты усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия. Пероральные контрацептивы, трициклические антидепрессанты, аллопуринол повышают токсичность метамизола натрия за счет нарушения его метаболизма. Совместное использование метамизола натрия с производными фенотиазина (включая и хлорпромазин) может стать причиной развития выраженного повышения температуры тела, с прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, анальгетиками-антипиретиками - к взаимному усилению токсичности и связанных с ней эффектов. Фенилбутазон и прочие индукторы микросомальных печеночных ферментов ослабляют воздействие метамизола натрия. Миелотоксичные препараты потенцируют гематотоксичность метамизола натрия. Метамизол натрия потенцирует седативный эффект алкоголя. Метамизол натрия, вытесняя из связи с плазменными белками, увеличивает активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, индометацина, глюкокортикостероидов. Метамизол натрия уменьшает уровень в плазме циклоспорина. Рентгеноконтрастные вещества, пенициллин и коллоидные кровезаменители не должны использоваться при терапии метамизолом натрия. В связи с высоким риском фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

Передозировка

При передозировке метамизолом натрия развиваются гипотермия, сердцебиение, выраженная гипотензия, одышка, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость, слабость, бред, судорожный синдром, нарушение сознания; возможно развитие геморрагического синдрома, острого агранулоцитоза, острой печеночной и почечной недостаточности. Необходимо: вызов рвоты, промывание желудка через зонд, назначение активированного угля, солевых слабительных и проведение ощелачивание крови, форсированного диуреза, симптоматического лечения, направленного на поддержание жизненно важных функций.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метамизол натрия

В большинстве экономически развитых государств метамизол запрещён из-за побочных эффектов (Швеция (с 1972 года), США (с 1977 года), Япония, Австралия и ряд стран Европейского союза), в частности из-за риска агранулоцитоза, либо его применение существенно ограничено, что в первую очередь касается применения у детей. В России с 2009 года метамизол натрия (анальгин) исключён из списка лекарств для льготников, но сохранён в свободной продаже.