Описание действующего вещества Левокабастин/ Levocabastinum.

Формула: C26H29FN2O2, химическое название: (-)-[1(цис),3альфа,4бета]-1-[4-циано-4-(4-фторфенил)циклогексил]-3- метил-4-фенил-4-пиперидинкарбоновая кислота (и виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства; органотропные средства/ респираторные средства/ антиконгестанты; органотропные средства/ офтальмологические средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Левокабастин избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. При интраназальном использовании левокабастин быстро улучшает носовое дыхание (вследствие уменьшения отека слизистой оболочки полости носа) и устраняет симптомы аллергического ринита (зуд в полости носа, чиханье, ринорея). При конъюнктивальном нанесении левокабастин ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (хемоз, покраснение, зуд и опухание век, слезотечение). Местный эффект наступает через 5 минут, а действие сохраняется до 12 часов.
Не выявлено мутагенного и канцерогенного действия, влияния на фертильность левокабастина в экспериментальных исследованиях. В дозах, которые превышают рекомендуемые для человека в 16500 раз (конъюнктивально) и 2500 раз (интраназально), левокабастин повышает частоту резорбции эмбрионов или/и обладает тератогенной активностью.
При закапывании в глаз левокабастин медленно частично всасывается, (уровня препарата в крови недостаточно для проявления системного действия). При однократном интраназальном использовании левокабастина всасывается до 40 мкг (уровень препарата в сыворотке крови составляет 1 – 2 нг/мл). Максимальная концентрация левокабастина в сыворотке крови достигается приблизительно через 3 часа после назального введения. С белками плазмы крови левокабастин связывается примерно на 55 %. Левокабастин метаболизируется путем глюкуронирования с образованием основного метаболита ацилглюкуронида. Период полувыведения левокабастина составляет примерно 35 – 40 часов. Левокабастин выводится в основном почками в неизмененном виде (приблизительно 70%). По расчетным данным (на основании определения содержания в грудном молоке и слюне) при интраназальном применении матерью левокабастина в виде спрея суточная концентрация в организме ребенка не превысит 3,5 мкг.

Показания

Аллергический ринит, обострение поллиноза в виде риноконъюнктивального синдрома, аллергический конъюнктивит.

Способ применения левокабастина и дозы

Левокабастин используется конъюнктивально, интраназально. Интраназально пациентам старше 6 лет: перед ингаляцией необходимо прочистить носовые ходы; по 2 ингаляции в каждый носовой ход во время вдоха 2 раза в сутки (максимально — 4 раза в сутки). Терапию продолжают до исчезновения симптомов. Конъюнктивально, пациентам старше 12 лет по 1 капле в каждый глаз 2 раза в сутки (при необходимости — 3 – 4 раза в сутки); при отсутствии эффекта в течение 3 дней необходимо прекратить терапию. Максимальный срок лечения составляет 4 недели в год.
Для профилактики микробной контаминации необходимо плотно закрывать флакон и избегать касания пипеткой век. Необходимо хорошо встряхнуть флакон перед применением спрея и глазных капель.
Больным с нарушенной функцией почек назальный спрей назначают с осторожностью.
При изменении цвета раствора запрещается его использовать.
Не рекомендуется ношение мягких гидрофильных контактных линз при применении глазных капель, так как возможно взаимодействие контактных линз с входящим в состав препарата бензалкония хлоридом.
Эффективность и безопасность левокабастина для пожилых пациентов старше 65 лет не установлены.
При развитии сонливости или других побочных реакций со стороны нервной системы не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенного внимания (включая управление транспортными средствами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, возраст до 12 лет (глазные капли), до 6 лет (спрей).

Ограничения к применению

Беременность, нарушение функции почек, возраст старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование левокабастина возможно, если предполагаемый эффект лечения для матери выше возможного риска для плода. Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности использования левокабастина при беременности отсутствуют. Левокабастин выделяется с грудным молоком, поэтому на время терапии левокабастином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия левокабастина

Нервная система и органы чувств: головная боль, утомляемость, сонливость, беспокойство, головокружение, сухость, боль и покраснение глаз, слезотечение, затуманивание зрения, отечность век.
Дыхательная система: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, ощущение заложенности и сухости носа, синусит, носовое кровотечение, боль в глотке и гортани, отек слизистой оболочки носа, кашель, бронхоспазм.
Кожные покровы: сыпь, крапивница, эритема.
Прочие: тошнота, миалгия, ощущение сердцебиения, тахикардия, гиперчувствительность, анафилактические реакции, усталость, недомогание.
Местные реакции: раздражение конъюнктивы или слизистой оболочки носа, жжение или покалывание в носу, боль в месте введения, раздражение в месте введения, сухость в месте введения.

Взаимодействие левокабастина с другими веществами

Совместное использование ингибиторов изоферментов CYP3A4 эритромицина или кетоконазола не оказывало влияния на параметры фармакокинетики левокабастина при назальном введении.
Не отмечалось взаимодействие левокабастина с алкоголем в клинических исследованиях. Не было отмечено усиления действия диазепама или алкоголя при применении обычных доз левокабастина в виде назального спрея.
Возможные местные взаимодействия левокабастина с другими назальными препаратами изучены недостаточно, кроме взаимодействия левокабастина с оксиметазолином, который может временно снижать всасывание левокабастина при назальном применении.

Передозировка

При случайном приеме левокабастина внутрь возможно развитие головокружения, седативного действия, тахикардии, гипотензии. Лечение: для ускорения выведения левокабастина почками необходим прием большого количества жидкости; симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левокабастин