Описание действующего вещества Сульфасалазин/Sulfasalazine.

Формула: C18H14N4O5S, химическое название: 2-Гидрокси-5-[[4-[(2-пиридиниламино)сульфонил]фенил]азо]бензойная кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ сульфаниламиды.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Сульфасалазин в соединительной ткани стенки кишки распадается на 5-аминосалициловую кислоту (обусловливает противовоспалительные свойства) и сульфапиридин (является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, который прекращает продукцию в клетках микроорганизмов фолатов и обусловливает антибактериальные свойства). Сульфасалазин активен в отношении стрептококков, диплококков, кишечной палочки, гонококков. Сульфасалазин в желудочно-кишечном тракте плохо (не больше 10%) всасывается.

Расщепляется микрофлорой кишечника, и образуются 60–сульфапиридин (80%) и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК; 20%). С белками плазмы сульфасалазин связывается на 99%, сульфапиридин на 50%, 5-АСК на 43%. Сульфапиридин в печени биотрансформируется путем гидроксилирования с формированием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. Период полувыведения сульфасалазина составляет 5–10 часов, 5-АСК — 0,6–1,4 часа, сульфапиридин — 6–14 часов. С фекалиями выводится 67% 5-АСК и 5% сульфапиридина, почками в течение 3 дней 75–91% сульфасалазина.

Показания

Болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, ревматоидный артрит.

Способ применения сульфасалазина и дозы

Сульфасалазин принимается внутрь после еды. В зависимости от возраста и показаний в индивидуальном порядке устанавливаются дозы и режим приема. Болезнь Крона и неспецифический язвенный колит: взрослые: 1-й день 4 раза в сутки по 500 мг, 2-й день 4 раза в сутки по 1 г, 3-й и следующие дни 4 раза в сутки по 1,5 – 2 г; после стихания острых клинических проявлений используют поддерживающую дозу 3 – 4 раза в сутки по 500 мг в течение нескольких месяцев; дети: назначают в зависимости от возраста. Ревматоидный артрит: взрослые: первые 7 дней 1 раз в сутки по 500 мг; в течение следующих 7 дней 2 раза в сутки по 500 мг; в течение следующих 7 дней 3 раза в сутки по 500 мг; длительность терапии составляет полгода и более; дети: назначают в зависимости от возраста.

С осторожностью используют сульфасалазин у больных с нарушением функционального состояния печени или почек, аллергическими реакциями, бронхиальной астмой. Во время терапии необходим систематический контроль картины крови и уровня ферментов печени. При приеме сульфасалазина возможно окрашивание в оранжево-желтый цвет мочи, кожи, мягких контактных линз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе и к производным салициловой кислоты и сульфаниламидам), выраженные нарушения функционального состояния почек или/и печени, порфирия, анемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 5 лет, кормление грудью.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно использование сульфасалазина только по строгим показаниям при назначении врачом и в минимально эффективной дозе. На время терапии сульфасалазином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия сульфасалазина

Органы чувств и нервная система: головная боль, слабость, головокружение, утомляемость, галлюцинации, нарушения сна, периферическая невропатия, судороги, атаксия, шум в ушах;
кроветворение: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия;
система пищеварения: диспепсия, тошнота, диарея, рвота, боли в животе, анорексия, метеоризм, примесь крови в фекалиях, панкреатит, лекарственный гепатит;
мочеполовая система: интерстициальный нефрит, нарушение функционального состояния почек, преходящие бесплодие и олигоспермия;
аллергические реакции: синдром Лайелла, кожная сыпь, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона;
прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие сульфасалазина с другими веществами

Сульфасалазин усиливает эффекты противосудорожных препаратов, антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств. Сульфасалазин повышает возможность развития побочных реакций при назначении иммунодепрессантов, цитостатиков, нефро - и гепатотоксичных средств. Сульфасалазин снижает всасывание дигоксина и фолиевой кислоты.

Передозировка

При передозировке сульфасалазином развиваются тошнота, боли в области живота, рвота, головокружение. Необходимо промывание желудка, проведение форсированного диуреза, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сульфасалазин