Описание действующего вещества Оксодигидроакридинилацетат натрия/ Natrii oxodihydroacridinylacetas.

Формула: нет данных, химическое название: 2-(9-оксо-9,10-дигидроакридин-10-ил)ацетат натрия (натрия 10-метиленкарбоксилат-9-акридон).
Фармакологическая группа: иммунотропные средства/ иммуномодуляторы/ индукторы интерферонов; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.
Фармакологическое действие: противовирусное, иммуномодулирующее.

Фармакологические свойства

Оксодигидроакридинилацетат натрия индуцирует синтез интерферона, чем определяет свое иммуностимулирующее действие. Оксодигидроакридинилацетат натрия увеличивает способность синтезировать интерферон при действии патологических агентов клетками, которые могут его продуцировать (после отмены препарата это свойство сохраняется в течение длительного времени). В результате в организме создаются высокие титры эндогенных интерферонов, которые идентифицированы в виде раннего альфа-, бета-, гамма-интерферонов. Пик активности интерферонов в крови наблюдается через 1,5 – 2 часа и сохраняется в течение 16 – 20 часов после введения препарата. Оксодигидроакридинилацетат натрия увеличивает активность стволовых клеток костного мозга, устраняет нарушения баланса в субпопуляциях Т-лимфоцитов с активацией макрофагов и эффекторных звеньев Т-клеточного иммунитета. При опухолевых заболеваниях нормализует образование фактора некроза опухоли и усиливает активность натуральных киллерных клеток (вследствие синтеза интерлейкина−2). Оксодигидроакридинилацетат натрия стимулирует активность полиморфноядерных лейкоцитов (цитотоксичность, миграция, фагоцитоз). Оказывает антихламидийное и противовирусное (в отношении ДНК- и РНК-геномных вирусов) действие.
Биодоступность при внутримышечном введении превышает 90%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при использовании доз 100 – 500 мг достигается через 0,5 часа, составляет 8,3 мкг/мл и сопровождается повышением уровня плазменного интерферона до 80 – 100 МЕ/мл плазмы (при дозе 250 мг). Через 5 часов определяются только незначительные количества оксодигидроакридинилацетата натрия, через 6 часов препарат в сыворотке крови не обнаруживается. Оксодигидроакридинилацетат натрия легко проникает через тканевые барьеры. Период полувыведения составляет 1 час, выводится почками, в неизмененном виде (более 98% ). Через 46 – 48 часов активность индуцированных интерферонов постепенно снижается и возвращается к исходным значениям.
Не выявлено летальных исходов при парентеральном введении животным в дозах, которые в 40 – 50 раз больше рекомендованных доз для человека. Не выявлено мутагенной активности в тестах на бактериях, животных, культурах клеток человека. Не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия. Повреждающего действия на половые клетки человека не оказывает. При исследовании хронической токсичности не выявлено негативного влияния на функции нервной, сердечно-сосудистой, кроветворной, пищеварительной, выделительной, дыхательной и других систем организма.

Показания

Терапия и профилактика инфекционно-воспалительных заболеваний, иммуностимулирующее лечение и коррекция иммунодефицитных состояний: острые респираторно-вирусные инфекции, включая грипп (в том числе тяжелые формы); вирусный энцефаломиелит и энцефалит; герпетическая инфекция (Varicella zoster, Herpes simplex) различной локализации (рецидивирующие и тяжелые первичные формы); гепатит (А, В, С, хроническая и острая форма, включая в период реконвалесценции); уреаплазменная, хламидийная, микоплазменная инфекция (эпидидимит, уретрит, простатит, сальпингит, цервицит, хламидийная лимфогранулема); цитомегаловирусная инфекция при иммунодефиците; папилломавирусная инфекция; бактериально-кандидозные и кандидозные инфекции (слизистых оболочек, кожные, внутренних органов); онкологические заболевания; рассеянный склероз; иммунодефицит (врожденный, приобретенный, радиационный с угнетением синтеза интерферона).

Способ применения оксодигидроакридинилацетата натрия и дозы

Оксодигидроакридинилацетат натрия вводится внутримышечно, принимается внутрь. Внутрь, за полчаса до еды, не разжевывая, 0,75 г 5 раз (1, 3, 6, 9, 12 день терапии). Внутримышечно, 250 мг (4 –6 мг/кг); длительность терапии – 5 – 7 инъекций в течение 10 – 15 дней с интервалом 2 суток; в случае необходимости в разовой дозе до 500 мг с интервалом 18 – 36 часов (курсовая доза зависит от характера патологии).
Терапию необходимо проводить под контролем врача и при наблюдении за иммунным статусом. Для снижения местной болезненности рекомендуется вводить вместе с 2 мл бессолевого раствора новокаина. Рекомендуется прием нестероидных противовоспалительных препаратов при непереносимости субфебрилитета. При терапии хламидиоза используют вместе с фторхинолонами. С осторожностью использовать у пациентов с хроническими вялотекущими и ранее бессимптомными инфекционными процессами (необходимо сочетание препарата с антибиотиками).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипериммунный вариант фульминантной формы острого вирусного гепатита, тяжелая сердечно-сосудистая и почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Ограничения к применению

Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности в период грудного вскармливания, так как отсутствуют данные безопасности применения препарата у человека в этих периодах.

Побочные действия оксодигидроакридинилацетата натрия

Субфебрилитет, который сопровождается ломотой в суставах; аллергические реакции (включая кожную сыпь); при введении внутримышечно — быстро проходящая локальная болезненность в месте инъекции.

Взаимодействие оксодигидроакридинилацетата натрия с другими веществами

Оксодигидроакридинилацетат натрия ослабляет эффект иммунодепрессивных средств.

Передозировка

Нет данных.

Торговые названия препаратов с действующим веществом оксодигидроакридинилацетат натрия