ИНСТРУКЦИЯ ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА Монтелар®

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР ЛП 001562-040414

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Монтелар®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Монтелукаст

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки жевательные

СОСТАВ:
Для дозировки 4 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия - 4,16 мг (соответствует монтелукасту - 4,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 155,92 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,80 мг, кроскармеллоза натрия 12,00 мг, гипролоза, тип EXF 7,20 мг, ароматизатор вишневый* 1,92 мг, аспартам 0,96 мг, вишневая вкусовая добавка 0,48 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,36 мг, магния стеарат 4,20 мг.
Для дозировки 5 мг
1 жевательная таблетка содержит: активное вещество: монтелукаст натрия - 5,20 мг (соответствует монтелукасту - 5,00 мг); вспомогательные вещества: маннитол 194,90 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,00 мг, кроскармеллоза натрия 15,00 мг, гипролоза, тип EXF 9,00 мг, ароматизатор вишневый* 2,40 мг, аспартам 1,20 мг, вишневая вкусовая добавка 0,60 мг, краситель железа (III) оксид красный 0,45 мг, магния стеарат 5,25 мг.
* Ароматизатор вишневый содержит 0,07% красителя красного очаровательного (Allura red АС, Е129).

ОПИСАНИЕ
Таблетки 4 мг: овальные таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «4» на одной стороне, с вишневым запахом.
Таблетки 5 мг: круглые таблетки розового цвета с многочисленными более темными вкраплениями, с маркировкой «5» на одной стороне, с вишневым запахом.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код АТХ: RO3DC03

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей CysLT1 (лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме). Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает
тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется.
Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность для таблеток 5 мг при приеме внутрь составляет 73%. После приема таблеток жевательных 4 и 5 мг время достижения максимальной концентрации (TСmax) - 2 ч.
Распределение и метаболизм
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8-11 литров.
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3A4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP: 3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс - 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностью выводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% - почками.
Период полувыведения монтелукаста (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.
Нет необходимости корректировки режима дозирования для пациентов пожилого возраста и для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся из организма через кишечник, для пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корректировки дозы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей, включая:
• предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания (для детей от 2-х лет и старше);
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (для детей от 6-ти лет и старше);
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (для детей от 2-х лет и старше).
Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте 2 лет и старше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• детский возраст до 2-х лет (для дозировки 4 мг) и до 6-ти лет (для дозировки 5 мг);
• фенилкетонурия.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Назначение препарата Монтелар® при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Монтелар® принимают внутрь 1 раз/сут.
Если приём препарата сочетается с приёмом пищи, монтелукаст следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.
Препарат назначается детям под наблюдением взрослых.
Для детей от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток монтелукаста 4 мг не рекомендуется в возрасте до 2 лет.
Для детей от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном. Применение жевательных таблеток Монтелар® 5 мг не рекомендуется в возрасте до 6 лет.
Терапевтическое действие монтелукаста развивается в течение первого дня приема препарата. Пациенту следует продолжать принимать монтелукаст как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.
Для профилактики у детей, страдающих бронхоспазмом, вызванного физической нагрузкой:
от 2 лет до 5 лет: одна жевательная таблетка в дозе 4 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
от 6 до 14 лет: одна жевательная таблетка в дозе 5 мг один раз в сутки, перед сном в течение 2-4 недель, при отсутствии удовлетворительного эффекта следует назначить дополнительную или альтернативную терапию.
Для лечения пациентов старше 15 лет и взрослым рекомендуется использовать другие лекарственные формы монтелукаста (например, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг).
Для пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.
Монтелукаст не рекомендуется в качестве монотерапии пациентам с бронхиальной астмой средней тяжести постоянного течения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
В результате клинических исследований препаратов, содержащих монтелукаст, у пациентов с интермиттирующей и персистирующей астмой были получены данные о следующих побочных действиях:
Пациенты в возрасте от 15 лет и старше (два 12-недельных исследования; n=795):
Со стороны центральной нервной системы:
часто: головная боль.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в области живота.

Постмаркетинговые наблюдения
Инфекционные и паразитарные заболевания:
очень часто: инфекции верхних дыхательных путей.
Со стороны иммунной системы:
нечасто: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию;
редко: ангионевротический отек;
очень редко: эозинофильная инфильтрация печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто: сыпь;
нечасто: склонность к формированию гематом, крапивница, зуд;
очень редко: узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны центральной нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии/гипестезии, судороги.
Психические расстройства:
нечасто: нарушения сна (включая кошмарные сновидения), бессонница, сомнамбулизм, раздражительность, беспокойство, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия;
редко: тремор;
очень редко: галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и суицидальное поведение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко: ощущение сердцебиения.
Со стороны крови и лимфатической системы:
редко: повышенная склонность к кровотечениям.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):
часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.
нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза, (АСТ));
очень редко: холестатический гепатит, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или имеющейся патологии печени (различные формы гепатита).
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
нечасто: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Со стороны дыхательной системы:
нечасто: носовые кровотечения;
очень редко: синдром Чарга-Стресса.
Со стороны органов чувств: отит (в том числе средний).
Прочее:
часто: гипертермия;
нечасто: астения/повышенная утомляемость, недомогание, отеки, гриппоподобный синдром, пирексия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели, не выявлено.
Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (прием не менее 1000 мг препарата в сутки). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми симптомами были чувство жажды, сонливость, рвота, мидриаз, гиперкинезы, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы, такими как бронходилататоры и ингаляционные глюкокортикостероиды.
Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина. Значение показателя площади под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается у лиц, одновременно получающих фенобарбитал (приблизительно на 40 %), однако коррекции режима дозирования монтелукаста таким пациентам не требуется.
В исследованиях in vitro показано, что монтелукаст является потенциальным ингибитором изофермента CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако данные клинических исследований взаимодействия «препарат-препарат», включающих монтелукаст и росиглитазон (предварительный субстрат представителя медицинских препаратов, первично метаболизирующихся изоферментом CYP 2С8) показали, что дозы монтелукаста не ингибируют изофермент CYP 2С8 in vivo. Следовательно, монтелукаст не оказывает заметного влияния на метаболизм медицинских препаратов, метаболизирующихся этим ферментом (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2СЗ, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора CYP 3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день для пациентов, принимающих препарат в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме вместе с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами.
Препарат Монтелар® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) от лечения препаратом Монтелар® можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами.
Лечение препаратом Монтелар® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Монтелар® не рекомендуется.
Поскольку монтелукаст метаболизируется изоферментом CYP 3А4, следует соблюдать осторожность, особенно у детей, если монтелукаст назначается одновременно с препаратами, индуцирующими изофермент CYP 3А4, такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Рекомендуется продолжать прием монтелукаста и после достижения значимого улучшения. Монтелукаст не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует применять лекарственные препараты экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия).
Уменьшение системной дозы глюкокортикостероидов (ГКС) у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях развитием синдрома Чарга-Стресса (системного эозинофильного васкулита), проявляющегося в виде эозинофилии, васкулярной сыпи, усиления выраженности легочных симптомов и, при отсутствии надлежащего лечения, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Дозу ГКС, применяемых вместе с монтелукастом, нужно снижать постепенно, под наблюдением, врача. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными или пероральными ГКС применением монтелукаста. Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) следует на период лечения монтелукастом избегать контакта с этими препаратами, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВП.
При снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.
Возрастных различий профиля эффективности и безопасности монтелукаста не выявлено.
Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что в 1 жевательной таблетке 4 мг содержится не менее 0,96 мг аспартама, а в 1 таблетке жевательной 5 мг - не менее 1,20 мг аспартама.
Таблетки жевательные содержат краситель красный очаровательный (Allura red), что может вызвать аллергические реакции.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Монтелар®.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятие другими видами деятельности, требующими, концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако сообщалось о сонливости и головокружениях, поэтому при появлении этих признаков пациентам не рекомендуется как управление транспортными средствами, так и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки жевательные 4 мг, 5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в А1/А1 блистер.
По 2, 3 или 4 блистера помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °C
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ.
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА
По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
Владелец РУ: Сандоз д.д,, Словения
Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения
Произведено: Сандоз Илач Санаи Ве Тиджарет А.С., Турция
Бульвар Ататюрка 9, кад № 1, 41400 Гебзе - Кочаэли, Турция
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д. 8, стр. 1
Тел.: +7 (495) 660-75-09, факс: +7 (495) 660-75-10.