ИНСТРУКЦИЯ (информация для специалистов) по медицинскому применению препарата КАНАМИЦИН

Регистрационный номер: ЛС-001536-100214
Торговое название препарата: Канамицин
Международное непатентованное название: канамицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав: Канамицина дисульфат (в пересчете на канамицин) — 1,0 г.
Описание: Порошок белого цвета, практически без запаха. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, аминогликозид

Код АТХ: [J01GB04]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких - бактерицидные (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др. в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабо активны против Streptococcus spp.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация канамицина сульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 7.5 мг/кг — 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости).
Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекций почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфицированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами, (Е,.coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, Kl.pneumonia, Proteus spp., Shigella и др. ), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепномозговых нервов, беременность.
С осторожностью — миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.

Способ применения и дозы

Внутримышечно.
Перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1 г растворяют соответственно в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора прокаина.
Для лечения инфекций нетуберкулезной этиологии разовая доза при внутримышечном введении составляет 0,5 г, суточная 1,0-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 часов). Высшая суточная доза — 2 г (по 1 г через 12 часов).
Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.
Детям до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет — 0,3-0,5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения.
При лечении туберкулеза вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям — по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.
Расчет доз:
Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = масса тела х 7.)
Последующие дозы = первоначальная доза / содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл)
при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия);
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Особые указания

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было).
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.
1,0 г активного вещества во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым.
1. 50 флаконов укладывают в коробку из картона с вложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).
2. 1, 5 или 10 флаконов укладывают в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению препарата.

Условия хранения
Список Б.
В сухом месте, при температуре не выше 25°С, недоступном для детей.

Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биохимик», Россия.
430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.
Тел/факс (8342) 47-36-48.