Описание действующего вещества Фексофенадин*/ Fexofenadinum*.

Формула: C32H39NO4, химическое название: (±)-4-[1-Гидрокси-4-[4-(гидроксидифенилметил)-1-пиперидинил)бутил]-альфа,альфа-диметилбензолуксусная кислота (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое.

Фармакологические свойства

Фексофенадин избирательно блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, препятствует выделению гистамина за счет стабилизации мембран тучных клеток. Фексофенадин снимает проявления аллергии: ринорею, чиханье, зуд, слезотечение и покраснение глаз. Антигистаминный эффект фексофенадина развивается через 1 час после приема препарата, становится максимальным через 2 – 3 часа и длится в течение 12 часов и дольше. Развития толерантности к фексофенадину не отмечено при непрерывном применении в течение 4 недель. Фексофенадин седативного, адрено- и холинолитического, действия не оказывает. Фексофенадин не вызывает изменений интервала QT, работы калиевых и кальциевых каналов. Фексофенадин ингибирует бронхоспазм, который вызывается у животных гистамином. Фексофенадин in vitro уменьшает на эпителиальных клетках конъюнктивы человека базальную экспрессию молекул адгезии и замедляет переход в очаг воспаления лейкоцитов. Фексофенадин подавляет спонтанное высвобождение из фибробластов интерлейкина−6 , индуцированное активированными эозинофилами высвобождение колониестимулирующего гранулоцито-макрофагального фактора, интерлейкина−8 и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, которые получены у больных с сезонным аллергическим ринитом.

Не обнаружено мутагенного, канцерогенного и тератогенного действия фексофенадина при проведении экспериментальных исследований. При применении препарата в дозе 150 мг/кг и больше отмечено дозозависимое повышение частоты постимплантационной гибели плода, снижение числа имплантаций, снижение выживаемости и массы тела потомства у крыс.

Фексофенадин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В плазме максимальная концентрация отмечается после приема через 2,6 часа. С белками плазмы препарат связывается (в основном с альфа1-гликопротеинами и альбуминами) на 60 – 70%. Среднее содержание препарата в плазме у здоровых добровольцев при однократном приеме внутрь в дозе 60 мг составляло 209 нг/мл, равновесный уровень при многократном приеме был равен 286 нг/мл. При приеме однократно в дозах 180 мг в сутки и 120 мг в сутки максимальная концентрация равнялась соответственно 494 нг/мл и 427 нг/мл. AUC равен 1521 мкг/л/ч. При каждодневном приеме в дозах 40 – 240 мг фармакокинетика практически линейная. Через гематоэнцефалический барьер фексофенадин не проникает, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения равен 14,4 часа. Клиренс составляет 3,4 мл/мин/кг. Фексофенадин метаболизируется слабо (на 5%), выводится с мочой (11%) и с фекалиями (80%). У больных 65 лет и старше период полувыведения не меняется, содержание в плазме крови повышается, но на переносимость препарата это не влияет. При нарушении функционального состояния почек и проведении гемодиализа максимальная концентрация увеличивается, период полувыведения удлиняется. У больных с патологией печени фармакокинетические параметры фексофенадина меняются незначительно.

Показания

Аллергический ринит (сезонный, вазомоторный), крапивница, поллиноз.

Способ применения фексофенадина и дозы

Фексофенадин принимается внутрь, пациентам старше 12 лет при поллинозе и аллергическом рините — однократно 120 мг в сутки, при крапивнице — однократно 180 мг в сутки. Пациентам 6 – 11 лет при поллинозе и аллергическом рините — 2 раза в сутки по 30 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью — однократно 30 мг.
Во время терапии, перед тем как допустить больного к работе, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение транспортных средств и другие), нужно индивидуальную проверить реакцию пациента.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Хроническая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, кормление грудью, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно использование фексофенадина во время беременности и кормления грудью, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.

Побочные действия фексофенадина

Нервная система: головная боль, редко — бессонница или сонливость, головокружение, в отдельных случаях — слабость, усталость;
система пищеварения: тошнота, запор, диспепсия; система дыхания: ринорея, боль в груди и горле, вирусные инфекции верхних дыхательных путей;
со стороны крови: анемия, лейкопения;
прочие: боли в спине, гипербилирубинемия, миалгия, увеличение АСТ, гиперлипидемия, редко — дисменорея.

Взаимодействие фексофенадина с другими веществами

Кетоконазол и эритромицин увеличивают содержание фексофенадина в плазме крови (при этом частота побочных реакций не меняется). Антациды, которые содержат гидроксид магния или алюминий, снижают биодоступность фексофенадина (при совместном приеме необходим интервал как минимум 2 часа). Фексофенадин действие алкоголя на центральную нервную систему не усиливает. Фексофенадин совместим с омепразолом.

Передозировка

При передозировке фексофенадином развиваются головокружение, сухость во рту, сонливость. Необходимо: промывание желудка, прием слабительных средств, активированного угля, симптоматическое и поддерживающее лечение; проведение гемодиализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фексофенадин