Описание действующего вещества Прометазин/ Promethazinum.

Формула: C17H20N2S, химическое название: N,N,альфа-триметил-10Н-фенотиазин-10-этанамин (в виде гидрохлорида или камсилата).
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: антигистаминное, противоаллергическое, снотворное, седативное, противозудное, противорвотное, местноанестезирующее.

Фармакологические свойства

Прометазин является производным фенотиазина. Прометазин конкурентно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное, местноанестезирующее, противовоспалительное, адренолитическое, центральное и периферическое холинолитическое действие. Прометазин снижает отечность слизистых оболочек, проницаемость капилляров, зуд. Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки ротовой и носовой полости. Блокирует центральные гистаминовые H3-рецепторы, ингибирует гистамин-N-метилтрансферазу. Угнетает центральную нервную систему, понижает температуру тела, оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, антипсихотическое действие. Химическая структура прометазина отличается от структуры антипсихотических фенотиазинов, поэтому прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием. Также возможна блокада других рецепторов центральной нервной системы, таких как ацетилхолиновые и серотониновые, стимуляция альфа-адренорецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает функцию лабиринта, снижает возбудимость вестибулярных рецепторов, устраняет головокружение. Прометазин блокирует рецепторы хеморецепторной зоны продолговатого мозга, тем самым оказывая противорвотное действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему (в терапевтических дозах). Не обнаружено неблагоприятного воздействия на развитие плода и мутагенного эффекта в экспериментальных исследованиях. Может угнетать агрегацию тромбоцитов у новорожденных при назначении за 2 недели до родов.
Прометазин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. После приема внутрь эффекты проявляются через 0,25 – 1 час, при внутривенном введении через 3 – 5 минут, при внутримышечном введении через 20 минут. Продолжительность действия составляет 4 – 6 часов (до 12 часов после приема внутрь). С белками плазмы крови связывается на 65 – 90%. В печени и почках (частично) метаболизируется (основным процессом метаболизма является S-окисление) с образованием N-дезметилпрометазина, сульфоксидов прометазина и прочих производных. Период полувыведения составляет 7 – 14 часов. В основном выводится с мочой, в том числе в виде метаболитов. В меньшей степени выводится через кишечник.

Показания

Аллергодерматозы, экзема, пруриго, экссудативный диатез, сыпь и прочие кожные аллергические реакции на химические и лекарственные препараты, крапивница, зуд, нейродермит, контактные дерматиты, диатез, токсикодермии, аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, поллиноз, сывороточная болезнь, укусы ос, пчел, скорпионов, шмелей, ложный круп, ангионевротический отек, атопическая бронхиальная астма, астматический бронхит, ревматизм с выраженным аллергическим компонентом, анафилактоидные и анафилактические реакции (в составе комплексного лечения); тошнота и рвота, головокружение, синдром Меньера, синдром укачивания; неврозы и неврозоподобные состояния, беспокойство, психозы, экстрапирамидные расстройства (на фоне приема нейролептиков), инсомния, мигрень, невралгия тройничного нерва, хорея, гипертермия; исследование желудочной секреции (при применении в качестве стимулятора секреции гистамина), послеоперационный период и премедикация (как седативное средство, для искусственной гибернации, профилактики и лечения тошноты и рвоты, местной анестезии и потенцирования наркоза).

Способ применения прометазина и дозы

Прометазин принимается внутрь (после еды), вводится внутривенно, внутримышечно (глубоко в мышцу).
Взрослые: 3 – 4 раза в дневные часы по 12,5 – 25 мг и 25 – 50 мг на ночь (максимальная разовая составляет 75 мг, суточная — 500 мг). Кинетозы — 12,5 – 25 мг 3 – 4 раза в сутки внутрь. Тошнота и рвота — в начале 25 мг, далее — 12,5 – 25 мг каждые 4 – 6 часов.
Дети: 2 – 6 лет — 12,5 мг, 6 – 14 лет — 25 мг 3 – 4 раза в сутки.
Профилактика синдрома укачивания однократно за 1 час до поездки взрослые — 25 – 50 мг, дети — 10 – 20 мг.
Парентерально (анестезиологическая практика, экстренные случаи): внутримышечно 0,5 – 1 мг/кг 3 – 5 раз в сутки (при тяжелых случаях начальная доза может составлять 1 – 2 мг/кг), максимальная суточная доза составляет 250 мг; внутривенно (для гибернации) 0,15 – 0,3 мг/кг (скорость введения — 25 мг в минуту, предельно допустимая концентрация — 25 мг/мл).
Подготовка к операции — накануне вечером 25 – 50 мг внутрь совместно с другими лекарственными препаратами; в день операции за 2,5 часа до нее — 50 мг внутримышечно (вместе с холинолитиком и анальгетиком), возможно повторное введение через 1 час; детям в дозе — 1,1 мг/кг.
Вспомогательное лечение анафилактического шока — 10 – 20 мг внутривенно медленно (после введения эпинефрина) и далее в течение последующих 1 – 2 суток для профилактики рецидива.
С осторожностью использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, нарушением функции печени, угнетением костномозгового кроветворения.
Прометазин может подавлять кашлевой рефлекс, поэтому необходима осторожность у пациентов (в особенности детского возраста) с обострением хронических респираторных заболеваний.
При продолжительном применении необходим периодический контроль клеточного состава периферической крови и показателей функции печени.
В пожилом возрасте необходима осторожность при использовании прометазина, так как возможны острая задержка мочи и экстрапирамидные нарушения.
Для профилактики угнетения центральной нервной системы рекомендуется назначение кофеина.
При назначении прометазина детям необходимо убедиться, что симптомы болезни не являются побочными реакциями этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированного синдрома Рейе и энцефалопатии.
При затяжной рвоте применять прометазин как противорвотное средство можно только тогда, когда известна причина рвоты.
При продолжительном использовании возрастает риск развития стоматологических заболеваний (пародонтит, кариес, кандидоз) вследствие уменьшения слюноотделения.
Прометазин увеличивает потребность в рибофлавине.
Совместно с анксиолитиками, наркотическими анальгетиками (для комплексной предоперационной подготовки пациентов) прометазин используется под строгим врачебным контролем.
Прометазин может скрывать ототоксическое действие (головокружение, шум в ушах) совместно используемых лекарственных средств.
При совместном использовании препарата со снотворными средствами и анальгетиками следует снизить дозы последних.
На время лечения необходимо исключить употребление алкоголя.
Прометазин уменьшает порог судорожной готовности, что необходимо учитывать при терапии пациентов, которые склонны к судорогам или получают другие средства аналогичного действия совместно с прометазином.
Раствор прометазина не предназначен для подкожного и внутриартериального введения.
Часть лекарственных форм прометазина содержит метабисульфит натрия, который может вызывать аллергические реакции (в том числе астматические и анафилактоидные).
У пациентов, которые получают прометазин, отмечено увеличение уровня глюкозы крови.
Во время терапии прометазином возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.
Следует отменить прометазин за 3 суток до аллергологического тестирования для профилактики искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены.
Во время терапии прометазином следует отказаться от вождения транспортных средств и работы, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим фенотиазинам), совместное использование ингибиторов моноаминооксидазы и период в течение 2 недель после завершения их приема, коматозное состояние, почечная или/и печеночная недостаточность, алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, синдром апноэ во сне, закрытоугольная глаукома, эпизодически возникающая рвота неуточненного происхождения, кормление грудью, беременность, возраст до 2 месяцев (для парентерального введения), возраст до 6 лет (для приема внутрь).

Ограничения к применению

Желтуха, предрасположенность к задержке мочи, гипертрофия предстательной железы, стеноз шейки мочевого пузыря, глаукома, заболевания нижних отделов дыхательных путей, острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса), язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией, угнетение функции костного мозга, эпилепсия, нарушения функции печени и/или почек, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, мерцательная тахиаритмия, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность), синдром Рейе, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование прометазина противопоказано при беременности, так как отсутствуют данные безопасности использования препарата в этом периоде. На время терапии прометазином необходимо прекратить кормление грудью (прометазин проникает в грудное молоко, у ребенка возможно развитие экстрапирамидных нарушений).

Побочные действия прометазина

Нервная система и органы чувств: головокружение, седативный эффект, сонливость, возбуждение, беспокойство, кошмарные сны, дезориентация, усталость, вялость, нарушения координации движений, головная боль, учащение ночных апноэ, спутанность сознания, повышение судорожной активности, судороги, тиннит, нервозность, эйфория, бессонница, кататонический статус, окулогирный криз, истерия, психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, шум или звон в ушах, нистагм, нарушение аккомодации и зрения, нарушение остроты зрения.
Сердечно-сосудистая система и кровь: гипертензия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, пальпитация, обморок, аритмии, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.
Пищеварительная система: сухость и анестезия во рту, тошнота, холестаз, рвота, запор, диарея, желтуха.
Дыхательная система: сухость в глотке, носу, нерегулярное дыхание.
Мочеполовая система: болезненное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи.
Аллергические реакции: дерматит, крапивница, астма, бронхоспазм, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Прочие: фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, болезненность и инфильтраты (при парентеральном введении).

Взаимодействие прометазина с другими веществами

Прометазин ослабляет действие м-холиномиметиков, производных амфетамина, антихолинэстеразных средств, гуанетидина, эфедрина, допамина, леводопы.
Прометазин усиливает эффекты снотворных препаратов, анальгетиков, нейролептиков, транквилизаторов, наркозных средств, м-холиноблокаторов, местных анестетиков, гипотензивных препаратов (необходима коррекция доз).
Бета-адреноблокаторы взаимно увеличивают концентрацию прометазина в плазме крови (возможна необратимая ретинопатия, аритмии, резкая гипотензия, поздняя дискинезия).
Барбитураты ускоряют выведение и снижают активность прометазина.
Прометазин увеличивает содержание пролактина в сыворотке крови и ослабляет действие бромокриптина.
Антихолинергические препараты и трициклические антидепрессанты усиливают м-холиноблокирующую активность прометазина, клофелин, этиловый спирт, противоэпилептические препараты усиливают угнетение центральной нервной системы прометазином.
Хинидин увеличивает вероятность кардиодепрессивного действия прометазина.
Ингибиторы моноаминооксидазы (одновременное использование противопоказано) и производные фенотиазина увеличивают риск развития экстрапирамидных расстройств и гипотензии.

Передозировка

При передозировке прометазином развиваются одышка, гиперемия кожи лица, сухость слизистых оболочек, беспокойство, мидриаз, двигательная гиперактивность, делирий (у детей), возбуждение, экстрапирамидные расстройства, эпилептиформные припадки, тремор, гипотензия, потеря сознания, угнетение дыхания.
Лечение: при приеме препарата внутрь – вызов рвоты, промывание желудка, прием солевых слабительных, активированного угля; внутривенное введение жидкости; контроль и поддержание жизненно важных функций; симптоматическое лечение: кислород (для поддержания адекватной оксигенации), сосудосуживающие препараты (при гипотензии), антихолинергические средства, используемые для лечения паркинсонизма, барбитураты или дифенгидрамин (при развитии экстрапирамидных реакций). Диализ неэффективен. Не рекомендуется использование эпинефрина (возможно усиление гипотензии) и аналептиков (могут вызвать судороги).

Торговые названия препаратов с действующим веществом прометазин