Описание действующего вещества Колекальциферол*/ Colecalciferol*.

Формула: C27H44O, химическое название: (3бета,5Z,7E)-9,10-Секохолеста-5,7,10(19)-триен-3-ол.
Фармакологическая группа: метаболики/ витамины и витаминоподобные средства.
Фармакологическое действие: регулирующее кальций-фосфорный обмен.

Фармакологические свойства

Колекальциферол усиливает абсорбцию в кишечнике кальция и реабсорбцию в почечных канальцах фосфора, нормализует формирование зубов и костного скелета у детей, помогает в сохранении костной структуры. Колекальциферол увеличивает проницаемость митохондриальных и клеточных мембран эпителия кишечника, облегчая трансмембранный перенос ионов кальция и прочих двухвалентных положительно заряженных ионов, активирует вторичную абсорбцию фосфатов, повышает захват данных ионов тканью костей, потенцирует процессы оссификации. Колекальциферол всасывается тонком кишке (дистальном отделе) (необходимо наличие желчи), поступает в лимфатическую систему, откуда попадает в общий кровоток и печень. В крови колекальциферол связывается частично с альбуминами, а в основном с альфа2-глобулинами, переносится в ткани костей, печени, миокарда, скелетных мышц, надпочечников, почек, жировую ткань. Максимальная концентрация колекальциферола в тканях достигается после введения через 4 – 5 часов, далее немного уменьшается и сохраняется на постоянном уровне продолжительное время. В форме полярных метаболитов колекальциферол находится в основном в мембранах клеток, митохондрий, микросом и ядер. В печени колекальциферол депонируется. В почках и печени в результате биотрансформации образуются активные метаболиты. В основном колекальциферол и продукты его метаболизма выделяются в кишечник с желчью, откуда они могут выделяться с фекалиями или вновь всасываться, создавая при этом систему энтерогепатической циркуляции.

Показания

А - и гиповитаминоз витамина D (терапия и профилактика); состояния, когда повышена потребность организма в витамине D: спазмофилия, рахит, остеомаляция, нефрогенная остеопатия, остеопороз, несбалансированное и неполноценное питание (в том числе вегетарианская диета, парентеральное питание), гипокальциемия, недостаточная инсоляция, гипофосфатемия, печеночная недостаточность, алкоголизм, механическая желтуха, цирроз, мальабсорбция, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, глютеновая энтеропатия, болезнь Крона, тропическая спру); прием минеральных масел, барбитуратов, противосудорожных препаратов (включая и примидон, фенитоин); псевдогипопаратиреоз, гипопаратиреоз (идиопатический, послеоперационный, тетания).

Способ применения колекальциферола и дозы

Колекальциферол принимается внутрь, вводится внутримышечно. Режим дозирования зависит от возраста пациента и показаний и устанавливается индивидуально.
Во время профилактического использования колекальциферола нужно помнить о возможной передозировке, в особенности у детей (не назначать больше 10 – 15 мг в год). При терапии обязателен контроль уровня кальция в моче и крови (в особенности при комбинации с тиазидными диуретиками). Длительное использование высоких доз приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Необходимо знать, что чувствительность к витамину D у разных больных индивидуальна и у некоторых больных использование препарата даже в терапевтических дозах может вызвать гипервитаминоз. Чувствительность к витамину D у новорожденных также может быть различной, так некоторые даже к очень низким дозам препарата могут быть чувствительными. У детей, которые получают витамин D в течение продолжительного времени, увеличивается вероятность развития задержки роста. В качестве профилактики гиповитаминоза D предпочтительнее сбалансированное питание. Новорожденные, которые находятся на грудном вскармливании, в особенности рожденные матерями, которые имеют темную кожу или/и получали недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск развития недостаточности витамина D. У пожилых людей потребность в витамине D может повышаться из-за снижения всасывания витамина D, снижения времени инсоляции, понижения способности кожи производить провитамин D3, повышения частоты развития почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гиперкальциурия, гиперкальциемия, кальциевый нефроуролитиаз, почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией, продолжительная иммобилизация (для больших доз), активная форма туберкулеза легких, саркоидоз.

Ограничения к применению

Хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, атеросклероз, наличие нефроуролитиаза в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности не назначать колекальциферол в высоких дозах (из-за возможного тератогенное действие). С осторожностью используют колекальциферол во время кормления (при использовании у матери в высоких дозах возможно появление признаков передозировки кальцитриолом у ребенка). В исследованиях на животных установлено, что кальцитриол в дозах, которые в 4 – 15 раз превышают рекомендуемые дозы для человека, кальцитриол обладает тератогенным действием. Гиперкальциемия у матери, которая связана с продолжительной передозировкой витамином D при беременности, может вызвать у плода подавление функции паращитовидной железы, увеличение чувствительности к витамину D, задержку умственного развития, синдром специфической эльфоподобной внешности, аортальный стеноз.

Побочные действия колекальциферола

Головная боль, раздражение почек, желудочно-кишечные расстройства, обострение в легких туберкулезного процесса.

Взаимодействие колекальциферола с другими веществами

Скорость биотрансформации колекальциферола повышают барбитураты. Эффекты колекальциферола понижают колестирамин, дифенин, токсичность колекальциферола снижает витамин A.

Передозировка

При передозировке и повышенной чувствительности могут наблюдаться гиперкальциурия, гиперкальциемия и симптомы, которые обусловлены этими состояниями: тошнота, нарушение сердечного ритма, запор, рвота, слабость, головная боль, раздражительность, сильная жажда, снижение массы тела, учащенное мочеиспускание, нефрокальциноз, образование почечных камней, кальциноз мягких тканей, артериальная гипертензия, анорексия, почечная недостаточность. При хронической передозировке — отложение кальция в сосудах, почках, сердце, кишечнике, легких, деминерализация костей, нарушение функционального состояния органов, что может привести к летальному исходу. Лечение: отмена колекальциферола, назначение витамина E, витамина С, кортикостероидов, препаратов калия, магния, тиамина, ретинола.

Торговые названия препаратов с действующим веществом колекальциферол