ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЭРИТРОМИЦИН

Регистрационный номер: ЛП 000211-210316
Торговое название: Эритромицин
Международное непатентованное название: эритромицин
Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Состав на одну таблетку:
состав ядра:
активное вещество: эритромицин — 117,0 мг или 292,4 мг (в пересчете на активное вещество) — 100,0 мг или 250,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30,0 мг или 67,5 мг; повидон К17 — 5,0 мг или 11,2 мг; полисорбат-80 — 4,0 мг или 9,0 мг; магния стеарат — 2,0 мг или 4,5 мг; крахмал картофельный до получения ядра таблетки массой — 200,0 мг или 450,0 мг;
состав оболочки:
вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат [1:1] — 5,7 мг или 13,5 мг; титана диоксид — 1,8 мг или 3,3 мг; тальк — 3,3 мг или 7,6 мг; макрогол-4000 — 1,2 мг или 2,6 мг.

Описание: таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролид.
Код АТХ: [J01FA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидные действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным — 1-6 мг/л, устойчивым — более 6 мг/л.
Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и репродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. группы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis). Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках головного мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3А4, CYP3А5 и CYP3А7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T1/2) — 1,4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь — 2-5 %.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллёз, эритразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionella spp.).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Противопоказания

Гиперчувствительность к эритромицину и вспомогательным веществам, значительное снижение слуха, одновременный прием терфенадина или астемизола, детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания, непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Одновременный приём пимозида, цизаприда, эрготамина и дигидроэрготамина.

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала Q-T, желтуха, в том числе в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием гепатотоксичных препаратов.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетку нельзя делить и разжевывать.
Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.
Средняя разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,25-0,5 г, средняя суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для лечения дифтерийного носительства — по 0,25 г 2 раза в сутки. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.
Курсовая доза для лечения первичного сифилиса (у пациентов с аллергией к пенициллинам) — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. Лечение по данному показателю начинают с внутривенного введения препарата, а затем переходят на пероральные формы.
При амебной дизентерии — по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность лечения — 10-14 дней.
Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, в том числе вызванная Legionella spp.) — 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее — по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
При неосложненном хламидиозе у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др. — по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Для профилактики обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом — 0,25-0,5 г 4 раза в сутки, продолжительность курса — не менее 10 дней.
Для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.) — по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г, повторно через 6 ч.
Для остального показаний рекомендованная разовая доза — 0,25-0,5 г, суточная — 1,2 г. Интервал между приемами — 6 ч. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.
Со стороны органа слуха: ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах — более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме); желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsade des pointes (синдром удлиненного интервала Q-T).
Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, жар, недомогание.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко — нарушение слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного состояния и электролитного баланса, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.
Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи, с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы усиливается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина.
Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3А, то при одновременном приёме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астемизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты такие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.
Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3А4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3А4.
Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.
При совместном приеме с пимозидом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановки сердца, вплоть до смертельного исхода.
Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме.
При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Одновременный приём эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.
Повышение уровня цизаприда может привести к удлинению интервала QTc, возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
При сопутствующем использовании эритромицина повышается токсичность колхицина.

Особые указания

Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Может помешать определению содержания катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
При совместном применении со статинами, возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг или 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 20 таблеток в банку из полимерных материалов.
2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
100 банок из полимерных материалов с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в групповую упаковку (для стационаров).

Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел/факс: (34355) 3-60-90.
Адрес производства:
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а;
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Заводская, д. 2.