ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения ЦИАНОКОБАЛАМИН

Регистрационный номер: ЛП 002681-081215
Торговое название препарата: Цианокобаламин
Международное непатентованное название: цианокобаламин
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав на 1 мл:
Активное вещество:
цианокобаламин — 0,2 мг или 0,5 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 9,0 мг,
вода для инъекций — до 1,0 мл.

Описание: прозрачная жидкость от светло-розового до ярко-розового цвета (для дозировки 0,2 мг/мл) или прозрачная жидкость от ярко-розового до ярко-красного цвета (для дозировки 0,5 мг/мл).

Фармакотерапевтическая группа: витамин

Код АТХ: В03ВА01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цианокобаламин (витамин B12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин — ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (а, следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА — важной реакции метаболизма углеводов и липидов.
Дефицит витамина B12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фармакокинетика
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Связь с белками плазмы — 90%. Быстро и полно всасывается после внутримышечного и подкожного введения. Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7-10% почками, около 50% — кишечником. При сниженной функции почек — 0-7% почками, 70-100% — кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Показания к применению

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12:
хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической; анемий, вызванных токсическими веществами и/или лекарственными средствами).
В комплексной терапии:
Хронический гастрит, цирроз печени, печеночная недостаточность, алкоголизм.
В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), заболевания периферической нервной системы травматического генеза.
С профилактической целью: при назначении бигуанидов, парааминосалициловой кислоты (ПАСК), аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания цианокобаламина (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цианокобаламину и другим компонентам препарата, кобальту, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом цианокобаламина, склонность к образованию тромбов.

Применение в период беременности и лактации

Противопоказано применение препарата при беременности (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах) и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (медленно).
Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400-500 мкг/сут, в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при нарушениях функции нервной системы по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц.
При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии по 30-100 мкг 2-3; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
При заболеваниях центральной нервной системы и периферической нервной системы — по 200-500 мкг через день в течение 2 недель.
При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней.
При гепатитах и циррозах печени — 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней.
При лучевой болезни — по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней.
Для устранения дефицита витамина В12 вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мг ежедневно в течение 1-2 недель; для профилактики — 1 мг 1 раз в месяц внутримышечно или внутривенно.
Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста — подкожно 15-30 мкг через день.

Побочное действие

Аллергические реакции (в т.ч. кожная сыпь, зуд), крайне редко — анафилаксия. Нервное возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Передозировка

При передозировке: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, анафилактический шок.
Лечение: симптоматическое, отмена препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (т.к. содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает другие витамины). Риск развития аллергических реакций повышается при совместном применении с тиамином. Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ цианокобаламина. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия, циметидин, метформин, пероральные контрацептивы, ранитидин, триамтерен, метотрексат снижают абсорбцию цианокобаламина.

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать дефицит фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5-8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобин и цветной показатель необходимо контролировать в течение месяца 1-2 раза в неделю, а далее — 2-4 раза в месяц.
Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4-4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4-6 мес.
Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, со стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию), Сообщалось о случаях развития аритмии, вторичной по отношению к гипокалиемии в начальном периоде терапии мегалобластной анемии, в связи с чем, рекомендуется контроль содержания калия в этот период.
Антиметаболиты и большинство антибиотиков могут повлиять на результаты количественного определения цианокобаламина с применением микробиологической методики.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая, что препарат может вызывать головокружение, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
1 или 2 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6-А
Тел./факс: (84862) 3-41-09