Инструкция по медицинскому применению препарата ЛЕРИВОН®

Регистрационный номер: П N013340/01
Торговое название: Леривон
Международное непатентованное название: Миансерин
Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: миансерина гидрохлорида 30 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 6 мг, магния стеарат 0,6 - 3 мг,
метилцеллюлоза 3 мг, кальция гидрофосфат до 300 мг.
Состав пленочной оболочки:
гипромеллоза около 2,5 мг, макрогол около 0,5 мг, титана диоксид (Е 171) 1,0 мг.

Описание:
Белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. На одной стороне таблетки два выдавленных кода «СТ» над 7 с разделительной риской между ними. На противоположной стороне таблетки - надпись «ORGANON».
Фармакологическая группа: антидепрессант

Код АТХ: N06AX03

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства.
Миансерин принадлежит к группе пиперазино-азепиновых соединений, которые химически не относятся к трициклическим антидепрессантам (ТЦА). Леривон усиливает норадренергическую передачу в головном мозге за счёт блокады альфа2-рецепторов и ингибирования обратного захвата норадреналина. Кроме того, были обнаружены взаимодействия с серотониновыми рецепторами в центральной нервной системе. Активность препарата Леривон в отношении гистаминовых Н1 и антагонизм к альфа-адренорецепорам отвечает за его седативные свойства, препарат также обладает анксиолитическим действием, что важно при лечений больных с тревожными расстройствами и расстройствами сна, связанными с депрессивными расстройствами.
Леривон хорошо переносится как пожилыми людьми, так и больными с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В терапевтически эффективных дозах препарат Леривон в действительности не обладает антихолинергической активностью и практически не оказывает эффекта на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с ТЦА, он вызывает меньше кардиотоксических эффектов при передозировке. Препарат Леривон не является антагонистом симпатомиметических и противогипертензивных средств.

Фармакокинетические свойства
После приёма внутрь активное вещество препарата Леривон, миансерин, быстро и хорошо всасывается, достигая максимальных уровней в плазме через 3 часа. Биодоступность составляет около 20%. Связывание миансерина с белками плазмы составляет около 95%. Период полувыведения (21-61 часов) позволяет обосновать однократный суточный приём дозы. Равновесные уровни в плазме достигаются через 6 дней. Миансерин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом через 7-9 дней. Основными путями биотрансформации являются деметилирование и окисление с последующим образованием конъюгатов.

Показания к применению

Депрессии различной этиологии.

Противопоказания

• Мания;
• Заболевания печени с выраженным нарушением функции;
• Повышенная чувствительность к миансерину или к любому компоненту препарата;
• Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет;
• Использование миансерина одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

С осторожностью

Печеночная или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, сахарный диабет.

Беременность и кормление грудью

Несмотря на то, что эксперименты на животных и ограниченные данные в отношении человека указывают на то, что миансерин не оказывает внутриутробного или неонатального вреда и что миансерин выводится с материнским молоком только в очень небольших количествах, пользу применения препарата Леривон во время беременности или кормления грудью следует оценивать относительно возможных рисков для плода или новорождённого.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, при необходимости запивая водой, и проглатывать не разжёвывая.

Взрослые: Режим дозирования определяют индивидуально. Рекомендуется начальная доза 30 мг в сутки. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней для получения оптимального клинического ответа. Эффективная суточная доза обычно составляет 60-90 мг.
Пожилые: Режим дозирования определяют индивидуально. Начальная доза должна составлять 30 мг. Эту дозу можно постепенно увеличивать каждые несколько дней. Для удовлетворительного клинического ответа может потребоваться более низкая доза, чем обычно для взрослых.
Дети: Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. Разделы «Противопоказание», «Особые указания»).
• Суточная доза может быть поделена на несколько приёмов или предпочтительно (с учётом благоприятного эффекта на сон) в виде однократной дозы для приёма на ночь.
• Лечение соответствующей дозой должно привести к положительному ответу на лечение через 2-4 недели. В случае недостаточного ответа на лечение доза может быть увеличена. Если после этого спустя ещё 2-4 недели не наблюдается ответа на лечение, то в таком случае лечение препаратом следует прекратить.
• Рекомендуется проводить антидепрессивное лечение в течение 4-6 месяцев после наступления клинического улучшения.
• Резкое прекращение лечения препаратом Леривон в очень редких случаях вызывает симптомы отмены.

Побочное действие

У больных, страдающих депрессией, проявляется ряд симптомов, связанных непосредственно с самим заболеванием (сухость во рту, стойкий запор, нарушения аккомодации). Поэтому иногда затруднительно определить какие симптомы являются следствием заболевания, и какие являются следствием лечения препаратом Леривон.

В ходе лечения миансерином, а также вскоре после его отмены были зарегистрированы случаи суицидальных мыслей или суицидального поведения.

Передозировка

Симптомы острой передозировки обычно ограничены увеличением продолжительности седативного эффекта. Аритмии сердца, судороги, тяжёлая гипотензия и угнетение дыхания возникают редко. Специфического антидота не существует. Лечение заключается в промывании желудка в сочетании с симптоматической и поддерживающей терапией в отношении жизненно важных функций.

Взаимодействие с другими препаратами

• Леривон может усиливать угнетающее действие алкоголя на центральную нервную систему, и больным должно быть рекомендовано воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения.
• Леривон нельзя употреблять одновременно с ингибиторами МАО (такими, как моклобемид, транилципромин и линезолид), а также в течение следующих двух недель по окончании курса лечения этими средствами. Также, должно пройти около двух недель, прежде чем пациентам, получавшим ранее миансерин, можно будет назначить ингибиторы МАО.
• Леривон не взаимодействует с бетанидином, клонидином, метилдопой, гуанетидином и пропранололом (как в комбинации с гидралазином, так и без него). Тем не менее, рекомендуется контролировать давление крови у больных, которые одновременно получают лечение протйвогипертензивными лекарствами.
• Как и в случае других антидепрессантов, препарат Леривон может нарушать метаболизм производных кумарина, например, варфарина, что требует проведения контроля.
• При одновременном применении с противоэпилептическими препаратами, являющимися индукторами CYP3A4 (такими как фенитоин и карбамазепин), может отмечаться снижение уровня миансерина в плазме. Поэтому, при одновременном введении миансерина и вышеуказанных препаратов следует рассматривать целесообразность корректировки дозы в начале лечения, а также при отмене препаратов.

Особые указания

• Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Препарат Леривон не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В клинических исследованиях суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли), и враждебность (преимущественно агрессивность, суппозиционное поведение и гнев) более часто наблюдались среди детей и подростков, получавших лечение антидепрессантами по сравнению с теми, кто получал плацебо. Если, исходя клинической потребности, всё же принимается решение о проведении лечения, то в этом случае больной должен находиться под тщательным контролем на предмет возникновения суицидальных симптомов. Кроме того, отсутствуют данные по долговременной безопасности у детей и подростков, касающиеся роста, созревания и познавательного и поведенческого развития.
• Суицид/суицидальные мысли или ухудшения клинической картины
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждением и суицидом (суицидальными жестами). Этот риск сохраняется до наступления значимой ремиссии. Поскольку в течение первых нескольких недель улучшения может не произойти, больные должны оставаться под непосредственным контролем до наступления улучшения. Накопленный клинический опыт показывает, что на ранних стадиях выздоровления риск суицида может возрастать.
Больные с суицидальными жестами в анамнезе, проявляющие высокую степень суицидального воображения перед началом лечения, и молодые взрослые подвержены большему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток, и они должны находиться под тщательным контролем во время лечения. Мета-анализ результатов плацебо-контролируемых клинических исследований по применению антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения у пациентов, получавших антидепрессанты, по сравнению с пациентами в возрастной группе до 25 лет, получавшими плацебо. Поэтому, при проведении лечения антидепрессантами следует очень внимательно следить за пациентами , относящимися к группе высокого риска, находящимися на ранней стадии лечения, а также после изменения режима дозирования препарата.
Больные (и лица, осуществляющие уход за больными) должны быть предупреждены о необходимости наблюдать за любыми клиническими признаками ухудшения состояния, суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также за необычными изменениями в поведении и немедленного обращаться за медицинской помощью в случае возникновения таких симптомов. Принимая во внимание вероятность суицида, особенно в начале лечения, пациенту следует выдавать на руки ограниченное количество таблеток препарата Леривон.
• Сообщалось, что во время лечения препаратом Леривон отмечалось угнетение костного мозга, которое обычно выражалось в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. Эти реакции наиболее часто возникали через 4-6 недель лечения и обычно были обратимыми при прекращении лечения; они наблюдались во всех возрастных группах, но более часто у престарелых больных. Если у больного возникает лихорадка, фарингит, стоматит или другие признаки инфекции, то в этом случае лечение следует прекратить и проверить развёрнутую формулу крови.
• Препарат Леривон, как и другие антидепрессанты, у восприимчивых субъектов, страдающих биполярным депрессивным заболеванием, может вызывать гипоманию. В таком случае лечение препаратом Леривон следует прекратить.
• В период лечения препаратом Леривон рекомендуется особо тщательное наблюдение за больными с печёночной или почечной недостаточностью, с заболеваниями сердца, с сахарным диабетом.
• Больные с закрытоугольной глаукомой или симптомами гипертрофии предстательной железы должны находиться под наблюдением, из-за непредсказуемости антихолинергических побочных эффектов при лечении препаратом Леривон.
• В случае возникновения желтухи лечение препаратом следует прекратить.
В случае возникновение судорог лечение препаратом следует прекратить.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами

Препарат Леривон может влиять на психомоторную деятельность в течение первых нескольких дней лечения. Больные, проходящие курс лечения препаратом Леривон должны избегать деятельности, представляющей потенциальную опасность, например, управление автомобилем или работу с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl, 2 контурные упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
При температуре 2 - 30°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель
Н.В. Органон (Нидерланды)
Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО «Шеринг-Плау»
119049 Москва, ул. Шаболовка д. 10 стр. 2.
Тел: (495) 916-71-00, Факс: (495) 916-70-94

Дополнительная информация по препарату ЛЕРИВОН ®

Аналоги ЛЕРИВОН ®