Инструкция по медицинскому применению препарата Беротек® Н

Регистрационный номер: П N011310/01-111212
Торговое название: Беротек® Н
Международное непатентованное название: фенотерол
Лекарственная форма: аэрозоль для ингаляций дозированный

Состав:
в 1 ингаляционной дозе содержится:
фенотерола гидробромида 100 мкг (0,100 мг)
Вспомогательные вещества:
лимонная кислота безводная 0,001 мг,
вода очищенная 1,040 мг,
этанол абсолютный 15,597 мг,
тетрафторэтан (HFA 134a, пропеллент (тетрафторэтан)) 35,252 мг

Описание:
Прозрачная, бесцветная или светло желтого, или светло-коричневатого цвета жидкость, свободная от суспендированных частиц, помещенная под давлением в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство-β2-адреномиметик селективный
АТХ: R03AC04

Фармакологические свойства

БЕРОТЕК® Н является эффективным бронхолитическим средством для предупреждения и купирования приступов бронхоспазма при бронхиальной астме и других состояниях, сопровождающихся обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как хронический обструктивный бронхит с наличием или без эмфиземы легких.
Фенотерол является селективным стимулятором β2-адренорецепторов. При применении препарата в более высоких дозах происходит стимуляция β1-адренорецепторов (например, при назначении для токолитической терапии). Связывание β2-адренорецепторов активирует аденилатциклазу через стимуляторный Gs-белок с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который активирует протеинкиназу А, последняя лишает миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует бронхолитическому действию и устранению бронхоспазма.
Кроме того, фенотерол тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления, тем самым оказывая защитное действие от влияния таких бронхоконстрикторов, как гистамин, метахолин, холодный воздух и аллергены. Прием фенотерола в дозах 0,6 мг повышает активность мерцательного эпителия бронхов и ускоряет мукоцилиарный транспорт.
За счет стимулирующего влияния на β-адренорецепторы, фенотерол может оказывать действие на миокард (особенно в дозах, превышающих терапевтические), вызывая учащение и усиление сердечных сокращений.
Фенотерол предупреждает и быстро купирует бронхоспазм различного генеза. Начало действия после ингаляции — через 5 мин., максимум — 30-90 мин., продолжительность — 3-5 час.

Фармакокинетика
10-30% активного вещества, освобождаемого из аэрозольного препарата после ингаляции, достигает нижних дыхательных путей в зависимости от метода ингаляции и используемой ингаляционной системы, а остальная часть депонируется в верхних дыхательных путях и проглатывается. Эта доля активного вещества подвергается биотрансформации вследствие эффекта «первичного» прохождения через печень. Метаболизируется в печени. Выводится почками и с желчью в виде неактивных сульфатных конъюгатов. Таким образом, проглоченное количество препарата не оказывает влияния на концентрацию активного вещества в плазме крови, достигаемую после ингаляции.
Фенотерол у человека подвергается интенсивному метаболизму путем конъюгации до глюкуронидов и сульфатов. При проглатывании фенотерол метаболизируется, преимущественно, путем сульфатирования. Эта метаболическая инактивация исходного вещества начинается уже в стенке кишечника.
Биотрансформации, включая выделение с желчью, подвергается основная часть - приблизительно 85%. Выделение фенотерола с мочой (0,27 л/мин) соответствует приблизительно 15% от среднего общего клиренса системно доступной дозы. Объем почечного клиренса свидетельствует о тубулярной секреции фенотерола дополнительно к гломерулярной фильтрации.
После ингаляции из дозированного аэрозоля в неизмененном виде выделяется через почки 2% дозы в течение 24 часов.
Фенотерол может проникать в неизмененном виде через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко.

Показания к применению

- Приступы бронхиальной астмы или иные состояния с обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь легких.
- Профилактика приступов бронхиальной астмы вследствие физического напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фенотеролу или к другим ингредиентам препарата.
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия.
Беротек Н в лекарственной форме аэрозоль для ингаляций дозированный не применяют у детей до 4-х лет.

С осторожностью: гипертиреоз, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, атония кишечника, гипокалиемия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как
хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания коронарных артерий, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз), выраженные поражения церебральных и периферических артерий, феохромоцитома. Так как информация о применении препарата у детей в возрасте до 6 лет ограничена, лечение проводят с осторожностью, только под наблюдением врача.

Беременность и период лактации

Результаты доклинических исследований в сочетании с имеющимся опытом клинического применения препарата не выявили никаких нежелательных явлений во время беременности. Тем не менее, следует с осторожностью применять препарат при беременности, особенно в первом триместре, в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Доклинические исследования показали, что фенотерол проникает в грудное молоко. Безопасность препарата в периоде лактации не изучена. В период лактации применение препарата возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает
потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Дозы для взрослых и подростки старше 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для копирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в день.
Дозы для детей от 6 до 12 лет
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
В большинстве случаев для копирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы; если в течение 5 мин облегчения дыхания не наступило, можно повторить ингаляцию.
Если эффект отсутствует после двух ингаляций, и требуются дополнительные ингаляции, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия
1-2 ингаляционные дозы до физической нагрузки, до 8 ингаляций в день.
Дозы для детей от 4 до 6 лет
Из-за ограниченного опыта применения у детей в возрасте младше 6 лет, препарат должен быть использован только по назначению врача и под наблюдением взрослых.
Приступы бронхиальной астмы и другие состояния, сопровождающиеся обратимой обструкцией дыхательных путей
Для копирования бронхоспазма достаточно одной ингаляционной дозы.
Если эффект отсутствует, следует без промедления обратиться за медицинской помощью в ближайшую больницу.
Профилактика астмы физического усилия
1 ингаляционная доза до физической нагрузки, до 4 ингаляций в день.
Способ применения
Для достижения максимального эффекта необходимо правильно использовать дозированный аэрозоль.

Перед использованием дозированного аэрозоля в первый раз дважды нажмите на дно баллончика.
Каждый раз при использовании дозированного аэрозоля необходимо соблюдать следующие правила:
1. Снять защитный колпачок.
2. Сделать медленный полный выдох.
3. Удерживая баллончик, как показано на рис.1, плотно обхватить губами наконечник. При этом стрелка и дно ингалятора обращены вверх.

рис.1
4. Производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллончика до высвобождения ингаляционной дозы. На несколько секунд задержать дыхание, затем вынуть мундштук изо рта и медленно выдохнуть.
Если потребуется повторная ингаляция, повторить те же действия (пункты 2-4).
5. Надеть защитный колпачок.
6. Если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на дно баллончика.
Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого баллон следует заменить. Несмотря на то, что в баллоне может оставаться некоторое количество препарата, количество лекарственного вещества, высвобождающегося при ингаляции, может быть уменьшено. Баллон непрозрачен, поэтому количество препарата в баллоне можно определить только следующим способом: сняв защитный колпачок, баллон погружают в емкость, наполненную водой. Количество препарата определяют в зависимости от позиции баллона в воде (см. рис.2).

рис 2.
Ингалятор следует промывать не менее одного раза в неделю.
Важно содержать мундштук вашего ингалятора чистым для того, чтобы лекарство не накопилось и не блокировало распыление.
Для очистки сначала снимите колпачок, защищающий от пыли, и удалите емкость из ингалятора. Промойте ингалятор теплой водой для удаления накопившегося лекарства и/или видимой пыли.

(рис. 3)
После очистки встряхните ингалятор и дайте ему высохнуть на воздухе без использования нагревающих устройств. Когда мундштук высохнет, возвратите на место емкость и колпачок от пыли.

(рис. 4)
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Беротека Н и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Беротек Н с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Содержимое баллона находится под давлением. Баллон нельзя вскрывать и подвергать нагреванию выше 50°С.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы
гиперчувствительность
Со стороны метаболизма и питания
гипокалиемия
Со стороны нервной системы
возбуждение, нервозность
тремор, головная боль, головокружение
Со стороны сердечно-сосудистой системы
ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, сердцебиение, повышение систолического давления крови, снижение диастолического давления крови
Со стороны дыхательной системы
парадоксальный бронхоспазм, кашель, раздражение гортани и глотки
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота, рвота
Кожа и подкожная клетчатка
гипергидроз, кожные реакции, такие как сыпь, зуд, крапивница
Костно-мышечная система и связанные с ней заболевания тканей.
спазм мышц, миалгия, мышечная слабость

Передозировка

Симптомы
Тахикардия, усиленное сердцебиение, тремор, снижение/повышение артериального давления, повышение пульсового давления, ангинальная боль, аритмии и гиперемия лица, метаболический ацидоз
Лечение
Седативные препараты, транквилизаторы, в тяжелых случаях проводят интенсивную симптоматическую терапию
В качестве специфических антидотов можно назначать β-адреноблокаторы (предпочтительно селективные β1-адреноблокаторы); в то же время следует учитывать возможность усиления обструкции бронхов и осторожно подбирать дозы этих препаратов у больных с бронхиальной астмой

Лекарственные взаимодействия

β-Адренергические препараты, антихолинергические средства, производные ксантина (такие, как теофиллин), кромоглициевая кислота, глюкокортикостероиды и диуретики могут усиливать действие и побочные эффекты фенотерола.
Значительное снижение бронходилатации при одновременном применении фенотерола и β-адреноблокаторов.
Агонисты β-адренорецепторов следует с осторожностью назначать больным, получающим ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты, которые способны усиливать действие агонистов β-адренорецепторов.
Ингаляция средств для общей анестезии, таких как галотан, трихлорэтилен и энфлуран, повышает вероятность воздействия агонистов β-адренорецепторов на сердечно-сосудистую систему. Галотан способствует развитию аритмии. Одновременное назначение бронхолитиков со сходным механизмом действия приводит к аддитивному эффекту и явлениям передозировки.

Особые указания

При первом использовании дозированного аэрозоля БЕРОТЕК Н пациенты могут отмечать, что новый аэрозоль имеет несколько иной вкус по сравнению с прежним аэрозолем, содержащим фреон. Следует предупреждать пациентов об этом при переходе с препарата БЕРОТЕК Н, содержащий фреон на препарат БЕРОТЕК Н, не содержащий фреон, Пациентам необходимо знать, что БЕРОТЕК Н, содержащий фреон и препарат БЕРОТЕК Н, не содержащий фреон полностью взаимозаменяемые и изменение вкуса не оказывает влияния на эффективность и безопасность препарата.
Другие симпатомиметические бронходилататоры можно применять вместе с препаратом БЕРОТЕК Н аэрозоль для ингаляций дозированный только под наблюдением врача.
При острой, быстро усиливающейся одышке (затрудненное дыхание) следует немедленно обратиться к врачу.
Длительное применение:
• купирование приступов бронхиальной астмы может быть предпочтительнее регулярного применения препарата (симптоматическое лечение);
• больные должны обследоваться для выявления необходимости проведения дополнительного или более интенсивного противовоспалительного лечения (например, ингаляций глюкокортикостероидов) с целью контроля воспаления дыхательных путей и предупреждения длительных обострений бронхиальной астмы.
В случае усиления обструкции бронхов считается неприемлемым и может быть даже рискованным увеличением кратности приема агонистов β2-адренорецепторов, содержащихся в таких препаратах, как БЕРОТЕК Н аэрозоль для ингаляций дозированный, сверх рекомендуемых доз. В такой ситуации следует пересмотреть план лечения и особенно, адекватность противовоспалительной терапии. При лечении агонистами β2-адренорецепторов возможно развитие выраженной гипокалиемии. Особую осторожность следует проявлять при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может быть усилен сопутствующим применением производных ксантина, глюкокортикостероидов и диуретиков. При гипоксии возможно усиление влияния гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.
В редких случаях наблюдалась ишемия миокарда, связанная с агонистами β2-адренорецепторов. Гипокалиемия у пациентов, которые получают дигоксин, повышает чувствительность к сердечным гликозидам и может вызвать аритмию.
Применение препарата БЕРОТЕКА Н может приводить к положительным результатам тестов на злоупотребление психоактивными веществами по немедицинским показаниям (в связи с наличием фенотерола).
У спортсменов применение БЕРОТЕКА Н в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.

Влияния на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов

Исследований влияний препарата на способность к управлению автотранспортом и использованию механизмов не проводилось.
Однако пациентам нужно сообщать, что во время лечения препаратом БЕРОТЕК Н они могут испытывать головокружение. Поэтому следует рекомендовать соблюдение осторожности во время управления автотранспортом или использования механизмов. Если пациенты испытывают указанное выше нежелательное ощущение, следует воздерживаться от таких потенциально опасных действий, как вождение автомашины или управление механизмами.

Форма выпуска
Аэрозоль для ингаляций дозированный 0,1 мг/доза. По 10 мл (200 доз) в баллончик аэрозольный металлический с клапаном дозирующего действия и мундштуком с защитной крышкой с логотипом компании. Баллончик с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
При температуре не выше 25°С
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача

Владелец регистрационного удостоверения
Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия,
Германия, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173

Производитель
«Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ», Германия
Германия, 55216, Ингельхайм-на-Рейне, Бингерштрассе 173

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу в России
ООО «Берингер Ингельхайм»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, 16А, стр.3
Тел/Факс: 8 800 700 99 93