Описание действующего вещества Этилметилгидроксипиридина малат / Aethylmethylhydroxypyridini malas.

Формула: нет данных, химическое название: 2-этил-6-метил-3-оксипиридина малат.
Фармакологическая группа: метаболики/ антигипоксанты и антиоксиданты.
Фармакологическое действие: антигипоксическое, противосудорожное, ноотропное, анксиолитическое.

Фармакологические свойства

Этилметилгидроксипиридина малат оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, анксиолитическое, противосудорожное, действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Этилметилгидроксипиридина малат ингибирует свободнорадикальные процессы. Этилметилгидроксипиридина малат обладает антиишемическими свойствами, ограничивает зону ишемического повреждения, улучшает кровоток в области ишемии. У этилметилгидроксипиридина малата определяется гиполипидемическое действие, препарат снижает уровень липопротеидов низкой плотности и общего холестерина в сыворотке крови. Этилметилгидроксипиридина малат увеличивает устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, ишемия, интоксикация алкоголем, интоксикация нейролептиками (антипсихотическими лекарственными препаратами)). Этилметилгидроксипиридина малат улучшает кровоснабжение головного мозга и мозговой метаболизм. Этилметилгидроксипиридина малат улучшает реологические свойства крови и микроциркуляцию, снижает агрегацию тромбоцитов. При гемолизе этилметилгидроксипиридина малат стабилизирует мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов). Механизм действия этилметилгидроксипиридина малата обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным, мембранопротекторным свойством. Этилметилгидроксипиридина малат угнетает перекисное окисление липидов, повышает соотношение липида и белка, увеличивает активность супероксидоксидазы, снижает вязкость мембраны и повышает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина малат модулирует активность рецепторных комплексов (гамма-аминомасляной кислоты, бензодиазепинового, ацетилхолинового), мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), в результате чего усиливается их способность связываться с лигандами, сохраняется структурно-функциональная организация биомембран, транспорт нейромедиаторов и улучшается синаптическая передача.
При приеме внутрь этилметилгидроксипиридина малат полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте со средней скоростью, которая составляет от 0,483 до 0,655. Установлено на здоровых добровольцах, что при пероральном применении таблеток этилметилгидроксипиридина малата в дозе 100 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,2 — 0,36 часа и составляет от 414,6 до 559,4 нг/мл с последующим быстрым выведением этилметилгидроксипиридина малата. При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малата в дозе 100 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 0,25 часа и составляет 0,3 — 1,06 мкг/мл. Период полувыведения этилметилгидроксипиридина малата при пероральном применении составляет от 1,33 до 1, 59 часа. Период полувыведения этилметилгидроксипиридина малата при парентеральном применении составляет от 1,15 — 1,75 часа. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата при парентеральном применении составляет 1,84 — 2,38 часа. Этилметилгидроксипиридина малат при пероральном и парентеральном применении быстро распределяется из кровеносного русла по тканям и органам. Этилметилгидроксипиридина малат при пероральном применении определяется в сыворотке крови в течение 7 — 10 часов. Этилметилгидроксипиридина малат при внутримышечном введении определяется в сыворотке крови в течение четырех часов после введения. Этилметилгидроксипиридина малат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина и глюкуроноконъюгированных соединений. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах выводится в неизмененном виде.

Показания

Для перорального применения: комплексное лечение ишемического инсульта; ишемическая болезнь сердца (в составе комплексного лечения); легкие и умеренные когнитивные расстройства; дисциркуляторная энцефалопатия.
Для внутривенного и внутримышечного введения: дисциркуляторная энцефалопатия; острые нарушения мозгового кровообращения; синдром вегетативной дистонии; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами.
Способ применения этилметилгидроксипиридина малата и дозы
Этилметилгидроксипиридина малат принимается внутрь (в виде жевательных таблеток, которые разжевывают и запивают водой), вводится внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно.
Продолжительность терапии и выбор дозы устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния пациента и эффективности терапии.
Комплексное лечение ишемической болезни сердца и ишемического инсульта: принимают внутрь по 100 мг три раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта; максимальная разовая доза составляет 200 мг, максимальная суточная доза составляет 800 мг; курс терапии составляет не менее двух месяцев, повторные курсы назначаются по рекомендации врача.
Комплексное лечение легких и умеренных когнитивных расстройств: принимают внутрь по 100 мг 3 — 4 раза в сутки; препарат назначается без ограничения курса терапии по продолжительности.
При инфузионном способе введения этилметилгидроксипиридина малата необходимо разводить в 0,9 % растворе хлорида натрия. Парентеральное введение начинают с дозы 50 — 100 мг 1 — 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза этилметилгидроксипиридина малата не должна превышать 800 мг. Струйно этилметилгидроксипиридина малат вводят медленно в течение 5 — 7 минут, капельно вводят со скоростью 40 — 60 капель в минуту.
Острые нарушения мозгового кровообращения: в составе комплексного лечения в первые 2 — 4 дня внутривенно капельно в дозе 200 — 300 мг, далее внутримышечно по 100 мг 3 раза в день; длительность терапии составляет 10 — 14 дней.
Дисциркуляторная энцефалопатия в фазе декомпенсации и синдром вегетативной дистонии: внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2 — 3 раза в сутки в течение 14 дней; далее вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение двух недель.
Курсовая профилактика дисциркуляторной энцефалопатии: внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10 — 14 дней.
Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях и легкие когнитивные расстройства атеросклеротического происхождения: внутримышечно в суточной дозе 100 — 300 мг в сутки в течение 14 — 30 дней.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств: внутримышечно в дозе 100 — 200 мг 2 — 3 раза в сутки или внутривенно капельно 1 — 2 раза в сутки в течение 5 — 7 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными препаратами: внутривенно в дозе 50 — 300 мг в сутки в течение 7 — 14 дней.
При наличии в анамнезе аллергических заболеваний или/и аллергических реакций необходимо соблюдать осторожность при применении этилметилгидроксипиридина малата.
Обычно этилметилгидроксипиридина малат переносится хорошо. Диспепсические расстройства, сухость во рту, тошнота, диарея, аллергические реакции обычно быстро исчезают самостоятельно или при отмене этилметилгидроксипиридина малата. При продолжительном применении этилметилгидроксипиридина малата возможно появление метеоризма, нарушений сна (нарушение засыпания или сонливости). Ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, «металлический» привкус во рту, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха обычно связаны с чрезмерно высокой скоростью парентерального введения этилметилгидроксипиридина малата и носят кратковременный характер.
Во время применения этилметилгидроксипиридина малата необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами, техникой).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность, острая почечная недостаточность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены); для лекарственных форм, которые содержат лактозу, — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Ограничения к применению

Аллергические заболевания и аллергические реакции в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование этилметилгидроксипиридина малата противопоказано при беременности и в период кормления грудью, так как не проводилось строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования этилметилгидроксипиридина малата во время беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии этилметилгидроксипиридина малатом необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли этилметилгидроксипиридина малат с грудным молоком).

Побочные действия этилметилгидроксипиридина малата

Нервная система и органы чувств: нарушения сна, сонливость, нарушение засыпания.
Пищеварительная система: диспепсические расстройства, тошнота, сухость во рту, диарея, метеоризм, «металлический» привкус во рту,
Прочие: аллергические реакции, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле.

Взаимодействие этилметилгидроксипиридина малата с другими веществами

При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие карбамазепина и других противоэпилептических лекарственных препаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие леводопы и других противопаркинсонических лекарственных препаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат увеличивает антиангинальную активность нитропрепаратов.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат увеличивает гипотензивную активность бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.
При совместном применении этилметилгидроксипиридина малат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Передозировка

Этилметилгидроксипиридина малат обладает низкой токсичностью, поэтому передозировка маловероятна. При передозировке этилметилгидроксипиридина малатом возможно развитие симптомов нарушения сна — бессонницы, сонливости; при внутривенном введении возможно незначительное и кратковременное (до 1,5 — 2 часов) повышение артериального давления. При передозировке этилметилгидроксипиридина малатом лечение, как правило, не требуется, так как симптомы исчезают самостоятельно в течение суток; при необходимости возможно проведение симптоматического лечения: при бессоннице возможен прием, по назначению врача, оксазепама 10 мг, диазепама 5 мг или нитразепама 10 мг, при повышении артериального давления вводят гипотензивные лекарственные препараты под контролем артериального давления.

Торговые названия препаратов с действующим веществом этилметилгидроксипиридина малат

Этоксидол®