Описание действующего вещества Триамтерен/ Triamterenum.

Формула: C12H11N7, химическое название: 6-фенилптеридин-2,4,7-триамин; 2,4,7-триамино-6-фенилпиразино[2,3-d]пиримидин.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ диуретики.
Фармакологическое действие: диуретическое, гипотензивное.

Фармакологические свойства

Триамтерен является калийсберегающим диуретиком. Триамтерен снижает проницаемость мембран клеток дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой. Триамтерен не увеличивает выделение ионов калия. В дистальных канальцах снижается секреция калия. Триамтерен усиливает диуретический эффект тиазидных диуретиков и снижает гипокалиемию, которая вызывается тиазидными диуретиками. Диуретическое действие триамтерена при приеме внутрь отмечается через 15 — 20 минут, максимальный эффект развивается через 2 — 3 часа. Продолжительность действия триамтерена составляет 12 часов.
При приеме внутрь триамтерен очень быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Степень всасывания триамтерена вариабельна (30 — 70 % от принятой дозы). Биодоступность триамтерена составляет примерно 50%. С белками плазмы связывается приблизительно на 60 %. Максимальная концентрация триамтерена в плазме крови достигается через 2 — 4 часа. Триамтерен выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Триамтерен интенсивно метаболизируется с образованием как активных, так и неактивных метаболитов, и выводится главным в основном с мочой в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится в небольшом количестве. Период полувыведения триамтерена составляет примерно 2 часа (при анурии — 10 часов), метаболитов — до 12 часов. Основным путем выведения триамтерена является кишечник, вторичный — почки.

Показания

Артериальная гипертензия; отечный синдром различного происхождения (включая нефротический синдром, хроническую сердечную недостаточность, цирроз печени); профилактика гипокалиемии при использовании салуретиков.

Способ применения триамтерена и дозы

Триамтерен принимается внутрь, дозировка устанавливается индивидуально.
При использовании триамтерена у больных с циррозом печени возможно увеличение риска развития мегалобластной анемии.
Не рекомендуется использовать триамтерен при гиперкалиемии, совместно с другими калийсберегающими диуретиками (включая амилорид, спиронолактон, комбинированными препаратами, которые содержат триамтерен), заменителями соли, которые содержат калий.
С осторожностью использовать триамтерен у больных с подагрой, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь.
Если пропущен очередной прием триамтерена, то нельзя принимать две дозы препарата одновременно.
При лечении необходим периодический контроль в крови уровня калия, натрия, хлора, мочевины, креатинина, глюкозы, мочевой кислоты, картину периферической крови.
Во время лечения триамтереном следует избегать потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), печеночная и/или почечная недостаточность, анурия, острый гломерулонефрит, гиперкалиемия, прекома и печеночная кома, совместное использование с другими калийсберегающими диуретиками (включая спиронолактон, амилорид, комбинированными препаратами, которые содержат триамтерен), заменителями соли, которые содержат калий.

Ограничения к применению

Подагра, мочекаменная болезнь, нарушение функции печени и/или почек, сахарный диабет, дефицит фолиевой кислоты.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование триамтерена противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. На время терапии триамтереном необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия триамтерена

Пищеварительная система: сухость во рту, диспептические симптомы, тошнота, рвота, диарея, боли и дискомфорт в эпигастральной области, запор, коликообразные боли в животе, геморрагический панкреатит, острый холецистит.
Нервная система и органы чувств: сонливость, некоординированные движения, головная боль, чувство усталости, нервозность, спутанность сознания, нарушения зрения, уменьшение продукции слёзной жидкости, ухудшение уже имеющейся близорукости, желтушная окраска склер.
Опорно-двигательная система: мышечная слабость, напряжения мышц, судороги икроножных мышц.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): артериальная гипотензия, сердцебиение, сосудистый коллапс, нарушения сердечного ритма, обморок, тромбы, эмболия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, мегалобластическая анемия.
Мочевыделительная система: образование камней в почках (триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче), увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции и кожные покровы: кожный зуд, покраснение кожи, крапивница, системная красная волчанка, лихорадка, фотоаллергическая экзантема, анафилактоидные реакции (реакции повышенной чувствительности), асептический интерстициальный нефрит, тяжелые воспаления кровеносных сосудов, внезапно развивающийся отек легкого с симптомами шока, желтушная окраска кожи, слизистых оболочек.
Водно-электролитный баланс и обмен веществ: гиперкалиемия, снижение толерантности к глюкозе, гиперкальциемия, уменьшение содержания натрия, магния, хлоридов в крови, повышение концентрации азотсодержащих веществ (мочевина, креатинина) в крови, увеличение содержания мочевой кислоты в крови, повышение содержания липидов в крови, метаболический ацидоз.

Взаимодействие триамтерена с другими веществами

При совместном использовании триамтерена с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента возможно развитие гиперкалиемии (в особенности у больных с нарушениями функционального состояния почек), так как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента снижают уровень альдостерона, что ведет к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
При совместном использовании триамтерена с антигипертензивными препаратами усиливается антигипертензивное действие триамтерена.
При совместном использовании триамтерена с диклофенаком описан случай нарушения функционального состояния почек.
При совместном использовании триамтерена с другими калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями поваренной соли и биологически активными добавками к пище, которые содержат калий, возможно развитие гиперкалиемии.
При совместном использовании триамтерена с лозартаном, кандесартаном, эпросартаном, эналаприлом, эналаприлатом, цилазаприлом возрастает риск развития гиперкалиемии; не рекомендуется совместное использование.
При совместном использовании триамтерена с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности.
При совместном использовании триамтерена с ранитидином возможно снижение всасывания и диуретического эффекта триамтерена.
Совместное использование триамтерена и лизиноприла требует особой осторожности во избежание развития гиперкалиемии, особенно при сниженной функции почек.
Совместное использование триамтерена и лозартана может увеличивать концентрацию калия в плазме крови.
Не рекомендуется совместное использование триамтерена с рамиприлом, периндоприлом, индапамидом, фозиноприлом, так как возможно развитие гиперкалиемии, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при совместном использовании необходимо регулярно контролировать концентрацию калия в плазме крови, параметры электрокардиограммы, и при необходимости корректировать терапию.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя продукцию простагландина в почках, уменьшая кровоток в почках и задерживая соли и жидкость, снижает эффект триамтерена.
Триамтерен изменяет эффект варфарина; при совместном использовании необходимо контролировать протромбиновое время.
Триамтерен усиливает взаимно гипотензивный эффект верапамила, амлодипина.
Совместное использование триамтерена и трандолаприла повышает риск гиперкалиемии, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью.
Из-за возможности развития гиперкалиемии не рекомендуется одновременное применение триамтерена и эналаприла, зофеноприла, телмисартан.
Триамтерен ослабляет эффект глипизида.
Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект глимепирида.
Диклофенак снижает эффекты триамтерена; при совместном использовании возрастает риск развития гипокалиемии.
Триамтерен снижает биодоступность фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.
Триамтерен снижает абсорбцию железа.
Не рекомендуется совместное использование триамтерена и комбинации индапамид + периндоприл.
Совместное использование калия и магния аспарагината, калия и магния оротата, калия хлорида с триамтереном повышает риск развития гиперкалиемии вплоть до развития аритмии и асистолии.
Триамтерен взаимно усиливает гипотензивный эффект каптоприла, моэксиприла, рамиприл; взаимно увеличивает риск развития гиперкалиемии; необходимо тщательно контролировать концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
При совместном использовании триамтерена с кетопрофеном снижается экскреция калия и хлоридов с мочой.
Триамтерен, который секретируется в канальцах, может взаимодействовать с метформином, конкурируя за тубулярные транспортные системы, и увеличивать его максимальную концентрацию (более чем наполовину), изменять эффект; рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости корректировать дозу.
Триамтерен взаимно замедляет выведение мидодрина за счет конкуренции за системы активной секреции почечных канальцев.
Возможно взаимодействие натрия лактата раствора сложного [калия хлорид + кальция хлорид + натрия хлорид + натрия лактат], которое связано с присутствием калия, с триамтереном.
При одновременном применении триамтерен снижает клиренс прамипексола примерно на 20%.
Триамтерен ослабляет гипогликемический эффект репаглинида; необходим контроль гликемии.
При совместном использовании триамтерена и спиронолактона взаимно усиливается риск развития гиперкалиемии; не рекомендуется сочетанное применение.
Следует избегать одновременного применения триамтерена и такролимуса из-за риска развития гиперкалиемии.
При совместном использовании триамтерена и хинаприла необходимо соблюдать осторожность, контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Передозировка

При передозировке триамтереном развиваются выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, диарея, головокружение, сонливость, спутанность сознания, судороги мышц, кожная сыпь, обезвоживание организма, нарушение водно-электролитного баланса (включая гиперкалиемию).
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение артериальной гипотензии, нарушений водно-электролитного баланса, обезвоживания, поддержание жизненно важных функций. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом триамтерен

Комбинированные препараты:
Триамтерен + Фуросемид: Фурезис композитум;
Гидрохлоротиазид + Триамтерен: Апо-Триазид, Веро-Триамтезид, Диазид, Триам-Ко, Триампур композитум, Триамтел.