Описание действующего вещества Теноксикам/ Tenoxicamum.

Формула: C13H11N3O4S2, химическое название: 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2Н-тиено[2,3-e]-1,2-тиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ НПВС — оксикамы.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Теноксикам неизбирательно блокирует циклооксигеназу 1 и 2, тем самым нарушает метаболизм арахидоновой кислоты. Противовоспалительный эффект теноксикама определяется стабилизацией оболочек лизосом (что препятствует выходу лизосомальных ферментов, которые вызывают повреждение тканей), снижением проницаемости капилляров (что ограничивает экссудацию), замедлением выработки макроэргов (включая аденозинтрифосфат), угнетением продукции или инактивацией воспалительных медиаторов (простагландины, брадикинин, гистамин, лимфокины, факторы комплемента). Теноксикам в очаге воспаления снижает количество свободных радикалов, угнетает фагоцитоз и хемотаксис. Теноксикам снижает поствоспалительное склерозирование тканей, замедляет пролиферативную фазу воспаления. Теноксикам действует на таламические болевые центры и уменьшает болевую чувствительность в очаге воспаления. Теноксикам ингибирует продукцию простагландина Е1, устраняет его активирующее действие на образование циклического аденозинмонофосфата, что ведет к увеличению теплоотдачи и снижению теплообразования. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, угнетает образование Т-хелперов. При продолжительном использовании теноксикам оказывает десенсибилизирующее действие. Противовоспалительный эффект теноксикама развивается к концу первой недели терапии. Теноксикам при ревматических заболеваниях ослабляет суставную боль при движении и в покое, уменьшает припухлость и утреннюю скованность суставов, увеличивает объем движений и улучшает функции суставов. Теноксикам предназначен для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и боли на момент применения препарата. Теноксикам не влияет на прогрессирование заболевания.
Теноксикам полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи замедляет скорость всасывания препарата, но не влияет на степень его всасывания. Биодоступность теноксикама составляет 100%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа после приема препарата. С плазменными белками теноксикам связывается на 99%. Объем распределения теноксикама составляет 0,15 л/кг. Теноксикам гидроксилируется в печени с образованием 5-гидрокситеноксикама. Теноксикам легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения равен 60 — 75 часов. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, характеризуется низким системным клиренсом и длительным периодом полувыведения, что позволяет использовать теноксикам один раз в день. При продолжительном использовании кумуляции теноксикама не отмечено. Основная часть теноксикама выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой, остальная часть выводится с желчью.

Показания

Дегенеративно-дистрофические и воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются болевым синдромом: ревматоидный артрит, суставной синдром при подагре, остеоартроз, остеохондроз, остеоартрит, анкилозирующий спондилит; бурсит, тендинит, тендовагинит, эпикондилит, миозит; миалгия, невралгия, боль в позвоночнике, корешковый синдром, артралгия, зубная и головная боль, альгодисменорея, травмы.

Способ применения теноксикама и дозы

Теноксикам принимается внутрь, вводится внутримышечно, внутривенно. Внутрь: принимают в одно и то же время суток, запивая водой или другой жидкостью, 1 раз в сутки в дозе 20 мг; поддерживающая доза составляет 10 мг в сутки. При острых приступах подагры назначают по 40 мг 1 раз в сутки в течение первых двух дней, далее принимают 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 20 мг в сутки. Парентерально применяется при отсутствии возможности приема внутрь.
С осторожностью применяют теноксикам для лечения пожилых пациентов, непосредственно после хирургических вмешательств, а также на фоне применения нефротоксических препаратов, диуретиков.
Теноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения, что следует иметь в виду при предстоящих оперативных вмешательствах. Теноксикам следует отменить за несколько дней до хирургического вмешательства.
Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, картину периферической крови, глюкозу в крови (если пациент принимает пероральные гипогликемические препараты), протромбиновый индекс (если пациент принимает непрямые антикоагулянты).
При использовании теноксикама необходимо тщательно следить за функцией пищеварительной системы. При развитии на фоне применения теноксикама первых признаков кровотечения или эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта необходимо немедленно отменить препарат и принять соответствующие меры.
Простагландины, которые образуются в почках, регулируют объемный кровоток в паренхиме почек. При нарушении продукции простагландинов под действие теноксикама возможно снижение кровотока в почках, которое приводит к явлениям почечной недостаточности, гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому, папиллярному некрозу. В особенности осторожно необходимо использовать теноксикам на фоне терапии диуретикам или потенциально нефротоксическими лекарственными средствами. Наличие в анамнезе патологий почек предрасполагает к развитию папиллярного некроза, интерстициального нефрита, нефротического синдрома при применении теноксикама.
Если на фоне использования теноксикама наблюдается чрезмерное повышение концентрации печеночных трансаминаз, то теноксикам следует отменить.
При использовании теноксикама совместно с диуретиками, а также у пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией необходимо учитывать возможность задержки в организме воды и натрия. В связи с этим теноксикам может ухудшать течение сердечной недостаточности или/и артериальной гипертензии.
Теноксикам следует отменить за 48 часов до определения 17-кетостероидов.
Чтобы снизить риск развития побочных реакций со стороны пищеварительной системы, необходимо применять теноксикам в минимальной эффективной дозе и минимально возможным коротким курсом.
Во время лечения теноксикамом необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автотранспортом и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), желудочно-кишечное кровотечение (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), язвенная болезнь желудка или/и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе), гастрит тяжелого течения, нарушение свертываемости крови, гемофилия, гипокоагуляция, заболевания крови, «аспириновая» триада (сочетание рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, бронхиальной астмы, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных препаратов пиразолонового ряда — полное или неполное сочетание), воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функции почек или/и печени, активное заболевание печени, прогрессирующие заболевания почек, состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, патология вестибулярного аппарата, снижение слуха, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, беременность; непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, которые содержат лактозу).

Ограничения к применению

Сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, нарушения функции печени, нарушения функции почек, артериальная гипертензия, отеки, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, дислипидемия, гиперлипидемия, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, алкоголизм, длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (включая ацетилсалициловую кислоту, клопидогрел), антикоагулянтов (включая варфарин), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (включая циталопрам, пароксетин, флуоксетин, сертралин), пожилой возраст, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование теноксикама противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме теноксикама во время беременности возможно удлинение срока беременности, слабая родовая деятельность и задержка родов, вследствие снижения образования простагландинов, которые стимулируют ритмическую сократительную активность миометрия. На время терапии теноксикамом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия теноксикама

Пищеварительная система: диспепсия (тошнота, изжога, диарея, рвота, метеоризм), боль и неприятные ощущения в животе, чувство жжения в желудке, боли в желудке, гастропатия, абдоминальные боли, НПВС-гастропатия, анорексия, стоматит, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, перфорация стенок кишечника, кровотечения из эрозий, ректальные и геморроидальные кровотечения, нарушения функции печени, повышение концентрации в сыворотке крови активности печеночных трансаминаз, билирубина.
Сердечно-сосудистая система и крови (кроветворение, гемостаз): отечный синдром, тахикардия, повышение артериального давления, сердечная недостаточность, кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное, маточное), агранулоцитоз, лейкопения, удлинение времени кровотечения, снижение уровня гемоглобина, анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.
Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, инсомния, повышенная возбудимость, депрессия, тремор, возбуждение, бессонница, сонливость, парестезии, психические нарушения, нарушение зрения, отек и раздражение глаз, шум в ушах, снижение слуха.
Мочеполовая система: нарушение функционального состояния почек, повышение концентрации в сыворотке крови азота мочевины, креатинина.
Кожные реакции: алопеция, изменения ногтей, фотосенсибилизация, фотодерматит, нетромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Прочие: гипергликемия, нарушения обмена веществ.

Взаимодействие теноксикама с другими веществами

Теноксикам усиливает эффекты (включая токсические) непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, препаратов лития, пероральных гипогликемических препаратов (производные сульфонилмочевины).
Теноксикам усиливает побочные эффекты эстрогенов, глюко- и минералокортикоидов.
Антациды снижают скорость всасывания теноксикама.
Другие нестероидные противовоспалительные препараты увеличиваю риск развития побочных реакций теноксикама, в особенности со стороны пищеварительной системы.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности теноксикама.
Колестирамин при совместном применении с теноксикамом снижает его всасывание.
Теноксикам при совместном использовании с метотрексатом увеличивает концентрацию в крови последнего.
Рифампицин, фенилбутазон, фенитоин, этанол, барбитураты, трициклические антидепрессанты (индукторы микросомального окисления в печени) при совместном использовании с теноксикамом увеличивает образование гидроксилированных активных метаболитов теноксикама.
Теноксикам снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.
Не рекомендуется применять теноксикам в комбинации с салицилатами.

Передозировка

При передозировке теноксикамом возможно усиление побочных реакций, повышение артериального давления, развитие сонливости, нарушений зрения, сердечной недостаточности, острой почечной недостаточности, потери сознания, комы.
Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, антацидов, контроль и поддержание жизненно важных функций, проведение симптоматического лечения. Защелачивание мочи, форсированный диурез, гемодиализ из-за высокой связи теноксикама с белками крови будут неэффективны. Специфического антидота и антагониста нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом теноксикам