Описание действующего вещества Сультамициллин/ Sultamicillin.

Формула, химическое название обусловлены составляющими: ампициллин + сульбактам.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ пенициллины/ пенициллины в комбинациях.
Фармакологическое действие: антибактериальное, бактерицидное.

Фармакологические свойства

Сультамициллин является кислотоустойчивым бактерицидным антибиотиком широкого спектра действия. Сультамициллин блокирует продукцию пептидогликана оболочкой клетки микроорганизмов. Первым компонентом сультамициллина является полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия - ампициллин, который разрушается бета-лактамазами. Вторым компонентом является сульбактам, который не имеет собственную антибактериальную активность, но ингибирует бета-лактамазы, в результате чего ампициллин получает способность действовать на устойчивые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы.
Сультамициллин активен против многих грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Bacteroides spp., включая и Bacteroides fragilis). Сультамициллин неэффективен против всех штаммов синегнойной палочки, пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, многих штаммов энтеробактерий и клебсиелл. Активность против возбудителей, которые не вырабатывают бета-лактамазу, не превышает активности одного ампициллина. Сультамициллин проникает во многие ткани и жидкости организма; при воспалении мозговых оболочек проницаемость в спинномозговую жидкость резко увеличивается. При внутримышечном и внутривенном введении достигаются большие концентрации сультамициллина в крови. Период полувыведения составляет 1 час. Выводится преимущественно в неизмененном виде, почками (70 – 80%), с желчью. Сультамициллин проникает в грудное молоко.

Показания

Инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: органов дыхания (включая пневмонию, хронический бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры); половых органов и мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, простатит, уретрит, эндометрит); ЛОР-органов (включая тонзиллит, синусит, средний отит); желчевыводящих путей (холангит, холецистит); желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллоносительство, сальмонеллез); мягких тканей и кожи (импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматиты); суставов и костей; менингит, септический эндокардит, сепсис, гонококковая инфекция, скарлатина, перитонит; профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах малого таза и брюшной полости.

Способ применения сультамициллина и дозы

Сультамициллин вводится внутримышечно, внутривенно (струйно — медленно, в течение 3 – 5 минут, капельно со скоростью 60-80 капель в минуту). Внутривенно вводят в течение 5 – 7 дней, далее, при необходимости дальнейшего лечения, переходят на внутримышечное введение. При легком течении инфекций — 1,5 – 3 г в сутки в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3 –6 г в сутки в 3 – 4 введения; при тяжелом течении — 12 г в сутки в 3 – 4 введения.
Неосложненная гонорея — однократно 1,5 г.
Профилактика хирургических инфекций — 1,5 – 3 г, во время анестезии; далее в течение суток после операции — в той же дозе каждые 6 – 8 часов. Детям дозу устанавливают в зависимости от возраста и массы тела. Длительность терапии составляет 5 – 14 дней (возможно дольше, при необходимости). При нормализации температуры и исчезновения прочих симптомов терапию продолжают еще в течение 2 суток.
При хронической почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин) необходимо увеличить интервалы между введениями препарата. Раствор для парентерального использования готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл 0,5% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9% раствора хлорида натрия. Для внутримышечного введения допустимо разведение 0,5% раствором лидокаина. Для внутривенного введения разовую дозу растворяют в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе хлорида натрия в объеме от 10 до 200 мл.
У больных, которые имеют гиперчувствительность к пенициллинам, возможно развитие перекрестных аллергических реакций с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовой терапии необходим контроль состояния функции почек, печени и органов кроветворения. Возможно развитие суперинфекции вследствие роста нечувствительных к сультамициллину микроорганизмов, что требует изменения антибактериального лечения. При терапии пациентов с сепсисом возможен бактериолиз (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, инфекционный мононуклеоз.

Ограничения к применению

Беременность, почечная или/и печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости использования сультамициллина во время беременности необходимо оценить ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода. На время терапии сультамициллином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия сультамициллина

Система пищеварения: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, увеличение активности трансаминаз печени, псевдомембранозный энтероколит (редко);
кровь: лейкопения, анемия, тромбоцитопения; нервная система: недомогание, сонливость, головная боль;
лабораторные показатели: увеличение содержания мочевины, азотемия, гиперкреатининемия; аллергические реакции: гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, конъюнктивит, ринит, лихорадка, эозинофилия, артралгия, анафилактический шок (редко);
местные реакции: флебит (при введении внутривенно), болезненность в месте введения (при введении внутримышечно);
прочие: при продолжительной терапии — суперинфекция, которая вызвана устойчивыми к сультамициллину микроорганизмами (кандидоз).

Взаимодействие сультамициллина с другими веществами

Сультамициллин фармацевтически несовместим с белковыми гидролизатами или продуктами крови, а также с аминогликозидами. Антациды, слабительные препараты, глюкозамин, аминогликозиды (при приеме внутрь), пища снижают и замедляют всасывание; аскорбиновая кислота увеличивает всасывание сультамициллина. Сультамициллин увеличивает эффективность непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры, что приводит к снижению продукции витамина К и протромбинового индекса). Сультамициллин снижает эффективность этинилэстрадиола (появляется возможность развития прорывных кровотечений), препаратов, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, и пероральных контрацептивов. Бактерицидные антибиотики (включая цефалоспорины, аминогликозиды, циклосерин, рифампицин, ванкомицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические средства (хлорамфеникол, макролиды, линкозамиды, сульфаниламиды, тетрациклины) — антагонистическое. Аллопуринол увеличивает вероятность развития кожной сыпи. Аллопуринол, диуретики, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон и средства, которые снижают канальцевую секрецию, увеличивают содержание сультамициллина в плазме.

Передозировка

При передозировке сультамициллином возможно поражение нервной системы (включая судороги). Необходимо: промывание желудка, симптоматическое лечение, гемодиализ (в особенности у больных с нарушением функционального состояния почек).

Торговые названия препаратов с действующим веществом сультамициллин