Описание действующего вещества Сертаконазол/ Sertaconazole.

Формула: C20H15Cl3N2OS, химическое название: 1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противогрибковые средства.
Фармакологическое действие: местное противогрибковое.

Фармакологические свойства

Сертаконазол является противогрибковым средством производным бензотиофена и имидазола для местного использования. Сертаконазол угнетает образование эргостерола (является основным стеролом оболочек дрожжей и грибов), которое зависит от цитохрома Р450, и повышает проницаемость клеточной оболочки, что вызывает лизис клеток гриба. Также механизм действия сертаконазола связан с конкурентным антагонизмом с другим компонентом оболочки клеток – триптофаном. В терапевтических дозах сертаконазол обладает фунгицидным и фунгистатическим действием. Сертаконазол активен против дерматофитов (Microsporum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Epidermophyton floccosum), патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Сandida spp., включая Сandida tropicalis, Candida albicans) и возбудителей инфекций слизистых оболочек и кожи (грамположительные штаммы Streptococcus spp. и Staphylococcus spp.). Сертаконазол также активен в отношении Trichomonas vaginalis. Сертаконазол in vitro жизнеспособность Lactobacillus spp. не подавляет. После нанесения сертаконазола на кожу его терапевтические концентрации в ороговевшем слое кожи достигается через полчаса и сохраняется более 2 суток. При ежедневном использовании сертаконазола в возрастающих количествах на протяжении 2 недель, препарат в моче и крови не обнаруживается. При интравагинальном введении высокие уровни сертаконазола сохраняются во влагалище продолжительное время и значительно превышают и минимальные ингибирующие концентрации, и фунгицидные концентрации против C.albicans, C.glabrata и прочих грибов, которые не относятся к роду Candida. Системное всасывание отсутствует при интравагинальном использовании. Сертаконазол в неизмененном виде не обнаруживается ни в моче, ни в плазме крови. Продолжительные исследования по оценке возможной канцерогенности сертаконазола не проводились. В микроядерном тесте у мышей потенциальной кластогенности сертаконазола не отмечено. В тесте внепланового синтеза ДНК в культуре клеток гепатоцитов крыс, в тесте обмена сестринских хроматид у мышей мутагенной активности сертаконазол не проявлял. Сертаконазола не проявлял нежелательных эффектов и не оказывал токсического действия в отношении фертильности и репродукции у самок и самцов крыс, которые получали до 60 мг/кг в сутки препарата через желудочный зонд (в 16 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на площадь поверхности тела).

Показания

Вагинальные суппозитории: инфекции слизистой оболочки влагалища, которые вызываются грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Крем для наружного использования: дерматофитии (поверхностные микозы кожи), в том числе бороды (Tinea barbae), туловища (Tinea corporis), стоп (Tinea pedis); разноцветный лишай, кандидоз, себорейный дерматит.

Способ применения сертаконазола и дозы

Сертаконазол используется наружно, вводится интравагинально. Наружно: на пораженные участки кожи наносят 2 раза в день крем равномерным тонким слоем, захватывая около 1 сантиметра поверхности здоровой кожи. Длительность терапии зависит от локализации инфекции и этиологии возбудителя, в среднем составляет 4 недели, даже несмотря на то, что лабораторное и клиническое излечение может наблюдаться со второй недели лечения. Интравагинально вводят однократно, до введения сертаконазола наружные половые органы необходимо обмыть с применением щелочного или нейтрального мыла. Вагинальный суппозиторий вводят перед сном глубоко во влагалище, лежа на спине; при сохранении клинических симптомов, возможно повторное введение суппозитория через неделю.
В офтальмологической практике сертаконазол не используется. Применение кислотных моющих средств не рекомендуется после нанесения крема, так как размножение Candida spp. в кислой среде усиливается. Крем необходимо применять с осторожностью у больных, у которых установлена повышенная чувствительность к имидазолам, так как имеется риск перекрестной чувствительности. При проявлении реакций гиперчувствительности или развитии раздражения применение крема необходимо отменить. В отсутствие характерных клинических признаков одно только выявление на слизистой оболочке влагалища грибов рода Candida не является показанием для использования сертаконазола. При подтверждении кандидоза рекомендуется выявить и устранить факторы, которые благоприятствуют появлению и развитию грибов. При наличии одновременного кандидозного вульвита (инфекция половых губ и прилегающих участков) необходимо дополнительно проводить местную терапию препаратом в виде крема. Во время использования препарата рекомендовано воздержаться от половых контактов. Для профилактики урогенитальной реинфекции рекомендовано одновременное лечение полового партнера. Риск разрыва диафрагмы или презерватива повышается при совместном использовании их с сертаконазолом. Сертаконазол можно использовать во время менструации. Сертаконазол не защищает от заболеваний, которые передаются половым путем, и СПИДа.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, включая и к другим производным имидазола.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования репродукции у кроликов и крыс с введением препарата внутрь не выявили токсичности для самок, тератогенности и эмбриотоксичности сертаконазола нитрата в дозах 160 мг/кг в сутки (превышают максимально рекомендуемой дозы для человека в пересчете на площадь поверхности в 80 раз у кроликов и в 40 раз у крыс). В пост- и перинатальном исследовании у крыс при введении препарата внутрь в дозах 160 и 80 мг/кг в сутки отмечалось увеличение количества мертворожденных детенышей при и уменьшение индекса живорождения. Строго контролируемые и адекватные исследований использования сертаконазола у беременных женщин не проводились. Учитывая отсутствие системного всасывания препарата при накожном и интравагинальном использовании, применение сертаконазола нитрата при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для плода. Нет достаточной информации об использовании сертаконазола нитрата во время грудного вскармливания. Неизвестно, выделяется ли сертаконазол с грудным молоком женщин. При лактации нельзя наносить крем на область молочных желез. В случае необходимости использования сертаконазола во время кормления грудью стоит рассмотреть вопрос об отмене грудного вскармливания.

Побочные действия сертаконазола

Контактный дерматит, жжение и сухость кожи, местная эритема, аллергические реакции, болезненность в месте нанесения; при интравагинальном введении: зуд во влагалище, ощущение жжения, аллергические реакции.

Взаимодействие сертаконазола с другими веществами

Возможное взаимодействие между сертаконазолом в виде крема и прочими препаратами систематически не оценивалось. Совместное использование вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может стать причиной ослабления спермицидного действия последних.

Передозировка

Передозировка сертаконазолом маловероятна. При случайном приеме сертоконазола внутрь необходимо промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом сертаконазол