Описание действующего вещества Расторопши пятнистой плодов экстракт/ Extractum fructuum Sylibi mariani.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ гепатопротекторы.
Фармакологическое действие: гепатопротективное.

Фармакологические свойства

Плоды пятнистой расторопши содержат группу флавоноидных соединений, которые обозначены как силимарин. Из него выделено три отдельных соединения: силидианин, силибинин, силикристин — которые имеют фенилхроманоновую структуру и имеют выраженные в различной степени гепатопротективные свойства. Препарат реагирует в печени со свободными радикалами и уменьшает их токсичность. Препятствует дальнейшему разрушению структур клеток за счет прерывания процессов перекисного окисления липидов. В поврежденных клетках печени препарат стимулирует образование функциональных и структурных фосфолипидов и белков, стимулируя специфическую РНК-полимеразу А, стабилизирует мембраны гепатоцитов, ускоряет регенерацию клеток печени, предотвращает потерю внутриклеточных ферментов (трансаминаз) и клеточных компонентов. Препарат замедляет проникновение в клетки некоторых гепатотоксических веществ (например, хлорированные углеводороды, яды бледной поганки, нитрозоамины). Силимарин обладает также антиоксидантными свойствами, улучшает микроциркуляцию.
Препарат всасывается плохо и медленно (период полуабсорбции составляет 2,2 часа). Не кумулирует. Экстракт растопши подвергается энтерогепатической циркуляции. При исследовании меченного радиоактивным углеродом силибинина в печени были обнаружены самые высокие концентрации, а в легких, почках, сердце и прочих органах силибинин был обнаружен в незначительных количествах. В печени путем конъюгации препарат метаболизируется. Период полувыведения составляет 6 часов. Выводится в основном с желчью (около 80 %) в виде сульфатов и глюкуронидов, и в небольшом количестве (примерно 5 %) с мочой.
Стабильная концентрация достигается при многократном приеме внутрь - 3 раза в день по 140 мг. Препарат улучшает общее состояние пациентов с патологией печени, нормализует лабораторные показатели (активность гамма-глутамилтрансферазы, трансаминаз, щелочной фосфатазы, содержание билирубина), уменьшает субъективные жалобы. Продолжительное использование препарата достоверно увеличивает процент выживаемости пациентов с циррозом печени.

Показания

Профилактика и лечение токсических повреждений печени (интоксикация соединениями тяжелых металлов, галогенсодержащими углеводородами, алкоголизм, поражения лекарственными препаратами); состояния после токсического и инфекционного гепатитов, жировая инфильтрация и дистрофия печени; цирроз печени, хронический гепатит (в составе комплексного лечения); коррекция нарушений липидного обмена.

Способ применения расторопши пятнистой плодов экстракта и дозы

Экстракт плодов расторопши пятнистой принимается внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. При тяжелых поражениях печени — 3 раза в день по 0,14 г, далее — 2 раза в день по 0,14 г, для поддерживающего лечения и в менее тяжелых случаях назначают 3 раза в сутки по 0,07 г. Пожилым больным и детям предпочтительно применение в виде раствора для перорального использования. При тяжелых поражениях печени: дети — 3 раза в сутки по 1 мерной ложке, взрослые — 4 раза в сутки по 1 мерной ложке; для поддерживающего лечения (3 раза в день): дети — по 1/2 мерной ложки, взрослые — по 1 мерной ложке.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Гормональные нарушения (миома матки, эндометриоз, карцинома предстательной железы, яичников, молочной железы, матки), так как возможно проявление эстрогено-подобного эффекта силимарина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование препарата противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Побочные действия расторопши пятнистой плодов экстракта

Диарея, диспепсия, тошнота, аллергические реакции (сыпь, зуд, алопеция), усиление существующих вестибулярных нарушений.

Взаимодействие расторопши пятнистой плодов экстракта с другими веществами

Возможно ослабление эффектов контрацептивов для перорального приема и средств, которые применяются при гормональном заместительном лечении, при совместном использовании с экстрактом плодов расторопши пятнистой. Вследствие подавляющего действия на систему цитохрома Р 450 экстракт расторопши может усилить эффекты алпразолама, диазепама, кетоконазола, винбластина, ловастатина. Есть информация об антагонистическом взаимодействии экстракта расторопши с фентоламином и йохимбином.

Передозировка

Не данных. В случае передозировки необходимо промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

Торговые названия препаратов с действующим веществом расторопши пятнистой плодов экстракт

Комбинированные препараты:
Березы листьев экстракт + Зверобоя продырявленного травы экстракт + Расторопши пятнистой плодов экстракт + Пижмы обыкновенной цветков экстракт: Сибектан®.