Описание действующего вещества Пироксикам/Piroxicam.

Формула: C15H13N3O4S, химическое название: 4-Гидрокси-2-метил-N-2-пиридинил-2H-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.
Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные противовоспалительные средства/ оксикамы.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее.

Фармакологические свойства

Пироксикам ингибирует активность фермента циклооксигеназы 1 и 2, уменьшает продукцию тромбоксанов и простагландинов (включая и ПГЕ1, ПГЕ2альфа, ПГЕ2). Пироксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и фагоцитоз. При приеме внутрь пироксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 3–5 часов. В течение 7–12 дней устанавливается равновесная концентрация пироксикама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 97–99%. В печени пироксикам подвергается метаболизму (конъюгирует и окисляется) с образованием основных метаболитов N-метил-бензосульфонамид, 5-гидроксипироксикам и других, которые являются фармакологически неактивными.

Период полувыведения пироксикама составляет примерно 50 часов, при заболеваниях печени может увеличиваться. Выводится пироксикам почками и кишечником (в моче количество препарата в 2 раза больше, чем в фекалиях), в основном в виде глюкуронидов (5% выводится в неизмененном виде). Пироксикам выделяется с грудным молоком и проходит через плаценту. В организме не кумулирует.

Пироксикам ослабляет болевой синдром, симптомы воспаления при любом способе использования. При суставном синдроме купирует или ослабляет в суставах боль и воспаление при движении и в покое, снижает припухлость и утреннюю скованность суставов. В исследованиях хронической и подострой токсичности на животных, было показано, что наиболее частым проявлением токсичности при продолжительном использовании пироксикама являются поражение желудочно-кишечного тракта и почечный папиллярный некроз. Не выявлено тератогенного действия и влияния на фертильность у животных. Пироксикам повышает возможность задержки родового акта и патологических родов у животных. Токсическое воздействие пироксикама на желудочно-кишечный тракт особенно выражено у женщин в 3триместре беременности.

Показания

Дегенеративные и воспалительные болезни позвоночника и суставов, которые сопровождаются болевым синдромом (включая и ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный хронический артрит, тендовагинит, тендинит, плечелопаточный периартрит, плечекистевой синдром, острый приступ подагры); болевой синдром различного происхождения: невралгия, первичная дисменорея, миалгия, боль посттравматическая и послеоперационная; отечность и боль в суставах, мышцах и сухожилиях, которая обусловлена перенапряжением; острые инфекционно-воспалительные болезни верхних дыхательных путей.

Способ применения пироксикама и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды; дегенеративно-дистрофические и воспалительные заболевания суставов: 1 раз в сутки 20 мг (от 10 мг 1 раз в сутки до 30 мг/сут в 1–2 приема); активная фаза ревматизма и ревматоидный артрит: 40 мг/сут в 1–2 приема в течение 2 дней, поддерживающая доза составляет 20 мг/сут; посттравматический и послеоперационный болевой синдром: 1 раз в сутки 20 мг (при необходимости — в 1–2 приема 40 мг/сут); острый приступ подагры: 1 раз в сутки 40 мг в течение 2 дней, далее 2 раза в сутки по 20 мг в течение 4–6 дней; для взрослых максимальная суточная доза равна 40 мг.

Внутримышечно: 1 раз в сутки, при умеренном болевом синдроме — 20 мг, при выраженном болевом синдроме — 40 мг, максимальная суточная доза составляет 40 мг; внутримышечные введения проводят в течение 1–2 дней, после снятия острой стадии процесса необходимо перейти на поддерживающее лечение с применением пероральных лекарственных форм.

Наружно: мазь или гель наносят в области болезненного участка на кожу и втирают 3–4 раза в сутки, продолжительность лечения зависит от характера повреждения и тяжести заболевания. Ректально: 1–2 раза в сутки по 10–40 мг, для взрослых максимальная суточная доза составляет 40 мг.

До использования пироксикама, (в том числе и местного), пациентам с аллергическим ринитом, бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, полипами слизистой оболочки носа необходимо проконсультироваться у врача. Во время терапии необходимо контролировать функциональное состояние печени и почек, клеточный состав крови. В период терапии пироксикамом нельзя употреблять алкогольсодержащие напитки. Необходимо избегать попадания мази или геля в глаза, на слизистые оболочки, открытые раны.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к прочим нестероидным противовоспалительным препаратам), «аспириновая» астма, обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, выраженные нарушения функционального состояния почек или/и печени, изменение картины крови неясного происхождения (включая и наличие этого в анамнезе), геморрагический диатез, кровотечения или воспалительные изменения в области анального отверстия и прямой кишки (включая и проктит) для использования суппозиториев, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (для суппозиториев до 14 лет).

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, аллергические заболевания, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и прочие болезни, которые сопровождаются отеками.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пироксикам противопоказан во время беременности. На время терапии пироксикамом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия пироксикама

Нервная система и органы чувств: раздражительность, головокружение, слабость, головная боль, бессонница или сонливость, галлюцинации, депрессия, шум в ушах, раздражение глаз, ухудшение зрения;
кровь и система кровообращения: сердцебиение, понижение или повышение артериального давления, анемия, лейкопения, тромбопения, эозинофилия, геморрагии, понижение гематокрита и гемоглобина;
система пищеварения: стоматит, сухость во рту, раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, анорексия, отрыжка, запор или диарея, метеоризм, боли в эпигастральной области, кровоточивость десен, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и развитие кровотечений, нарушение функционального состояния печени (увеличение активности трансаминаз печени);
мочеполовая система: острый интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
прочие: отеки (в основном нижних конечностей у пациентов с нарушением работы сердца), аллергические реакции (покраснение кожи, зуд; отеки, включая и рук, лица; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, очень редко — бронхоспазм, анафилактические реакции, сыпь, фотосенсибилизация), потливость, гиперкалиемия, увеличение уровня мочевины, гипер - или гипогликемия, снижение или повышение массы тела; местные реакции: тенезмы, раздражение слизистой оболочки прямой кишки, неприятные ощущения тяжести и боли в анальной области (при использовании суппозиториев); раздражение, покраснение, зуд, жжение сыпь (при нанесении на кожу).

Взаимодействие пироксикама с другими веществами

Пироксикам вытесняет из связи с белками крови другие лекарственные препараты. Пироксикам снижает эффективность гипотензивных препаратов. На фоне приема кортикостероидов и прочих нестероидных противовоспалительных препаратов увеличивается риск ульцерогенного воздействия пироксикама. Повышается риск развития гиперкалиемии при совместном использовании пироксикама с калийсодержащими препаратами и калийсберегающими диуретиками. Пироксикам увеличивает концентрацию лития и фенитоина в крови. При совместном использовании пироксикама и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечений. Ацетилсалициловая кислота уменьшает содержание в крови пироксикама на 20%.

Передозировка

При передозировке пироксикамом развиваются нарушение зрения, сонливость, при очень больших дозах — кома, потеря сознания. Необходимо: промывание желудка, прием антацидов, активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пироксикам