Описание действующего вещества Нафтифин / Naftifinum.

Формула: C21H21N, химическое название: (E)-N-метил-N-(3-фенил-2-пропенил)-1-нафталинметанамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противогрибковые средства.
Фармакологическое действие: противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное.

Фармакологические свойства

Нафтифин — противогрибковый препарат для местного использования. Нафтифин является синтетическим производным аллиламина. Нафтифин ингибирует фермент сквален-2,3-эпоксидазу, уменьшает образование стеролов, в особенности эргостерола, который входит в состав оболочки клеток гриба, и способствует накоплению сквалена в клетке, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки возбудителя. Нафтифин, влияя на сквален-2,3-эпоксидазу, не затрагивает систему цитохрома P450. В условиях in vitro нафтифин проявляет фунгистатическую или фунгицидную (в зависимости от конкретного штамма) активность в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, в том числе Candida albicans, Candida spp., Pityrosporum, и фунгицидную активность в отношении дерматофитов (в том числе Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Microsporum audouinii, Microsporum canis, Microsporum gypseum), плесневых грибов (Aspergillus spp.), возбудителей споротрихоза. Нафтифин обладает противомикробной активностью в отношении различных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, которые часто сочетаются с грибами. Нафтифин способствует снижению воспалительных проявлений в месте нанесения препарата, уменьшает зуд. В особенности нафтифин эффективен при терапии микозов кожи с гиперкератозом и волосистых участков кожи. Нафтифин характеризуется пролонгированным действием (до суток).
В исследованиях на животных и по данным, которые получены in vitro, влияния на фертильность и мутагенного действия нафтифина не выявлено. Продолжительные исследования на животных для оценки возможной канцерогенности нафтифина при местном использовании не проводились.
В исследованиях биодоступности in vivo и in vitro установлено, что нафтифин при наружном применении хорошо проникает в различные слои кожи и создает там концентрации, которые достаточны для подавления роста дерматофитов. У здоровых добровольцев системному всасыванию подвергается 6 % нафтифина при однократном нанесении 1 % крема на кожу. Абсорбированное количество нафтифина частично подвергается метаболизму. Период полувыведения нафтифина составляет приблизительно 2 — 3 дня. Нафтифин или/и его метаболиты выделяются почками с мочой и через кишечник с фекалиями.

Показания

Грибковые поражения кожи и кожных складок (в том числе эпидермофитии крупных кожных складок, стоп и кистей, в особенности, вызванные Epidermophyton floccosum; трихофитии, включая вызванные Trichophyton mentagrophytes и Trichophyton rubrum); кандидоз кожи; онихомикоз (грибковые инфекции ногтей); рубромикоз; микроспория; дерматомикозы (с сопутствующим зудом или без него); микозы с вторичной бактериальной инфекцией; отрубевидный (разноцветный) лишай; микоз наружного слухового прохода (для раствора для наружного использования).

Способ применения нафтифина и дозы

Нафтифин применятся наружно. Нафтифин используют в виде раствора (1 %) или крема (1 %).
При дерматомикозах препарат наносят на предварительно очищенные и высушенные пораженную поверхность и прилегающие участки кожи (примерно один сантиметр здорового участка кожи по краям зоны поражения) один раз в день. Продолжительность терапии при дерматомикозах составляет 2 — 4 недели; при кандидозах продолжительность терапии составляет как минимум 4 недели; при необходимости курс лечения продлевают до 6 — 8 недель. После 4 недель использования нафтифина при отсутствии клинического улучшения рекомендуется уточнить диагноз.
При онихомикозах раствор или крем наносят на пораженную поверхность, накрывая плотной повязкой, 2 раза в день, курс лечения составляет 6 месяцев; при осложненных формах курс лечения составляет до 8 месяцев. Перед первым применением препарата максимально удаляют пораженную часть ногтя пилкой или ножницами для ногтей.
После достижения клинического улучшения терапию продолжают в течение еще 2 недель для профилактики рецидивов.
Необходимо избегать попадания нафтифина на слизистые оболочки носа, глаз, ротовой полости и другие. Нафтифин не предназначен для использования в офтальмологии; не допускать попадания препарата в глаза.
При развитии симптомов повышенной чувствительности терапию нафтифином отменяют.
Нафтифин применяют только наружно.
С осторожностью применять нафтифин у пациентов до 18 лет.
Без консультации врача не следует использовать обертывание пораженных поверхностей или герметичные повязки.
Нафтифин не оказывает отрицательного действия на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие виды деятельности, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к бензиловому спирту — для крема, пропиленгликолю — для раствора), нанесение на открытую раневую поверхность (для раствора), период лактации и беременность (безопасность и эффективность использования препарата у данной категории пациентов не установлены).

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены, ограничен опыт клинического применения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нафтифина противопоказано при беременности и кормлении грудью. Строго контролируемых и адекватных исследований по применению нафтифина у беременных женщин не проводили. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении нафтифина внутрь в дозах, которые в 150 раз и более превышают рекомендованную дозу для человека при местном использовании, не было выявлено вреда для плода или значимых нарушений фертильности, которые были вызваны нафтифином. Неизвестно, выделяется ли нафтифин с грудным молоком. Так как многие лекарственные препараты проникают в грудное молоко женщин, то на время терапии нафтифином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия нафтифина

Местные реакции: покраснение, сухость кожи, жжение, раздражение, зуд.

Взаимодействие нафтифина с другими веществами

Не отмечено взаимодействие нафтифина при местном применении с другими лекарственными средствами.

Передозировка

О случаях передозировки нафтифином не сообщалось.

Торговые названия препаратов с действующим веществом нафтифин

Микодерил
Нафтифина гидрохлорид
Экзодерил®