Описание действующего вещества Мометазон/ Mometasonum.

Формула: C22H28Cl2O4, химическое название: (11бета,16альфа)-9,21-дихлор-11,17-дигидрокси-16-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион (в виде фуроата).
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, противозудное, антиэкссудативное.

Фармакологические свойства

Мометазон индуцирует липокортины (белки, которые угнетают фосфолипазу A2). Это приводит к замедлению высвобождения арахидоновой кислоты из фосфолипидов мембран и нарушению биосинтеза лейкотриенов, простагландинов.
При интраназальном использовании системная биодоступность составляет меньше 0,1%. Всасывание мометазона из 0,1% крема через неповрежденную кожу составляет 0,4% за 8 часов после нанесения без повязки. При повреждении или воспалении кожи всасывание увеличивается.
При ежедневном нанесении крема детям старше 2 лет с аллергическими дерматитами лечебный эффект проявляется за 3 недели.

Показания

Ингаляционно: хроническая обструктивная болезнь легких — от умеренной степени тяжести до очень тяжелой; бронхиальная астма любой степени тяжести (включая у больных, которые ранее применяли как системные, так и ингаляционные глюкокортикоиды, а также при недостаточной эффективности использовавшегося раньше лечения без применения глюкокортикоидов).
Интраназально: обострение синусита (комплексное лечение с антибиотиками) у пациентов старше 12 лет; аллергический ринит (круглогодичный и сезонный) у пациентов от 2 лет; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у больных старше 12 лет (рекомендована за 2 – 4 недели до предполагаемого начала сезона пыления).
Местно: ликвидация и ослабление зуда и воспалительных явлений при дерматозах (включая с поражением волосистых участков кожи), которые поддаются глюкокортикоидному лечению у пациентов от 2 лет (включая атопический дерматит, псориаз, себорейный дерматит).

Способ применения мометазона и дозы

Ингаляционно: дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от тяжести заболевания (до достижения минимальной дозы, которая обеспечивает адекватный контроль течения астмы).
Аппликации: 1 раз в сутки на пораженные участки кожи тонким слоем наносят крем или мазь; 1 раз в сутки втирают в кожу до полного впитывания несколько капель лосьона.
Интраназально: пациентам старше 12 лет — 1 раз в сутки по 2 ингаляции в каждую ноздрю (общая суточная доза — 200 мкг); после достижения эффекта — поддерживающая терапия — по 1 ингаляции в сутки. Суточную дозу можно увеличить при необходимости до 400 мкг. Дети 2 – 11 лет — 1 раз в сутки по 1 ингаляции в каждую ноздрю (общая суточная доза — 100 мкг).
Мометазон не предназначен для использования в офтальмологии. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Необходим регулярный контроль функцию надпочечников для своевременной диагностики гиперкортицизма.
При нанесении на большие участки кожи в течение продолжительного времени, в особенности при использовании окклюзионных повязок, возможно развитие системного действия глюкокортикоидов.
При развитии локальных инфекций глотки или носа, мометазон постепенно отменяют.
Глюкокортикоиды способны изменять проявления некоторых болезней кожи, это может затруднить постановку диагноза. Также глюкокортикоиды могут стать причиной задержки заживления ран.
При продолжительном лечении препаратом внезапная отмена терапии может стать причиной развития синдрома рикошета, который проявляется в виде дерматита с ощущением жжения и интенсивным покраснением кожи. Поэтому при продолжительном курсе терапии отмену препарата необходимо производить постепенно.
Терапию детей проводят только по строгим показаниям и под врачебным наблюдением, так как возможно развитие системных побочных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; для интраназального использования: недавняя травма носа или оперативное вмешательство (до заживления раны), наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки полости носа; туберкулезная инфекция (латентная или активная) респираторного тракта, нелеченная бактериальная, грибковая, вирусная системная инфекция или инфекция, которая вызвана Herpes simplex с поражением глаз.

Ограничения к применению

Нанесение на интертригинозную кожу и кожу лица, использование окклюзионных повязок, длительное лечение и/или лечение больших участков кожи.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность использования мометазона при беременности и лактации не изучена. Использование мометазона возможно, если ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода и ребенка. Глюкокортикоиды проникают через плацентарный барьер. Стоит избегать продолжительной терапии и использования больших доз при беременности из-за угрозы негативного воздействия на развитие плода. Новорожденных, чьи матери использовали при беременности глюкокортикоиды, следует тщательно обследовать для диагностики возможной гипофункции надпочечников. Глюкокортикоиды выделяются с грудным молоком. При использовании препарата в больших дозах и/или в течение продолжительного времени необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия мометазона

Системные эффекты (в особенности при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени): угнетение функции коры надпочечников, синдром Кушинга, деминерализация костной ткани, задержка роста у детей и подростков, повышение внутриглазного давления, глаукома, развитие катаракты.
Местно (крем, мазь, лосьон): зуд, жжение, раздражение и сухость кожи, чувство пощипывания и покалывания, фолликулит, парестезия, угревидные высыпания, гипертрихоз, атрофия кожи, гипопигментация, аллергический контактный дерматит, периоральный дерматит, мацерация кожи, стрии, вторичная инфекция, потница, образование папул, пустул.
Интраназально: зуд, жжение, раздражение, атрофия и сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кандидоз, носовые кровотечения, вторичная инфекция, бронхоспазм.
Ингаляционно: фарингит, кандидоз полости рта, головная боль, дисфония, диспепсия, сухость во рту и горле, сердцебиение, увеличение массы тела, бронхоспазм, гиперчувствительность (сыпь, крапивница, эритема, зуд, отек глаз, губ, лица, горла), увеличение количества хрипов в легких сразу после ингаляции.

Взаимодействие мометазона с другими веществами

Крем, мазь, лосьон: нет данных.
Назальный спрей: комбинированное лечение с лоратадином пациентами переносилась хорошо; по остальным препаратам – нет данных.
Порошок для ингаляций: при совместном использовании мометазона и кетоконазола (ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивалось содержание мометазона в сыворотке крови, и немного уменьшалась площадь под кривой концентрация - время кортизола в сыворотке крови. Маловероятно, что данные изменения могут иметь клиническое значение.

Передозировка

При передозировке мометазоном может развиться симптоматика гиперкортицизма, угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, включая вторичную надпочечниковую недостаточность. Лечение: отмена препарата (при длительном лечении — постепенная отмена), в случае необходимости — коррекция электролитного дисбаланса. При интраназальном применении: кровянистые выделения (сгустки крови или слизь) из носа; аппликации препарата прекращают, специальной терапии не требуется.

Торговые названия препаратов с действующим веществом мометазон

Комбинированные препараты:
Мометазон + Салициловая кислота: Момат-С, Элоком С®;
Мометазон + Формотерол: Зенхейл;
Мометазон + [Гепарин натрия]: Скинлайт®.