Описание действующего вещества Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]*/ Insulin soluble [human biosynthetic]*.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] является препаратом инсулина, имеющий короткое действие. Реагируя со специфическим рецептором наружной оболочки клеток, препарат образует инсулинрецепторный комплекс. Увеличивая продукцию цАМФ (в клетках печени и жировых клетках) или непосредственно поступая в клетку, данный комплекс стимулирует процессы внутри клетки, в том числе образование некоторых ключевых ферментов (пируваткиназа, гексокиназа, гликогенсинтетаза и другие). Уменьшение уровня глюкозы в крови обусловлено усилением ее усвоения и поглощения тканями, увеличением внутриклеточного транспорта, стимуляцией гликогеногенеза, липогенеза, синтеза белка, уменьшением скорости образования глюкозы печенью и другими процессами. При введении подкожно действие препарата развивается примерно через 20 – 30 минут, становится максимальным через 1 – 3 часа и длится 5 – 8 часов (в зависимости от дозы). Продолжительность действия препарата зависит от места и способа введения, дозы и имеет выраженные индивидуальные особенности. Полнота всасывания препарата зависит от дозы, места введения (бедро, живот, ягодицы), способа введения (подкожно, внутримышечно), уровня инсулина в препарате и других факторов. В тканях препарат распределяется неравномерно. В грудное молоко и через плацентарный барьер не проникает. Главным образом в почках и печени разрушается инсулиназой. Период полувыведения составляет от нескольких до 10 минут. На 30 – 80% выводится почками.

Показания

Сахарный диабет 2 типа (стадия устойчивости к пероральным гипогликемическим препаратам, частичная устойчивость к пероральным гипогликемическим препаратам (комбинированное лечение)); сахарный диабет 1 типа; гиперосмолярная и кетоацидотическая кома, диабетический кетоацидоз; сахарный диабет, развившийся при беременности (при неэффективности терапии диетой); для интермиттирующего использования у пациентов с сахарным диабетом при инфекциях, которые сопровождаются гипертермией; при предстоящих травмах, оперативных вмешательствах, родах, при нарушениях метаболизма, перед переходом на терапию пролонгированными препаратами инсулина.

Способ применения инсулина растворимого [человеческого генно-инженерного] и дозы

Путь введения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке, в каждом конкретном случае на основании уровня глюкозы в крови до и через 1 – 2 часа после еды, а также в зависимости от особенностей течения патологии и степени глюкозурии. Препарат вводят за 15 – 30 минут до приема пищи подкожно (наиболее частый способ введения), внутривенно, внутримышечно. При диабетической коме, диабетическом кетоацидозе, в период оперативного вмешательства внутривенно и внутримышечно. Кратность введения препарата при монотерапии составляет обычно 3 раза в сутки (возможно до 5–6 раз в сутки, если имеется необходимость). Чтобы избежать развития липодистрофии (гипертрофии или атрофии подкожно-жировой клетчатки), место инъекций необходимо каждый раз менять. Средняя суточная доза равна 30 – 40 ЕД, для детей — 8 ЕД, далее в средней суточной дозе — 0,5–1 ЕД/кг или 30–40 ЕД 1–3 раза в сутки, возможно до 5–6 раз в сутки, если имеется необходимость. Если суточная доза больше 0,6 ЕД/кг, то инсулин нужно вводить в виде 2 и больше инъекций в разные части тела. Возможно сочетание с инсулинами продолжительного действия. Резиновую пробку, протертую этанолом после снятия алюминиевого колпачка, прокалывают стерильной иглой шприца, и набирают раствор инсулина из флакона.

Нужно обязательно проверить раствор на прозрачность перед взятием инсулина из флакона. Препарат нельзя использовать при помутнении, появлении инородных тел, выпадении в осадок субстанции на стекло флакона. Температура используемого препарата должна соответствовать комнатной. При инфекционных болезнях, нарушении функционального состояния щитовидной железы, гипопитуитаризме, болезни Аддисона, сахарном диабете у лиц старше 65 лет и хронической почечной недостаточности необходимо корректировать дозу инсулина. Причинами развития гипогликемии могут быть: замена препарата, передозировка инсулином, пропуск приема пищи, диарея, рвота, физическое напряжение, смена места инъекции (живот, бедро, плечо), патология, которая снижает потребность в инсулине (далеко зашедшие болезни печени и почек, а также гипофункция гипофиза, коры надпочечников или щитовидной железы), взаимодействие с другими препаратами. Возможно уменьшение уровня глюкозы в крови при переводе пациента с инсулина животных на человеческий инсулин. Перевод пациента на человеческий инсулин должен проводиться только под наблюдением врача и быть всегда медицински обоснованным. Склонность к гипогликемии может ухудшать способность пациентов к обслуживанию механизмов и машин, а также к активному участию в дорожном движении. Пациенты с сахарным диабетом могут самостоятельно снимать легкую гипогликемию при помощи приема сахара или пищи, которая имеет высокое содержание углеводов (лучше при себе всегда иметь не меньше 20 г сахара). Для решения вопроса о коррекции терапии необходимо информировать лечащего врача о перенесенной гипогликемии. При использовании инсулина короткого действия в редких случаях возможно увеличение или уменьшение объема жировой ткани в месте инъекции. Путем постоянной смены места инъекции липодистрофии в большой степени можно избежать. При беременности нужно учитывать уменьшение ( в 1 триместре) или повышение (во 2 и 3 триместрах) потребности в инсулине. Потребность в инсулине может резко уменьшиться при родах и сразу после них. При лактации необходим ежедневный контроль на протяжении нескольких месяцев (до стабилизации потребности в инсулине). Пациентам, которые получают больше 100 ЕД инсулина в сутки, при смене препарата необходима госпитализация.

Противопоказания к применению

Гипогликемия, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно применение препарата во время беременности и кормления грудью при назначении врачом по показаниям.

Побочные действия инсулина растворимого [человеческого генно-инженерного]

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, одышка, лихорадка, снижение артериального давления);
гипогликемия (усиление потоотделения, бледность кожных покровов, испарина, тремор, сердцебиение, чувство голода, тревожность, возбуждение, парестезии в области рта, сонливость, головная боль, бессонница, депрессивное настроение, страх, раздражительность, неуверенность движений, необычное поведение, нарушения зрения и речи), гипогликемическая кома; нарушение сознания (вплоть до развития коматозного и прекоматозного состояния); диабетический ацидоз и гипергликемия (при пропуске инъекции, низких дозах, несоблюдении диеты, при инфекции и лихорадке): жажда, сонливость, гиперемия лица, снижение аппетита; преходящие нарушения зрения (главным образом в начале лечения); зуд, гиперемия и липодистрофия (гипертрофия или атрофия подкожной жировой клетчатки) в области введения; повышение титра антиинсулиновых антител с дальнейшим ростом гликемии; иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека; в начале лечения — нарушение рефракции и отеки (имеют временный характер и устраняются при продолжении терапии).

Взаимодействие инсулина растворимого [человеческого генно-инженерного] с другими веществами

С растворами других препаратов фармацевтически несовместим. Гипогликемическое действие ослабляют гормон роста, глюкагон, глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, петлевые и тиазидные диуретики, эстрогены, блокаторы медленных кальциевых каналов, гепарин, тиреоидные гормоны, сульфинпиразон, даназол, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, антагонисты кальция, клонидин, диазоксид, марихуана, морфин, никотин, эпинефрин, фенитоин, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов. Гипогликемическое действие усиливают ингибиторы МАО (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), сульфонамиды (включая сульфаниламиды, пероральные гипогликемические препараты), ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, нестероидные противовоспалительные средства (включая салицилаты), андрогены, анаболические стероиды (включая оксандролон, станозолол, метандростенолон), бромокриптин, клофибрат, тетрациклины, кетоконазол, теофиллин, мебендазол, циклофосфамид, препараты лития, фенфлурамин, хинидин, пиридоксин, хлорохинин, хинин, этанол. Бета-адреноблокаторы, октреотид, резерпин, пентамидин могут, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие инсулина.

Передозировка

При передозировке препаратом развиваются гипогликемия (холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, дрожь, сердцебиение, нервозность, парестезии в ногах, кистях рук, языке, губах, чувство голода, головная боль), судороги, гипогликемическая кома. Лечение: пациент может устранить легкую гипогликемию самостоятельно, приняв внутрь богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания или сахар. Подкожно, внутривенно, внутримышечно вводят глюкагон или внутривенно вводят гипертонический раствор декстрозы; при гипогликемической коме вводят внутривенно струйно 20 – 40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока пациент не выйдет из комы.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]