Описание действующего вещества Инсулин детемир/ Insulinum detemirum.

Формула: C267H402N64O76S6, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин детемир является растворимым базальным аналогом инсулина человека пролонгированного действия с плоским профилем действия, который производится методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Инсулин связывается со специфическими рецепторами, тем самым опосредует биологические эффекты. Инсулин регулирует обмен глюкозы. Снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя потребление ее тканями организма и угнетая глюконеогенез. Инсулин усиливает биосинтез белка, подавляет протеолиз и липолиз в жировых клетках. Максимальная концентрация инсулина детемир в сыворотке крови достигается через 6 - 8 часов после введения. При режиме введения два раза в сутки равновесные концентрации инсулина детемир в сыворотке крови достигаются после 2 - 3 введений. Внутрииндивидуальная вариабельность абсорбции у инсулина детемир ниже при сравнении с другими препаратами базального инсулина. В фармакокинетике инсулина детемир не было выявлено клинически значимых межполовых различий. Средний объем распределения инсулина детемир составляет примерно 0,1 л/кг Инактивация инсулина детемир схожа с таковой у препаратов инсулина человека, все продукты метаболизма являются неактивными. Отсутствуют клинически значимые взаимодействия между инсулином детемир и жирными кислотами или прочими препаратами, которые связываются с белками. Конечный период полувыведения при подкожной инъекции зависит от дозы препарата и степени всасывания из подкожной ткани и равен 5 - 7 часов.

Показания

Сахарный диабет у пациентов старше 2 лет.

Способ применения инсулина детемир и дозы

Инсулин детемир предназначен только для подкожного введения, препарат нельзя вводить внутривенно, так как это может привести к тяжелой гипогликемии. Доза препарата устанавливается на основании потребностей больного. Коррекция дозы может потребоваться при изменении обычной диеты пациента, увеличении его физической активности или при сопутствующем заболевании. Инсулин детемир может использоваться как в виде монотерапии, так и вместе с болюсным инсулином, а также вместе с гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Инсулин детемир можно вводить в любое удобное время в течение суток, но, установив время инъекции, необходимо его придерживаться каждый день. Инсулин детемир вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедра, в область плеча, ягодичную или дельтовидную область. Места инъекций необходимо менять регулярно для снижения риска развития липодистрофии. Как и при использовании других препаратов инсулина, у пациентов пожилого возраста и больных с нарушением функционального состояния почек или печени необходим более тщательный контроль уровня глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина детемир индивидуально. Как и при использовании других препаратов инсулина, рекомендовано тщательно контролировать содержание глюкозы в крови при переводе и в первые недели назначения нового препарата.
Инсулин детемир обладает пролонгированным действием (до суток).
Лечение инсулином детемир не приводит к увеличению массы тела.
Перед продолжительной поездкой, которая связана со сменой часовых поясов, больной должен проконсультироваться со своим лечащим врачом, так как смена часового пояса означает, что пациент будет вводить инсулин и принимать пищу в другое время.
Прекращение лечения или недостаточная доза препарата может приводить к гипергликемии или диабетическому кетоацидозу. Обычно гипергликемия развивается постепенно, в течение нескольких часов или дней. К симптомам гипергликемии относятся учащенное мочеотделение, жажда, тошнота, рвота, покраснение и сухость кожи, сонливость, сухость во рту, запах ацетона в выдыхаемом воздухе, потеря аппетита. Без соответствующей терапии гипергликемия приводит к диабетическому кетоацидозу и к смерти.
Гипогликемия может развиться при незапланированной интенсивной физической нагрузке или пропуске приема пищи, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. При компенсации углеводного обмена у больных могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, об этом пациенты должны быть проинформированы. При продолжительном течении сахарного диабета обычные симптомы-предвестники могут исчезать.
Сопутствующая патология, в особенности сопровождающаяся лихорадкой и инфекционные болезни, обычно увеличивают потребность организма в инсулине.
Коррекция дозы инсулина детемир может также потребоваться при наличии у больного сопутствующих заболеваний печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, гипофиза.
Имеются сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности при терапии больных тиазолидиндионами вместе с препаратами инсулина, в особенности, если у пациента имеются факторы риска развития хронической сердечной недостаточности. Данный факт необходимо учитывать при назначении больным комбинированного лечения препаратами инсулина и тиазолидиндионами. При таком комбинированном лечении необходимо проведение медицинских обследований больных для выявления у них симптомов и признаков хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела. При выявлении или ухудшении симптоматики сердечной недостаточности терапию тиазолидиндионами необходимо отменить.
При гипогликемии, которая может развиться на фоне приема инсулина детемир, нарушается скорость реакции и способность концентрации внимания. Поэтому, при ее развитии пациентам необходимо воздерживаться от занятий деятельностью, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая вождение автотранспорта).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 2 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности лечения).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При использовании препарата во время беременности необходимо учитывать ожидаемую пользу для матери и возможный риск для плода. В одном рандомизированном контролируемом клинических исследований не было выявлено различий в исходах беременности, в общем профиле безопасности во время беременности, в здоровье новорожденного и плода при сравнении препаратов инсулина детемир и инсулина аспарт. Дополнительная информация по безопасности и эффективности терапии препаратом в период постмаркетингового использования указывает на отсутствие нежелательных побочных реакций, которые могут привести к врожденным порокам развития или токсичности для плода. У животных не было выявлено токсическое действие препарата на репродуктивную систему. За беременными женщинами с сахарным диабетом необходимо тщательное наблюдение в течение всей беременности, а также во время планировании беременности. В I триместре беременности потребность в инсулине обычно уменьшается и возраста во II и III триместрах. Потребность в инсулине после родов быстро возвращается к тому уровню, который был до беременности. Информация о том проникает ли инсулин детемир в грудное молоко отсутствует. Предполагается, что препарат не действует на метаболизм в организме младенцев во время грудного вскармливания, так как препарат является пептидом, легко расщепляющимся в желудочно-кишечном тракте на аминокислоты, которые усваиваются организмом. В период грудного вскармливания у женщин может потребоваться коррекция диеты и дозы инсулина.

Побочные действия инсулина детемир

Нарушения метаболизма: гипогликемия (симптомы гипогликемии: холодный пот, повышенная утомляемость, бледность кожных покровов, тремор, нервозность, чувство тревоги, слабость, необычная усталость, нарушение ориентации, сонливость, снижение концентрации внимания, выраженное чувство голода, головная боль, тошнота, нарушение зрения, сердцебиение, потеря сознания, судороги, временное или необратимое нарушение функции головного мозга, летальный исход).
Общие расстройства и реакции в месте введения препарата: реакции местной гиперчувствительности (припухлость, покраснение, зуд в месте инъекции), липодистрофия, отеки.
Нарушения иммунной системы: крапивница, аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, потливость, ангионевротический отек, желудочно-кишечные расстройства, затруднения дыхания, снижение артериального давления.
Нарушения зрительной функции: нарушения рефракции, диабетическая ретинопатия.
Нервной система: периферическая нейропатия.

Взаимодействие инсулина детемир с другими веществами

Есть препараты, влияющие на потребность в инсулине. Гипогликемическое действие инсулина ослабляют глюкокортикостероиды, пероральные контрацептивы, йодсодержащие тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, соматропин, гепарин, симпатомиметики, трициклические антидепрессанты, даназол, блокаторы медленных кальциевых каналов, клонидин, диазоксид, фенитоин, морфин, никотин. Гипогликемическое действие инсулина усиливают ингибиторы моноаминооксидазы, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, бромокриптин, анаболических стероиды, сульфонамиды, тетрациклины, кетоконазол, клофибрат, мебендазол, теофиллин, пиридоксин, циклофосфамид, препараты лития, фенфлурамин, препараты, которые содержат этанол. Октреотид и ланреотид может как снижать, так и повышать потребность организма в инсулине. Под действием салицилатов и резерпина возможно как усиление, так и ослабление действия препарата. Алкоголь может потенцировать и удлинять гипогликемический эффект инсулина. Бета-адреноблокаторы могут скрывать проявления гипогликемии и задерживать восстановление после гипогликемии. Некоторые препараты, например, которые содержат сульфитную или тиоловую группы, при добавлении к инсулину детемир могут разрушать его. Инсулин детемир нельзя добавлять в растворы для инфузий.

Передозировка

Определенная доза, при которой развивается передозировка инсулином детемир не установлена, но гипогликемия может развиться постепенно при введении высокой дозы для конкретного больного. Лечение: легкую гипогликемию больной может устранить самостоятельно, приняв внутрь глюкозу, сахар, продукты питания, богатые углеводами. Поэтому, пациенты сахарным диабетом должны всегда носить с собой сладости, сахар, сладкий фруктовый сок, печенье.
При тяжелой гипогликемии, когда больной находится без сознания, необходимо ввести подкожно или внутримышечно 0,5 - 1 мг глюкагона, или ввести внутривенно раствор глюкозы (декстрозы). Также необходимо вводить внутривенно глюкозу в случае, если пациент не приходит в сознание через 10 - 15 минут после введения глюкагона. При восстановлении сознания для профилактики рецидива гипогликемии больному рекомендуется принять пищу, которая богата углеводами.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин детемир