Описание действующего вещества Инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный]/ Insulinum isophanum [humanum biosyntheticum].

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Препарат произведен методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. Препарат, вступая во взаимодействие со специфическими рецепторами наружной цитоплазматической мембраны клетки, образует инсулинорецепторный комплекс, который стимулирует процессы внутри клетки, включая продукцию некоторых ключевых ферментов (пируваткиназы, гексокиназы, гликогенсинтетазы и других). Уменьшение концентрации глюкозы в крови происходит за счет увеличения ее транспорта внутрь клеток, усиления усвоения и поглощения ее тканями, снижения скорости образования глюкозы в печени. Препарат стимулирует гликогеногенез, липогенез, синтез белка.
Длительность действия препарата в основном обусловлена скоростью его всасывания, которая зависит от дозы, места и способа введения и других факторов, поэтому профиль действия препарата может значительном колебаться не только у различных пациентов, но и у одного и того же человека. В среднем при подкожном введении препарата начало действия отмечается через 1,5 часа, максимальный эффект достигается через 4 – 12 часов, длительность действия — до суток. Начало эффекта и полнота всасывания препарата зависит от дозы (объема вводимого препарата), места введения (бедро, живот, ягодицы), концентрации инсулина в препарате и других факторов. Максимальная концентрация инсулина в плазме крови достигается в течение 2 — 18 часов после подкожного введения. Выраженного связывания с плазменными белками не отмечается, кроме циркулирующих антител к инсулину (при их наличии). Препарат неравномерно распределяется по тканям; не проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. В основном в почках и печени препарат разрушается инсулиназой, а также, возможно, протеин-дисульфид-изомеразой. Метаболиты инсулина не является активными. Период полувыведения инсулина из кровотока составляет всего несколько минут. Период полувыведения из организма составляет около 5 – 10 часов. Выводится почками (30 – 80%).
Не выявлено специфического риска препарата для человека в ходе доклинических исследований, которые включали исследования токсичности при повторном введении дозы, фармакологические исследования безопасности, исследования канцерогенного потенциала, генотоксичности, токсического действия на репродуктивную сферу.

Показания

Сахарный диабет первого типа; сахарный диабет второго типа: частичная резистентность к гипогликемическим препаратам (при проведении комбинированного лечения), стадия резистентности к пероральным гипогликемическим препаратам, интеркуррентные заболевания; сахарный диабет второго типа у беременных.

Способ применения вещества инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] и дозы

Препарат вводится только подкожно. Доза в каждом конкретном случае устанавливается врачом индивидуально на основании концентрации глюкозы в крови, обычно суточная доза препарата колеблется от 0,5 до 1 МЕ/кг (зависит от уровня глюкозы крови и индивидуальных особенностей пациента). Обычно препарат вводится подкожно в бедро. Также препарат вводить подкожно можно в ягодицу, переднюю брюшную стенку, область дельтовидной мышцы плеча. Температура вводимого препарата должна соответствовать комнатной.
Не вводить внутривенно.
Суточная потребность в инсулине может быть ниже у пациентов с остаточной эндогенной продукцией инсулина и выше у пациентов с инсулинорезистентностью (например, у пациентов с ожирением, в период полового созревания).
Для профилактики развития липодистрофии необходимо менять места введения препарата в пределах анатомической области.
При применении инсулина необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы в крови. Кроме передозировки препаратом, причинами гипогликемии могут стать: пропуск приема пищи, замена препарата, диарея, рвота, увеличение физической активности, смена места инъекции, заболевания, которые снижают потребность в инсулине (нарушения функции почек или/и печени, гипофункция гипофиза, коры надпочечников, щитовидной железы), взаимодействие с другими препаратами.
Перерывы во введении инсулина или неправильное дозирование, в особенности у пациентов с сахарным диабетом первого типа, могут привести к гипергликемии. Как правило, первые признаки гипергликемии развиваются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Они включают учащение мочеиспускания, появление жажды, тошноту, головокружение, рвоту, сухость и покраснение кожи, потерю аппетита, сухость во рту, запах ацетона в выдыхаемом воздухе. Без специальной терапии гипергликемия может привести к развитию диабетического кетоацидоза, который является опасным для жизни.
Дозу инсулина следует корректировать при болезни Аддисона, нарушении функции щитовидной железы, нарушениях функции почек или/и печени, гипопитуитаризме, инфекциях и состояниях, которые сопровождаются лихорадкой, возрасте старше 65 лет. Также изменение дозы препарата может потребоваться, если пациент изменяет привычную диету или увеличивает интенсивность физической активности.
Препарат снижает толерантность к алкоголю.
Перед поездкой, которая связана со сменой часовых поясов, пациенту необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, так как при смене часового пояса означает, что пациент будет вводить инсулин и принимать пищу в другое время.
Необходимо проводить переход с одного вида инсулина на другой под контролем концентрации глюкозы в крови.
Во время применения препарата (в особенности при первичном назначении, смене одного вида инсулина на другой, значительных психических стрессах или физических нагрузках) возможно снижение способности к управлению различными механизмами, вождению автомобиля и занятиям прочими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты двигательных и психических реакций и повышенного внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипогликемия.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ограничений по использования инсулина во время беременности и в период грудного вскармливания нет, так как инсулин не проникает через плаценту и в грудное молоко. Гипогликемия и гипергликемия, которые могут развиваться при недостаточно точно подобранном лечении, увеличивают риск внутриутробной гибели плода и появления пороков развития плода. Беременные женщины с диабетом должны находиться под врачебным наблюдением в течение всей беременности, им необходимо усиленно контролировать уровень глюкозы в крови; эти же рекомендации относятся и к планирующим беременность женщинам. В первом триместре беременности потребность в инсулине обычно снижается и постепенно возрастает во втором и третьем триместрах. После родов потребность в инсулине обычно быстро возвращается к уровню, отмечавшемуся до беременности. Во время грудного вскармливания женщинам с диабетом может потребоваться коррекция диеты или/и режима дозирования препарата.

Побочные действия вещества инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный]

Обусловленные действием на углеводный обмен: гипогликемические состояния (усиление потоотделения, холодный пот, повышенная утомляемость, бледность кожных покровов, нарушение зрения, тошнота, сердцебиение, чувство голода, необычная усталость или слабость, тремор, нервозность, головная боль, чувство тревоги, возбуждение, парестезии в области рта, снижение концентрации внимания, нарушение ориентации, сонливость, потеря сознания, судороги, временное или необратимое нарушению функции головного мозга, летальный исход), включая гипогликемическую кому.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические реакции (в том числе генерализованная кожная сыпь, повышенное потоотделение, снижение артериального давления, зуд, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднение дыхания, учащенное сердцебиение, обморок/потеря сознания).
Прочие: преходящие нарушения рефракции (обычно в начале лечения), острая болевая нейропатия (периферическая нейропатия), диабетическая ретинопатия, отеки.
Местные реакции: отечность, воспаление, припухлость, гиперемия, боль, зуд, гематома, липодистрофия в месте инъекции.

Взаимодействие вещества инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] с другими веществами

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют: глюкокортикоиды, пероральные контрацептивы, тиреоидные гормоны, гепарин, тиазидные диуретики, трициклические антидепрессанты, даназол, клонидин, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов, фенитоин, морфин, диазоксид, никотин.
Гипогликемическое действие инсулина усиливают: ингибиторы моноаминооксидазы, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, октреотид, бромокриптин, сульфаниламиды, тетрациклины, анаболические стероиды, клофибрат, мебендазол, кетоконазол, пиридоксин, циклофосфамид, теофиллин, препараты лития, фенфлурамин.
Под действием салицилатов, резерпина, препаратов, содержащих этанол возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.
Октреотид, ланреотид могут повышать или снижать потребность организма в инсулине.
Бета-адреноблокаторы могут скрывать симптомы гипогликемии и замедлять восстановление после гипогликемии.
При совместном использовании препаратов инсулина и тиазолидиндионов возможно развитие хронической сердечной недостаточности, в особенности у пациентов, которые имеют факторы риска ее развития. При назначении такого комбинированного лечения необходимо обследовать пациентов для выявления у них хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела. При ухудшении у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, терапию тиазолидиндионами следует прекратить.

Передозировка

При передозировке препаратом развивается гипогликемия.
Лечение: гипогликемию легкой степени пациент может устранить сам, для этого необходимо принять внутрь продукты питания, богатые углеводами, или сахар, поэтому пациентам с сахарным диабетом рекомендовано, постоянно носить с собой сахар, печенье, сладости, сладкий фруктовый сок. При тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания) внутривенно вводят 40% раствор декстрозы; внутримышечно, подкожно или внутривенно — глюкагон. После восстановления сознания больному следует принять пищу, богатую углеводами, для профилактики повторного развития гипогликемии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный]