Описание действующего вещества Инсулин лизпро двухфазный / Insulinum lisprum biphasicum.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Инсулин лизпро двухфазный представляет собой смесь протаминовой суспензии инсулина лизпро (препарата инсулина средней продолжительности действия) и инсулина лизпро (быстродействующего препарата инсулина). Инсулин лизпро является ДНК-рекомбинантным аналогом инсулина человека, но в отличие от него имеет обратную последовательность пролинового и лизинового аминокислотных остатков в положениях 28 и 29 B-цепи инсулина. Инсулин лизпро двухфазный обладает анаболическим и антикатаболическим действием, регулирует метаболизм глюкозы. В мышцах и других тканях (кроме головного мозга) инсулин лизпро двухфазный ускоряет переход в клетку аминокислот и глюкозы, увеличивает содержание гликогена, жирных кислот, глицерола, потребление аминокислот, усиливает синтез белка, подавляет глюконеогенез, гликогенолиз, кетогенез, липолиз, катаболизм белков, высвобождение аминокислот, способствует образованию в печени гликогена из глюкозы, стимулирует преобразование избытка глюкозы в жир. Инсулин лизпро двухфазный эквимолярен человеческому инсулину. Инсулин лизпро двухфазный при сравнении с обычным человеческим инсулином характеризуется более быстрым началом действия, более ранним наступлением пика действия и более коротким периодом гипогликемической активности (до 5 часов). Инсулин лизпро двухфазный имеет высокую скорость всасывания и быстрое начало действия (через 15 минут после введения), позволяет его вводить непосредственно перед приемом пищи (за 15 минут), обычный инсулин человека вводится за полчаса. На начало действия и скорость всасывания инсулина лизпро двухфазного может влиять выбор места введения и другие факторы. Максимальное действие инсулина лизпро двухфазного отмечается между 0,5 и 2,5 часами; длительность действия составляет 3 — 4 часа.
Полнота всасывания и начало эффекта инсулина лизпро двухфазного зависит от места введения (бедро, живот, ягодицы), объема вводимого инсулина, концентрации инсулина в препарате и других факторов. Инсулин лизпро двухфазный распределяется по тканям неравномерно. Инсулин лизпро двухфазный не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Инсулин лизпро двухфазный разрушается инсулиназой в основном в печени и почках. Выводится почками (30 — 80 %).

Показания

Сахарный диабет 1 типа, в особенности при непереносимости других инсулинов; постпрандиальная гипергликемия, которая не поддается коррекции другими инсулинами: острая подкожная инсулинорезистентность (ускоренная локальная деградация инсулина).
Сахарный диабет типа 2 при нарушении абсорбции других инсулинов; при резистентности к пероральным гипогликемическим препаратам; при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Способ применения инсулина лизпро двухфазного и дозы

Инсулин лизпро двухфазный вводится подкожно. Доза устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии.
Инъекции необходимо делать подкожно в плечи, ягодицы, бедра, живот. Места инъекций следует чередовать так, чтобы одно и то же место использовалось не чаще одного раза в месяц. При подкожном введении необходимо проявлять осторожность, чтобы не попасть в кровеносный сосуд. После инъекции не следует массировать место введения.
Внутривенное введение инсулина лизпро двухфазного недопустимо.
При необходимости инсулин лизпро двухфазный можно вводить в комбинации с препаратами сульфонилмочевины для приема внутрь или с пролонгированными препаратами инсулина.
У пациентов с нарушением функционального состояния почек или/и печени концентрация циркулирующего инсулина увеличена, а потребность в нем может быть снижена, поэтому необходимо тщательно контролировать уровень гликемии и корректировать дозы инсулина.
Необходимо строго соблюдать дозировку и способ введения, предназначенный для используемой лекарственной формы.
При переводе пациентов с быстродействующих инсулинов животного происхождения на инсулин лизпро двухфазный может потребоваться коррекция дозы. Перевод пациента на другой тип или препарат инсулина с другим торговым названием должен происходить под строгим медицинским наблюдением. Перевод больных, которые получают инсулин в суточной дозе более 100 ЕД, с одного вида инсулина на другой, необходимо проводить в стационаре. Изменение активности, производителя, типа, видовой принадлежности или/и метода производства инсулина может привести к необходимости коррекции дозы.
Симптомы-предвестники гипогликемии на фоне введения инсулина человека у некоторых пациентов могут быть менее выражены или отличаться от тех, которые наблюдались у них на фоне введения инсулина животного происхождения. При нормализации уровня глюкозы крови, например, при интенсивном лечении инсулином, могут исчезнуть все или некоторые симптомы-предвестники гипогликемии, о чем пациенты должны быть проинформированы. Симптомы-предвестники гипогликемии могут быть менее выраженными или измениться при продолжительном течении сахарного диабета, диабетической нейропатии, терапии другими лекарственными препаратами.
Использование неадекватных доз или отмена терапии, в особенности у пациентов сахарным диабетом 1 типа, может привести к гипергликемии и диабетическому кетоацидозу (состояния, являющегося потенциально угрожающим жизни).
Потребность в инсулине может возрастать при эмоциональном напряжении, инфекционных заболеваниях, повышении количества углеводов в еде, дополнительном применении препаратов с гипергликемической активностью (глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, пероральные контрацептивы и другие).
Потребность в инсулине может снижаться при уменьшении количества углеводов в еде, печеночной или/и почечной недостаточности, недостаточности функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы, усиленной физической нагрузке, дополнительном использовании лекарственных средств с гипогликемической активностью (неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы моноаминоксидазы, сульфаниламиды и другие).
Коррекция дозы инсулина может также потребоваться при увеличении физической нагрузки или при изменении обычной диеты.
Пациенты с сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию при помощи приема сахара, пищи с высоким содержанием углеводов (при себе всегда рекомендуется иметь не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии следует информировать лечащего врача, для решения вопроса о необходимости коррекции терапии.
При использовании инсулина лизпро двухфазного вместе с препаратами группы тиазолидиндиона возрастает риск развития отеков и хронической сердечной недостаточности, в особенности у больных с патологией сердечно-сосудистой системы и наличием факторов риска хронической сердечной недостаточности.
При гипергликемии или гипогликемии у пациента могут снижаться скорость психомоторных реакций и концентрация внимания, что может представлять опасность в ситуациях, при которых данные способности особенно необходимы (например, управление транспортным средством, механизмами). Пациентам необходимо принимать меры предосторожности во избежание развития гипогликемии или гипергликемии при выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортным средством, механизмами). Что особенно важно для больных с частым развитием гипогликемии или с отсутствующими или слабо выраженными симптомами-предвестниками гипогликемии. В таких случаях врач должен оценить целесообразность выполнения пациентом деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортным средством, механизмами)

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, гипогликемия, инсулинома.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Многочисленные данные о использовании инсулина лизпро во время беременности указывают на отсутствие нежелательного действия препарата на беременность, состояние плода и новорожденного. Во время беременности очень важно поддерживать хороший контроль у пациентов, которые получают лечение инсулином. Потребность в инсулине обычно снижается в первом триместре беременности и возрастает во втором и третьем триместрах. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Пациентам с сахарным диабетом необходимо информировать лечащего врача о беременности или ее планировании. У женщин с сахарным диабетом во время кормления грудью может потребоваться коррекция дозы инсулина или/и диеты.
Побочные действия инсулина лизпро двухфазного
Аллергические реакции (покраснение, отека, зуда в месте инъекции, ангионевротический отек, генерализованный зуд, затруднение дыхания, учащением пульса, повышенное потоотделение, крапивница, лихорадка, снижение артериального давления, одышка), липодистрофия, отеки, преходящие нарушения рефракции, гипогликемия, гипогликемическая кома (включая летальный исход).

Взаимодействие инсулина лизпро двухфазного с другими веществами

Инсулин лизпро двухфазный фармацевтически несовместим с растворами других лекарственных препаратов.
Гипогликемическое действие инсулина лизпро двухфазного усиливают сульфонамиды (включая пероральные гипогликемические препараты, сульфаниламиды), ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, нестероидные противовоспалительные препараты (включая ацетилсалициловую кислоту, салицилаты), андрогены, анаболические стероиды (включая оксандролон, станозолол, метандростенолон), тетрациклины, каптоприл, эналаприл, бромокриптин, клофибрат, мебендазол, кетоконазол, теофиллин, фенфлурамин, циклофосфамид, препараты лития, хинидин, октреотид, гуанетидин, пиридоксин, антагонисты рецепторов ангиотензина II, хлорохинин, хинин, этанол и этанолсодержащие средства.
Гипогликемическое действие инсулина лизпро двухфазного ослабляют соматропин, глюкагон, глюкокортикостероиды, эстрогены, пероральные контрацептивы, блокаторы медленных кальциевых каналов, тиазидные и петлевые диуретики, тиреоидные гормоны, сульфинпиразон, гепарин, симпатомиметики, бета-адреномиметики, трициклические антидепрессанты, даназол, клонидин, диазоксид, антагонисты кальция, морфин, никотин, марихуана, фенитоин, хлорпротиксен, сальбутамол, тербуталин, ритодрин, никотиновая кислота, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, производные фенотиазина, изониазид, эпинефрин.
Бета-адреноблокаторы, октреотид, резерпин, пентамидин могут и усиливать, и ослаблять гипогликемическое действие инсулина лизпро двухфазного.
Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин при совместном использовании с инсулином лизпро двухфазным могут скрывать проявление симптомов гипогликемии.
При необходимости использования лекарственных препаратов совместно с инсулином лизпро двухфазным необходимо проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При передозировке инсулином лизпро двухфазным развивается гипогликемия, которая сопровождается следующими симптомами: испарина, вялость, повышенное потоотделение, профузный пот, тахикардия, сердцебиение, тремор, тревожность, чувство голода, парестезии в области рта, головная боль, бледность кожных покровов, дрожь, сонливость, рвота, бессонница, депрессивное настроение, страх, раздражительность, неуверенность движений, необычное поведение, нарушения речи и зрения, спутанность сознания, судороги, гипогликемическая кома (возможен летальный исход). При определенных условиях, например, при большой продолжительности заболевания или при интенсивном контроле сахарного диабета, симптомы-предвестники гипогликемии могут измениться.
Легкие состояния гипогликемии обычно можно купировать приемом внутрь глюкозы или сахара; может потребоваться коррекция дозы инсулина, физической активности или диеты. Коррекцию среднетяжелой гипогликемии можно проводить при помощи подкожного или внутримышечного введения глюкагона, с дальнейшим приемом внутрь углеводов. Тяжелые состояния гипогликемии купируют внутримышечным или подкожным введением глюкагона или внутривенным введением концентрированного раствора глюкозы; при гипогликемической коме внутривенно струйно вводят 20 — 40 мл (до 100 мл) 40 % раствора декстрозы до тех пор, пока пациент не выйдет из коматозного состояния. После восстановления сознания пациенту необходимо дать пищу, которая богатую углеводами, во избежание повторного развития гипогликемии. Может потребоваться дальнейший прием углеводов и контроль пациента, так как возможно развитие рецидива гипогликемии.

Торговые названия препаратов с действующим веществом инсулин лизпро двухфазный