Описание действующего вещества Симвастатин/ Simvastatin.

Формула: C25H38O5, химическое название: 1,2,3,7,8,8a-Гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Н-пиран- 2-ил)этил]-1-нафталенил-2,2-диметилбутаноат.
Фармакологическая группа: метаболики/ гиполипидемические средства/ статины.
Фармакологическое действие: гипохолестеринемическое.

Фармакологические свойства

После приема внутрь симвастатин подвергается гидролизу с образованием активного метаболита, который ингибирует 3-гидрокси−3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (является катализатором конечной стадии образования холестерина). Симвастатин уменьшает как повышенное, так и нормальное содержание холестерина, концентрацию ЛПОНП и ЛПНП. В результате снижается соотношение холестерин/ЛПВП и повышается – ЛПВП и ЛПНП. Симвастатин увеличивает концентрацию ЛПВП и уменьшает содержание триглицеридов.

Симвастатин неэффективен при наследственном отсутствии рецепторов ЛПНП (или гомозиготной семейной гиперхолестеринемии). Через 2 недели лечения симвастатином получают достоверный клинический результат, через 4 – 5 недель – максимальный. Продолжительное использование 20–40 мг препарата в сутки повышает выживаемость пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией. Симвастатин уменьшает дальнейшее развитие атеросклеротического поражения сосудов сердца. Симвастатин активен при неэффективности лечения диетой и другими немедикаментозными методами.

При приеме внутрь максимальная концентрация симвастатина и его метаболитов достигает через 4 часа и уменьшается на 90% через 12 часов. Симвастатин и его метаболиты связываются с белками плазмы на 95%. Гипохолестеринемическую активность имеют следующие метаболиты симвастатина: 6'-гидроксиметил-, 6'-гидрокси-, 6'-экзометиленовые производные. Выводится симвастатин в виде метаболитов с мочой (13%) и с желчью (60%).

Показания

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффектов от лечения диетой; комбинированная триглицеридемия и гиперхолестеринемия; ишемическая болезнь сердца; атеросклероз; профилактика инсульта и инфаркта миокарда.

Способ применения симвастатина и дозы

Симвастатин принимается внутрь (независимо от приема пищи): в начале курса лечения однократно вечером 5–10 мг в сутки; при необходимости, в зависимости от содержания липопротеидов и холестерина в крови до 40 мг в сутки. При ишемической болезни сердца начальная доза составляет 20 мг в сутки однократно.

До и во время терапии рекомендуется контролировать функциональное состояние печени и, при его нарушениях, назначают симвастатин с осторожностью. Симвастатин может вызывать развитие миопатии, проявляющейся болью и слабостью в мышцах и сопровождающейся увеличением содержания креатинкиназы. В некоторых случая миопатия может принять форму рабдомиолиза без или с острой почечной недостаточностью, в редких случаях с летальным исходом. Риск развития миопатии повышается при высоком уровне активности статинов в плазме крови и связан с дозой статинов. Предрасполагающими факторами к появлению миопатии являются женский пол, возраст старше 65 лет, почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, острые нарушения функционального состояния печени, детский возраст, кормление грудью, беременность, совместный прием сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (кетоконазол, итраконазол, позаконазол, боцепревир, ингибиторы ВИЧ протеазы, телапревир, кларитромицин, эритромицин, нефазодон, телитромицин).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование симвастатина во время беременности и грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия симвастатина

Явления диспепсии, диарея, тошнота, метеоризм, обострение гепатита и панкреатита, увеличение содержания трансаминаз печени, расстройства центральной нервной системы (парестезии, головная боль, судороги), астения, миопатия, миалгия, рабдомиолиз, аллергические реакции (крапивница, васкулит, артралгии, эозинофилия, ангионевротический отек, тромбоцитопения, симптомы, которые схожи с красной волчанкой), фотосенсибилизация.

Взаимодействие симвастатина с другими веществами

Иммунодепрессивное лечение, высокие дозы никотиновой кислоты повышают возможность развития рабдомиолиза и миопатии. Симвастатин усиливает гепатотоксичность алкоголя и средств, которые негативно действуют на печень, эффекты непрямых антикоагулянтов. Противопоказан совместный прием с симвастатином сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 (кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ протеазы, позаконазол, боцепревир, эритромицин, телапревир, кларитромицин, нефазодон, телитромицин).

Передозировка

При передозировке симвастатином возможно усиление побочных эффектов. Необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь, провести симптоматическое лечение. Также необходим контроль в сыворотке крови уровня КФК, а также функционального состояния почек и печени.

Торговые названия препаратов с действующим веществом симвастатин