Описание действующего вещества Пипемидовая кислота/ Acidum pipemidicum.

Формула: C14H17N5O3, химическое название: 8-этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ хинолоны/фторхинолоны.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Пипемидовая кислота связывается с ДНК-гиразой (фермент, участвующий в редупликации ДНК), что приводит к угнетению репликации ДНК микроорганизмов. Это действие наиболее выражено по отношению к микроорганизмам, находящимся в фазе пролиферации. Пипемидовая кислота в высоких концентрациях угнетает синтез бактериальных белков и РНК. Пипемидовая кислота активна против некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus) и многих грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae, Proteus spp., включая Proteus vulgaris, Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Neisseria). Не активен в отношении анаэробов.
При приеме 400 мг внутрь препарат быстро всасывается, максимальная концентрация достигается через 70 – 80 минут и составляет 3,5 мкг/мл. Биодоступность составляет до 80%. В моче, предстательной железе и почках создаются высокие концентрации. Пипемидовая кислота проникает через плаценту, с материнским молоком выделяется в следовых количествах. Пипемидовая кислота из организма выводится в неизмененном виде главным образом через почки (50 – 85% введенной дозы определяется в суточной моче). Выделение пипемидовой кислоты на прямую зависит от клиренса креатинина. При нормальном функциональном состоянии почек период полувыведения равен 2,25 часа, общий клиренс составляет 6,3 мл/мин. У пациентов с нарушением функционального состояния почек отмечается более высокая концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови, чем у людей с нормальной функцией почек. Период полувыведения из плазмы крови составляет 5,7 – 16 часов.

Показания

Хронические и острые инфекционные заболевания мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, профилактика инфекций при эндоскопии, катетеризации и прочих инструментальных вмешательствах в гинекологической и урологической практике.

Способ применения пипемидовой кислоты и дозы

Пипемидовая кислота принимается внутрь, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 400 мг; интервал между приемами не должен превышать 8 часов при стафилококковых инфекциях; длительность терапии составляет 10 дней и более.
Во время лечения пациенту рекомендовано обильное питье (под контролем диуреза).
При продолжительном использовании необходим контроль общих показателей крови, антибиотикограммы, функции печени и почек.
При развитии аллергических реакций необходима отмена препарата.
У больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия.
Необходима осторожность при назначении препарата пожилым больным (старше 70 лет), пациентам с нарушением функционального состояния почек, больным, которые имеют в анамнезе судороги, нарушение мозгового кровообращения, кровоизлияние в мозг, спазмы сосудов головного мозга.
Очень редко при приеме пипемидовой кислоты могут возникать большие судорожные припадки.
При терапии следует избегать воздействия солнечных лучей и ультрафиолетового излучения из-за риска фотосенсибилизации.
Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при применении раствора Феллинга или реактива Бенедикта. Рекомендовано применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия и прочие органические поражения головного мозга, порфирия, неврологические состояния с пониженным судорожным порогом, тяжелые нарушения функционального состояния почек (при снижении клиренса креатинина ниже 60 мл/мин и при содержании креатинина в плазме более 265 ммол/л) и печени, период грудного вскармливания, беременность, возраст до 18 Ограничения к применению
Пожилой возраст, нарушение функции почек, наличие в анамнезе нарушения мозгового кровообращения, кровоизлияния в мозг, спазмов сосудов головного мозга, судорог, аллергических реакций на хинолоны.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование пипемидовой кислоты противопоказано при беременности. На время терапии пипемидовой кислотой необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия пипемидовой кислоты

Пищеварительная система: тошнота, боль в области желудка, рвота, диарея, псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.
Нервная система и органы чувств: расстройства зрения, возбуждение, головная боль, депрессия, галлюцинации, тремор, спутанность сознания, судороги, большие судорожные припадки, расстройства сна, сенсорные нарушения.
Аллергические реакции: кожные реакции (зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции.
Прочие: развитие резистентности или суперинфекции, фотосенсибилизация, мышечный гипертонус, эозинофилия, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), тромбоцитопения (обычно у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции).

Взаимодействие пипемидовой кислоты с другими веществами

Средства, которые ощелачивают мочу, усиливают активность пипемидовой кислоты. При совместном использовании пипемидовой кислоты с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия. При совместном использовании пипемидовой кислоты с кофеином и теофиллином замедляется метаболизм последних и возрастает риск проявления их побочных явлений. Сукральфат и антациды значительно замедляют всасывание пипемидовой кислоты, поэтому интервал между приемом препаратов должен быть не меньше 2 — 3 часов. Пипемидовая кислота может усиливать эффекты рифампицина, варфарина, циметидина и нестероидных противовоспалительных средств.

Передозировка

При передозировке пипемидовой кислотой развиваются тошнота, рвота, головокружение, головная боль, тремор, спутанность сознания, судороги. Необходимо: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение форсированного диуреза, проведение гемодиализа, контроль пациента, симптоматическое лечение, при появлении судорог назначают диазепам; специфический антидот отсутствует.

Торговые названия препаратов с действующим веществом пипемидовая кислота