Описание действующего вещества Фуразидин / Furazidinum.

Формула: C10H8N4O5, химическое название: 1-[[3-(5-нитро-2-фуранил)-2-пропенилиден]амино]-2,4-имидазолидиндион.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ синтетические антибактериальные средства/ другие синтетические антибактериальные средства.
Фармакологическое действие: антибактериальное, противопротозойное.

Фармакологические свойства

Фуразидин является производным нитрофурана. Фуразидин ингибирует синтез нуклеиновых кислот, нарушает процесс клеточного дыхания микроорганизмов (подавляет дыхательную цепочку и цикл трикарбоновых кислот (цикла Кребса)), угнетает другие биохимические процессы микроорганизмов, в результате чего разрушается их оболочка или цитоплазматическая мембрана. Фуразидин оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. В отношении большей части микроорганизмов бактериостатическая концентрация составляет 1 : 100 000 — 1 : 200 000, бактерицидная концентрация приблизительно в 2 раза выше. Фуразидин в отношении грамотрицательных палочек (Salmonella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp.), грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), простейших (Lamblia intestinalis) и других микроорганизмов, которые устойчивы к действию антибиотиков. К фуразидину малочувствительными являются Enterococcus spp. Устойчивы к действию фуразидина Pseudomonas aeruginosa, большинство штаммов Serratia spp., Proteus spp., Acinetobacter spp.. В отношении Escherichia coli, Staphylococcus spp., Aerobacter aerogenes, Proteus mirabilis, Bacterium citrovorum, Proteus morganii фуразидин более активен, по сравнению с другими нитрофуранами. Фуразидин проявляет более высокую активность к Staphylococcus spp., Enterococcus faecalis по сравнению с другими группами антимикробных препаратов. Резистентность к фуразидину развивается медленно и не достигает высокой степени. Под действием фуразидина микроорганизмы выделяют меньше токсинов, поэтому улучшение общего состояния больного возможно еще до выраженного подавления роста микроорганизмов. Фуразидин активизирует иммунную систему организма: увеличивает способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы и титр комплемента. В терапевтических дозах фуразидин стимулирует лейкопоэз.
После приема внутрь фуразидин всасывается в тонком кишечнике (в основном в подвздошной кишке) путем простой диффузии. Всасывание фуразидина из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза, что необходимо учитывать при совместной терапии урогенитальных инфекций и заболеваний желудочно-кишечного тракта, например, хронические энтериты. Из толстой кишки фуразидин всасывается плохо. Максимальная концентрация фуразидина в сыворотке крови сохраняется от 3 до 8 часов. Через 3 — 4 часа после приема фуразидин определяется в моче. Фуразидин в организме распределяется равномерно. Клинически важна высокая концентрация фуразидина в лимфе, это позволяет задерживать распространение инфекции по лимфатическим путям. В слюне концентрация фуразидина составляет 30 % от его плазменной концентрации. В желчи концентрация фуразидина в несколько раз выше, чем в плазме, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в плазме. Содержание фуразидина в моче превышает бактериостатическую концентрацию. Содержание фуразидина в тканях и крови сравнительно небольшое, что связано с быстрым выделением препарата, при этом уровень препарата в моче значительно выше, чем в крови. Фуразидин метаболизируется в печени в незначительной степени (менее 10 %). Фуразидин выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергаясь обратному всасыванию в канальцах почек. При высоких концентрациях фуразидина снижается секреция и увеличивается реабсорбция. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции. Фуразидин является слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует и подвергается интенсивному обратному всасыванию, что может усилить развитие системных побочных реакций. Выведение фуразидина усиливается при щелочной реакции мочи. Интенсивность метаболизма фуразидина возрастает при снижении выделительной функции почек.

Показания

Для местного использования: инфицированные раны, инфекционно-воспалительные заболевания ротовой полости и глотки.
Для приема внутрь: инфекции женских половых органов, инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит), тяжелые инфицированные ожоги, инфекции кожи и мягких тканей, профилактика инфекций при катетеризации, цистоскопии, урологических операциях.

Способ применения фуразидина и дозы

Фуразидин принимается внутрь, используется местно, наружно.
Местно, наружно — для промываний, полосканий, спринцеваний, смачивания перевязочного материала применяют раствор фуразидина (1 : 13000 на физиологическом растворе) 2 — 3 раза в сутки.
Внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости, — взрослые по 50 — 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 — 10 дней, при необходимости — неоднократно с интервалом в 10 — 15 дней между курсами; дети старше 4 лет — по 25 — 50 мг 3 раза в день, но не более 5 мг/кг в сутки. Профилактика инфекций — взрослые 50 мг, дети — 25 мг, однократно за 30 минут до процедуры.
Для снижения риска развития побочных реакций фуразидин запивают большим количеством жидкости.
При пропуске очередной дозы следующую дозу в обычное время; нельзя принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
Продолжительное использование фуразидина нужно сочетать с приемом витаминов группы B для профилактики невритов.
При развитии побочных реакций использование фуразидина прекращают. У пациентов со сниженной выделительной функцией почек токсические явления проявляются чаще.
Во время терапии больному следует воздержаться от употребления алкоголя, так как возможно усиление побочных реакций.
Раствор фуразидина для наружного применения готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор не хранить.
Учитывая возможные побочные реакции фуразидина со стороны нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при прочих занятиях потенциально опасными видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая к другим нитрофуранам), терминальная стадия хронической почечной недостаточности, нарушение функции почек, возраст до 4 лет, период лактации, беременность, аллергический дерматит (при местном использовании).

Ограничения к применению

Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, хроническая почечная недостаточность, заболевания нервной системы, патология печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование фуразидина противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Нет сведений о проникновении фуразидина через плаценту и в грудное молоко. На время терапии фуразидином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия фуразидина

Пищеварительная система: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, нарушение функций печени.
Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, крапивница, папулезные высыпания.

Взаимодействие фуразидина с другими веществами

Лекарственные препараты, которые ощелачивают мочу, снижают эффект фуразидина за счет ускорения выделения его с мочой.
Лекарственные препараты, которые закисляет мочу, повышают эффект фуразидина.
Тетрациклин и аминогликозиды усиливают противомикробную активность фуразидина.
Не использовать совместно фуразидин с хлорамфениколом, сульфаниламидами, ристомицином, так как при таких комбинациях возрастает риск угнетения кроветворения.
Не рекомендуется совместное использование фуразидина с аскорбиновой кислотой, кальция хлоридом.
Во время терапии фуразидином следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как могут усилиться побочные реакции.
При наружном совместном применении с антибиотиками фуразидин проявляет синергизм.

Передозировка

При передозировке фуразидином развиваются нейротоксические реакции, включая атаксию, тремор.
Лечение: отмена фуразидина, прием большого количества жидкости, симптоматическое лечение, антигистаминные препараты, для профилактики невритов возможно назначение витаминов (тиамина бромид). Специфический антидот фуразидина неизвестен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом фуразидин