Описание действующего вещества Спирамицин/Spiramycin.

Формула: C43H74N2O14, химическое название: 9-О-[2,3,4,6-Тетрадезокси-4-(диметиламино)-D-эритрогексапиранозил]лейкомицин V.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ макролиды и азалиды.
Фармакологическое действие: бактериостатическое, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Спирамицин подавляет образование белка в микробной клетке за счет обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом. Спирамицин активен против Neisseria meningitidis, Streptococcus spp. (включая и Streptococcus pneumoniae), Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Treponema, Chlamydia spp., Bacteroides fragilis, Legionella pneumophila, Leptospira, Toxoplasma gondii, Campylobacter, Staphylococcus aureus.

Спирамицин всасывается не полностью, после приема внутрь биодоступность составляет примерно 39% (от 10% до 69%). Прием пищи на 50% уменьшает биодоступность препарата и повышает время достижения в сыворотке крови максимальной концентрации. С белками плазмы связывается на 10–25%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 3–4 часа, при введении внутривенно – к концу инфузии. Метаболизируется в печени.

Спирамицин хорошо проникает в различные биологические жидкости (в том числе и слюну), ткани и органы. Содержание в ткани легкого при приеме 5 млн МЕ равно 20–60 мкг/г, придаточных пазухах — 75–110 мкг/г, костной ткани — 5–100 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, почках, печени и селезенке — 5–7 мкг/г. Спирамицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Через гематоэнцефалический барьер спирамицин не проходит. Период полувыведения после приема внутрь равен 5,5–8 часам, при введении внутривенно у молодых пациентов (18–32 года) около 4,5–6,2 часов, у пожилых больных (73 года–85 лет) около 9,8–13,5 часов. Выводится спирамицин с мочой (4–14%), желчью (более 80% дозы), фекалиями.

Показания

Для приема внутрь: инфекционные болезни, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов (включая и тонзиллит, синусит), нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, острая внебольничная пневмония, в том числе и пневмония, которая вызвана атипичными микроорганизмами), периодонта, мягких тканей и кожи (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, эритразма, эктима), мочеполовой системы негонорейного происхождения, суставов и костей; токсоплазмоз (в том числе и у беременных); профилактика рецидивов острого суставного ревматизма у больных, которые имеют аллергические реакции на пенициллины; профилактика менингококкового менингита (у пациентов, которые имели контакт с больным за 10 дней до его госпитализации); бактерионосительство возбудителей дифтерии и коклюша.
Для введения внутривенно: обострение хронического бронхита, острая пневмония, инфекционно-аллергическая астма.

Способ применения спирамицина и дозы

Спирамицин принимается внутрь (независимо от приема пищи), вводится внутривенно. Внутрь: взрослые – 6–9 млн МЕ в сутки в 2–3 приема, максимальная суточная доза составляет 9 млн МЕ; дети – дозы зависят от массы тела.

Внутривенно спирамицин вводится только взрослым: 1,5 млн МЕ каждые 8 часов (4,5 млн МЕ/сут), при тяжелых инфекциях дозу удваивают. Введение препарата внутривенно должно быть прекращено при появлении признаков любых аллергических реакций.

У больных с болезнями печени в период лечения спирамицином необходим периодический контроль ее функционального состояния.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (для внутривенных инъекций).

Ограничения к применению

Печеночная недостаточность, обструкция желчных протоков.

Применение при беременности и кормлении грудью

По показаниям и при назначении врачом возможно использование спирамицина при беременности (тератогенного действия у спирамицина не выявлено). На время терапии спирамицином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия спирамицина

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, болезненность в месте внутривенного введения; система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, увеличение активности щелочной фосфатазы и АЛТ, холестатический гепатит, язвенный эзофагит, острый колит, повреждение слизистой оболочки кишечника; прочие: тромбоцитопения, удлинение интервала QT на ЭКГ.

Взаимодействие спирамицина с другими веществами

При совместном использовании спирамицина с комбинацией карбидопа+леводопа из-за ингибирования всасывания карбидопы в плазме крови уровень леводопы может уменьшаться (необходимо изменение дозировки леводопы и клинический контроль). Необходимо с осторожностью использовать спирамицин с алкалоидами спорыньи.

Передозировка

Не известны случаи передозировки спирамицином. Возможно усиление побочных реакций, необходимо проведения симптоматического лечения, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом спирамицин