Описание действующего вещества Метформина гидрохлорид / Metformini hydrochloridum.

Формула: C4H12ClN5, химическое название: N,N-диметилимиддикарбоимиддиамида гидрохлорид.
Фармакологическая группа: метаболики/ гипогликемические синтетические и другие средства.
Фармакологическое действие: гипогликемическое.

Фармакологические свойства

Метформина гидрохлорид представляет собой бесцветный или белый кристаллический порошок, который хорошо растворим в воде и почти нерастворим в эфире, ацетоне, хлороформе, обладает молекулярная масса 165,63. Метформина гидрохлорид является пероральным гипогликемическим лекарственным препаратом из группы бигуанидов. Метформина гидрохлорид понижает уровень гипергликемии, при этом не приводит к развитию гипогликемии. Метформина гидрохлорид не оказывает гипогликемического действия и не стимулирует секрецию инсулина у здоровых лиц, в отличие от производных сульфонилмочевины. Метформина гидрохлорид увеличивает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и повышает утилизацию глюкозы клетками. Метформина гидрохлорид ингибирует глюконеогенез и гликогенолиз, что приводит к снижению выработки глюкозы печенью. Метформина гидрохлорид тормозит всасывание глюкозы в кишечнике. Метформина гидрохлорид повышает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Метформина гидрохлорид воздействует на гликогенсинтазу и стимулирует синтез гликогена. Также метформина гидрохлорид положительно действует на метаболизм липидов: уменьшает концентрацию общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности. При применении метформина гидрохлорида масса тела больного умеренно снижается или остается стабильной. Также в клинические исследованиях показана эффективность применения метформина гидрохлорида в качестве профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом, которые имеют дополнительные факторы риска развития явного сахарного диабета второго типа, и у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного контроля содержания глюкозы в сыворотке крови.
При приеме внутрь метформина гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте достаточно полно и быстро. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при приеме натощак составляет 50 — 60 %. Максимальная концентрация метформина гидрохлорида в сыворотке крови составляет приблизительно 2 мкг/мл (15 мкмоль) достигается через 2 — 2,5 часа. При приеме метформина гидрохлорида вместе с пищей всасывание лекарственного препарата снижается и задерживается, максимальная концентрация лекарственного средства снижается на 40 %, а скорость ее достижения замедляется на 35 минут. Метформина гидрохлорид почти не связывается с плазменными белками и быстро распределяется в тканях. Равновесная концентрация метформина гидрохлорида в сыворотке крови достигается в течение 1 — 2 суток и не превышает 1 мкг/мл. Объем распределения метформина гидрохлорида (при однократном применении 850 мг лекарственного препарата) составляет от 296 до 1012 литров. Метформина гидрохлорид способен накапливаться в слюнных железах, почках, печени. Метформина гидрохлорид в очень слабой степени метаболизируется в печени и выводится почками. Почечный клиренс метформина гидрохлорида у здоровых лиц составляет примерно 400 мл/мин (от 350 до 550 мл/мин) (в 4 раза выше клиренса креатинина), что указывает на наличие активной канальцевой секреции лекарственного препарата. Период полувыведения метформина гидрохлорида составляет примерно 6,5 часов (для сыворотки крови) и 17,6 часов (для крови), данная разница определяется тем, что метформина гидрохлорид может кумулировать в эритроцитах. Метформина гидрохлорид выводится почками в основном путем канальцевой секреции в неизмененном виде (90 % в течение суток). У пациентов пожилого возраста период полувыведения метформина гидрохлорида увеличивается и возрастает максимальная концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. При почечной недостаточности период полувыведения метформина гидрохлорида увеличивается, почечный клиренс уменьшается и появляется риск кумуляции лекарственного препарата. Исследования на животных при применении метформина гидрохлорида в дозах, которые в три раза выше максимальных рекомендованных доз для человека при пересчете на площадь поверхности тела, не выявили канцерогенных, мутагенных, тератогенных свойств и воздействия на фертильность.

Показания

Сахарный диабет второго типа, в особенности у пациентов с ожирением, при неэффективности физических нагрузок и диетотерапии, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами или инсулином; профилактика сахарного диабета второго типа у пациентов с предиабетом, которые имеют дополнительные факторы риска развития сахарного диабета второго типа, и у которых изменения в образе жизни не позволили достичь адекватного контроля гликемии.
Способ применения метформина гидрохлорида и дозы
Метформина гидрохлорид принимается внутрь, дозировка и режим применения метформина гидрохлорида устанавливаются врачом индивидуально.
Взрослые в монотерапии и при комбинации метформина гидрохлорида с другими пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами при сахарном диабете второго типа: обычно начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 или 850 мг 2 — 3 раза в сутки во время или после приема пищи; рекомендуется корректировать дозу каждые 10 — 15 дней на основании результатов измерения уровня глюкозы в сыворотке крови; медленное повышение дозы способствует уменьшению побочных реакций метформина гидрохлорида со стороны пищеварительной системы; обычно поддерживающая доза метформина гидрохлорида составляет 1500 — 2000 мг в сутки в 2 — 3 приема; максимальная рекомендованная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 3000 мг, разделенная на 3 приема; при планировании перехода с применения другого гипогликемического лекарственного препарата следует прекратить прием этого лекарства и начать применение метформина гидрохлорида в указанной выше дозе.
Взрослые при комбинации метформина гидрохлорида с инсулином: чтобы достигнуть лучшего контроля уровня глюкозы в сыворотке крови метформина гидрохлорид и инсулин у пациентов с сахарным диабетом второго типа можно применять в виде комбинированного лечения; обычная начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 или 850 мг 2 — 3 раза в сутки, а дозу инсулина устанавливают на основании содержания глюкозы в сыворотке крови.
У детей старше 10 лет метформина гидрохлорид может применяться в виде монотерапии и в комбинации с инсулином; обычная начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 или 850 мг один раз в сутки во время или после приема пищи; необходимо скорректировать дозу метформина гидрохлорида через 10 — 15 дней на основании результатов измерения уровня глюкозы в сыворотке крови; максимальная рекомендованная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 2000 мг, разделенная на 2 — 3 приема.
Монотерапия метформина гидрохлоридом при предиабете: обычно суточная доза составляет 1000 — 1700 мг, разделенная на два приема, во время или после приема пищи; для оценки необходимости дальнейшего использования метформина гидрохлорида рекомендуется регулярно проводить контролировать уровень глюкозы в сыворотке крови.
Метформина гидрохлорид может использовать у больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (при клиренсе креатинина 45 — 59 мл/мин) только при отсутствии состояний, повышающих риск развития лактоацидоза; начальная доза метформина гидрохлорида составляет 500 мг или 850 мг один раз в сутки; максимальная суточная доза метформина гидрохлорида составляет 1000 мг, разделенная на два приема. Функциональное состояние почек необходимо тщательно контролироваться каждые 3 — 6 месяцев. При снижении клиренса креатинина ниже 45 мл/мин применение метформина гидрохлорида необходимо немедленно прекратить.
Пациентам пожилого возраста вследствие возможного нарушения функционального состояния почек дозу метформина гидрохлорида необходимо следует устанавливать под регулярным контролем показателей функции почек (определение концентрации креатинина в плазме крови как минимум 2 — 4 раз в год).
Метформина гидрохлорид следует принимать каждый день, без перерыва. При прекращении терапии пациент должен сообщить об этом своему лечащему врачу.
Диагноз сахарного диабета второго типа должен быть подтвержден до начала применения метформина гидрохлорида.
Во время применения метформина гидрохлорида необходимо регулярно контролировать функциональное состояние почек, гломерулярную фильтрацию, содержание глюкозы в сыворотке крови натощак и после еды. В особенности тщательный контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови необходим при использовании метформина гидрохлорида совместно с другими гипогликемическими лекарственными средствами (включая инсулин, репаглинид, препараты сульфонилмочевины и другие лекарственные средства).
Лактоацидоз является редким, однако серьезным (высокая летальность при отсутствии неотложной терапии) осложнением, которое может развиться вследствие кумуляции метформина гидрохлорида. В основном лактоацидоз при применении метформина гидрохлорида развивался у пациентов с сахарным диабетом и выраженной почечной недостаточностью. Также необходимо учитывать и прочие сопряженные факторы риска, такие как кетоз, декомпенсированный сахарный диабет, длительное голодание, печеночная недостаточность, алкоголизм и любое состояние, которое связано с выраженной гипоксией. Это может помочь уменьшить частоту случаев развития лактоацидоза. Необходимо учитывать риск развития лактоацидоза при развитии неспецифических признаков, например, мышечные судороги, которые сопровождаются болью в животе, диспепсическими расстройствами, выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется болью в животе, ацидотической одышкой, гипотермией с дальнейшей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются понижение pH крови (меньше 7,25), плазменный уровень лактата более 5 ммоль/л, увеличенный анионный промежуток и отношение лактата и пирувата. При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить применение метформина гидрохлорида и срочно обратиться к врачу. Во время применения метформина гидрохлорида необходимо определять плазменный уровень лактата не реже двух раз в год, а также при развитии миалгии. При увеличении концентрации лактата метформина гидрохлорид отменяют.
У пациентов, которые постоянно применяют метформина гидрохлорид, необходимо один раз в год определять концентрацию витамина B12 из-за возможного снижения его всасывания. При обнаружении мегалобластной анемии во время применения метформина гидрохлорида следует учитывать возможность снижение всасывания витамина B12 (при продолжительном применении метформина гидрохлорида).
Наиболее часто побочные реакции со стороны пищеварительной системы развиваются в начальный период применения метформина гидрохлорида и в большинстве случаев проходят спонтанно. Для их профилактики рекомендуется принимать метформина гидрохлорид два или три раза в сутки после или во время приема пищи. Медленное повышение дозы метформина гидрохлорида может улучшить желудочно-кишечную переносимость лекарственного препарата.
Во время применения метформина гидрохлорида возможно развитие нарушений со стороны гепатобилиарной системы (в том числе гепатит, нарушения показателей функционального состояния печени), которые полностью проходят после отмены лекарственного препарата.
Так как метформина гидрохлорид выводится почками, то перед началом терапии и регулярно в дальнейшем следует определять клиренс креатинина, как минимум один раз в год у пациентов с нормальным функциональным состоянием почек, и не реже 2 — 4 раз в год у пациентов пожилого возраста и больных с клиренсом креатинина на нижней границе нормы. При клиренсе креатинина менее 45 мл/мин противопоказано использование метформина гидрохлорида. Необходимо проявлять особую осторожность при возможном нарушении функционального состояния почек у пациентов пожилого возраста, при совместном использовании диуретиков гипотензивных лекарственных препаратов, нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.
Прием метформина гидрохлорида должен быть прекращен за 48 часов до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжен не раньше, чем через 48 часов после их окончания, при условии, что в ходе обследования функция почек была признана нормальной.
Пациенты с сердечной недостаточностью при применении метформина гидрохлорида имеют повышенный риск развития почечной недостаточности и гипоксии. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью необходимо регулярно контролировать функцию сердца и почек при применении метформина гидрохлорида. Противопоказано применение метформина гидрохлорида при сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики.
В ходе клинических исследований длительностью один год было показано, что метформина гидрохлорид не оказывает влияние на рост и половое созревание. Но в виду отсутствия долгосрочных исследований, рекомендовано тщательно контролировать последующее воздействие метформина гидрохлорида на данные параметры у детей, в особенности в период полового созревания. Детям в возрасте 10 — 12 лет необходимо наиболее тщательное наблюдение.
Опубликованные данные, включая постмаркетинговые данные, а также данные контролируемых клинических исследований в ограниченной детской популяции (от 10 до 16 лет) показывают, что побочные реакции у детей по тяжести и характеру схожи с таковыми, что и у взрослых пациентов.
Во время применения метформина гидрохлорида пациентам следует продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела во время применения метформина гидрохлорида рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не меньше 1000 килокалорий сутки).
Во время применения метформина гидрохлорида следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы, которые необходимы для контроля сахарного диабета.
Метформина гидрохлорид при монотерапии не вызывает гипогликемию, но следует проявлять осторожность при его использовании совместно с инсулином или прочими гипогликемическими лекарственными препаратами (например, репаглинидом, производными сульфонилмочевины и другими). Комбинированную терапию метформина гидрохлоридом и инсулином необходимо начинать и проводить в стационаре до тех пор, пока не будет установлена адекватная доза каждого лекарственного препарата.
Использование метформина гидрохлорида рекомендовано для профилактики сахарного диабета второго типа пациентам с предиабетом и дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета второго типа, такими как индекс массы тела 35 и более кг/м^2, возраст менее 60 лет, наличие в анамнезе гестационного сахарного диабета, повышенное содержание триглицеридов, семейный анамнез сахарного диабета у родственников первой степени, артериальная гипертензия, пониженное содержание холестерина липопротеинов высокой плотности.
Нет данных об отрицательном воздействии рекомендуемых доз метформина гидрохлорида на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Однако необходимо соблюдать осторожность при выполнении указанных видов деятельности во время применения метформина гидрохлорида, в особенности при совместном использовании с другими гипогликемическими лекарственными препаратами (репаглинид, производные сульфонилмочевины, инсулин), так как возможно развитие побочных реакций, в том числе гипогликемии, при которых ухудшается способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Следует отказаться от выполнения указанных видов деятельности при развитии побочных реакций, в том числе гипогликемии, на фоне применения лекарственного препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в том числе к вспомогательным компонентам лекарственного препарата); диабетическая прекома; диабетическая кома; диабетический кетоацидоз; острый или хронический метаболический ацидоз; почечная недостаточность или нарушение функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 45 мл/мин); клинически выраженные проявления хронических или острых заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (включая хроническую сердечную недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, острую сердечную недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательную недостаточность); острые состояния, которые протекают с риском развития нарушения функционального состояния почек (включая дегидратацию (при рвоте, диарее), тяжелые инфекционные заболевания, шок); печеночная недостаточность; нарушение функционального состояния печени; обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии; острое отравление алкоголем; хронический алкоголизм; лактоацидоз (в том числе и в анамнезе); применение в течение менее двух суток до и в течение двух суток после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества; соблюдение гипокалорийной диеты (меньше 1000 килокалорий в сутки); период лактации; беременность; возраст до 10 лет; возраст до 18 лет (в зависимости от применяемой лекарственной формы); пациенты, которые выполняют тяжелую физическую работу (повышен риск развития лактоацидоза).

Ограничения к применению

Почечная недостаточностью (при клиренсе креатинина 45 — 59 мл/мин), возраст старше 65 лет (вследствие замедленного метаболизма метформина гидрохлорида следует оценить соотношение пользы и риска), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет при беременности связан с повышенным риском перинатальной смертности и развития врожденных пороков. Ограниченное количество данных указывает на то, что применение метформина гидрохлорида женщинами во время беременности не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей. Адекватные и строго контролируемые исследования по применению метформина гидрохлорида при беременности не проводились. При планировании беременности, наступлении беременности на фоне применения метформина гидрохлорида при предиабете и сахарном диабете второго типа, метформина гидрохлорид должен быть отменен, и при сахарном диабете второго типа назначена инсулинотерапия. Во время беременности следует поддерживать концентрацию глюкозы в сыворотке крови на уровне, который наиболее близок к норме, что снизить риск возникновения пороков развития плода. Метформина гидрохлорид выделяется с грудным молоком. Не наблюдались побочные реакции у новорожденных при грудном вскармливании на фоне применения лекарственного препарата. Но из-за ограниченного количества данных, использование метформина гидрохлорида во время грудного вскармливания не рекомендовано. На время терапии метформина гидрохлоридом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия метформина гидрохлорида

Нервная система, психика и органы чувств: нарушение вкуса.
Сердечно-сосудистая система, лимфатическая система и кровь (гемостаз, кроветворение): мегалобластная анемия (в результате нарушения всасывания витамина B12 и фолиевой кислоты).
Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, боли в животе, отсутствие аппетита, анорексия, метеоризм, абдоминальная боль, металлический привкус во рту, гепатит, нарушения показателей функционального состояния печени.
Обмен веществ и питание: лактоацидоз (сонливость, слабость, резистентная брадиаритмия, гипотензия, респираторные нарушения, миалгия, боль в животе, гипотермия), гипогликемия, снижение всасывания витамина B12 (при продолжительном применении метформина гидрохлорида).
Кожные покровы, слизистые оболочки и подкожные ткани: кожные реакции, кожный зуд, эритема, дерматит, сыпь.

Взаимодействие метформина гидрохлорида с другими веществами

При функциональной почечной недостаточности у больных с сахарным диабетом радиологическое исследование с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может вызывать развитие лактоацидоза. Поэтому применение метформина гидрохлорида следует отменить в зависимости от функционального состояния почек за 48 часов до или на время проведения рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов и не возобновлять в течение 48 часов после проведения исследования, при условии, что в ходе обследования функциональное состояние почек было признано нормальным. Противопоказано совместное применение метформина гидрохлорида и йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов в течение менее двух суток до и в течение двух суток после проведения рентгенологических или радиоизотопных исследований.
При применении метформина гидрохлорида при острой алкогольной интоксикации возрастает риск развития лактоацидоза, в особенности при печеночной недостаточности, недостаточном питании, соблюдении низкокалорийной диеты. Не рекомендовано совместное применение метформина гидрохлорида и алкоголя. Во время приема метформина гидрохлорида необходимо избегать приема алкоголя и лекарственных препаратов, которые содержат этанол. Метформина гидрохлорид несовместим с алкоголем вследствие риска развития лактоацидоза.
Не рекомендуется совместное применение метформина гидрохлорида и даназола во избежание гипергликемического воздействия последнего. При необходимости совместного применения метформина гидрохлорида и даназола и после прекращения приема последнего необходима коррекция дозы метформина гидрохлорида под контролем уровня глюкозы в сыворотке крови. Во время совместного применения метформина гидрохлорида и даназола необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
Хлорпромазин при применении в больших дозах (100 мг в день) увеличивает содержание глюкозы в сыворотке крови за счет снижения высвобождение инсулина. При совместном применении метформина гидрохлорида и нейролептиков и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина гидрохлорида под контролем концентрации глюкозы в сыворотке крови. Во время совместного применения метформина гидрохлорида и нейролептиков необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
Глюкокортикостероиды местного и системного действия уменьшают толерантность к глюкозе, увеличивают содержание глюкозы в сыворотке крови, иногда вызывая кетоз. При совместном применении метформина гидрохлорида и глюкокортикостероидов и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы метформина гидрохлорида под контролем концентрации глюкозы в сыворотке крови. Во время совместного применения метформина гидрохлорида и глюкокортикостероидов необходимо соблюдать осторожность, может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
При совместном применении метформина гидрохлорида и петлевых диуретиков возможно развитие лактоацидоза вследствие нарушения функционального состояния почек. Не следует применять метформин с петлевыми диуретиками, если клиренс креатинина менее 60 мл/мин. При совместном применении метформина гидрохлорида и петлевых диуретиков может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови, в особенности в начале терапии. При необходимости доза метформина гидрохлорида может быть скорректирована в процессе совместного применения и после его прекращения.
В исследовании взаимодействия при применении однократной дозы у здоровых добровольцев показано, что фуросемид увеличивает максимальную плазменную концентрацию (на 22 %) и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (на 15 %) метформина гидрохлорида (без значимых изменений почечного клиренса метформина гидрохлорида ); при этом метформина гидрохлорид снижает максимальную плазменную концентрацию (на 31 %), площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (на 12 %) и период полувыведения (на 32 %) фуросемида (без значимых изменений почечного клиренса фуросемида). Отсутствуют данные о взаимодействии фуросемида и метформина гидрохлорида при продолжительном использовании.
Бета-2-адреномиметики для парентерального введения увеличивают концентрацию глюкозы в сыворотке крови, стимулируя бета-2-адренорецепторы. При совместном применении метформина гидрохлорида и бета-2-адреномиметиков необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови, а в случае необходимости рекомендуется назначение инсулина. При совместном применении метформина гидрохлорида и бета-2-адреномиметиков может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в сыворотке крови, в особенности в начале терапии. При необходимости доза метформина гидрохлорида может быть скорректирована в процессе совместного применения и после его прекращения.
Гипотензивные лекарственные препараты, кроме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, могут понижать уровень глюкозы в сыворотке крови. При необходимости совместного применения гипотензивных лекарственных препаратов и метформина гидрохлорида необходимо соблюдать осторожность и скорректировать дозу метформина гидрохлорида.
При совместном применении метформина гидрохлорида с инсулином, производными сульфонилмочевины, салицилатами, акарбозой возможно развитие гипогликемии. При необходимости совместного применения указанных лекарственных препаратов и метформина гидрохлорида необходимо соблюдать осторожность.
Нифедипин при совместном применении повышает всасывание и максимальную плазменную концентрацию метформина гидрохлорида; при совместном применении нифедипина и метформина гидрохлорида необходимо соблюдать осторожность. В однократной дозе у здоровых добровольцев нифедипин повышал всасывание, максимальную плазменную концентрацию (на 20 %) и площадь под фармакокинетической кривой концентрация — время (на 9 %) метформина гидрохлорида, при этом время достижения максимальной плазменной концентрации и период полувыведения метформина гидрохлорида не изменялись.
Катионные лекарственные препараты (включая дигоксин, амилорид, морфин, прокаинамид, хинидин, ранитидин, хинин, триметоприм, триамтерен, ванкомицин) секретируются в почечных канальцах и при совместном применении конкурируют с метформина гидрохлоридом за канальцевые транспортные системы и могут увеличивать максимальную плазменную концентрацию (на 60 %) метформина гидрохлорида. При необходимости совместного применения указанных лекарственных препаратов и метформина гидрохлорида необходимо соблюдать осторожность.
Циметидин при совместном применении замедляет выведение метформина гидрохлорида, вследствие чего возрастает риск развития молочнокислого ацидоза.
Метформина гидрохлорид может снижать всасывание цианокобаламина (витамина B12).
Эффект метформина гидрохлорида ослабляют диуретики, фенотиазины, глюкокортикостероиды, глюкагон, эстрогены (в том числе в составе пероральных контрацептивов), гормоны щитовидной железы, фенитоин, эпинефрин, антагонисты кальция, никотиновая кислота, изониазид, симпатомиметики.
Гипогликемическое действие метформина гидрохлорида усиливают производные сульфонилмочевины, инсулин, акарбоза, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, окситетрациклин, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, циклофосфамид, производные клофибрата, бета-адреноблокаторы.
При совместном применении метформина гидрохлорида и азилсартана медоксомила не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия.

Передозировка

При применении метформина гидрохлорида в дозе 85 г не наблюдалось развития гипогликемии, но в этом случае развивался лактоацидоз, который проявлялся тошнотой, рвотой, диареей, повышением температуры тела, болями в животе, болями в мышцах, учащением дыхания, головокружением, нарушением сознания, развитием комы. Значительная передозировка метформина гидрохлоридом или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза.
Лечение: при приеме большого количества метформина гидрохлорида необходимо провести промывание желудка; при появлении признаков лактоацидоза терапию метформина гидрохлоридом следует немедленно прекратить, пациента необходимо срочно госпитализировать и определить концентрацию лактата; наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма метформина гидрохлорида и лактата является гемодиализ; также проводят симптоматическую терапию; необходим контроль концентрации глюкозы, креатинина, мочевины, лактата, электролитов в сыворотке крови. Отсутствует специфический антидот.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метформина гидрохлорид

Багомет®
Глиформин®
Глиформин Пролонг®
Глюкофаж®
Глюкофаж® Лонг
Диасфор
Диаформин® ОД
Ланжерин®
Метадиен
Метоспанин
Метфогамма® 500
Метфогамма® 850
Метфогамма® 1000
Метформин
Метформин Зентива
Метформин Канон
Метформин Лонг
Метформин МВ-Тева
Метформин Новартис
Метформин Сандоз®
Метформин-Рихтер
Метформин-Тева
Метформина гидрохлорид
Нова Мет
НовоФормин®
Сиофор® 500
Сиофор® 850
Сиофор® 1000
Софамет®
Форметин®
Формин Плива

Комбинированные препараты:
Вилдаглиптин + Метформина гидрохлорид: Галвус Мет;
Глибенкламид + Метформина гидрохлорид: Багомет Плюс®, Глибомет®, Глюкованс®, Глюконорм®, Метглиб®, Метглиб® Форс;
Гликлазид + Метформина гидрохлорид: Глимекомб®;
Глимепирид + Метформина гидрохлорид: Амарил® М;
Линаглиптин + Метформина гидрохлорид: Джентадуэто®;
Метформина гидрохлорид + Росиглитазон: Авандамет;
Метформина гидрохлорид + Саксаглиптин: Комбоглиз Пролонг®;
Метформина гидрохлорид + [Сибутрамин + Целлюлоза микрокристаллическая]: Редуксин® Мет;
Метформина гидрохлорид + Ситаглиптин: Янумет.