ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения АМОКСИЦИЛЛИН

Регистрационный номер: ЛП 000736-050514
Торговое название: Амоксициллин
Международное непатентованное наименование (МНН): Амоксициллин
Лекарственная форма: таблетки

Состав одной таблетки:
Активное вещество: Амоксициллина тригидрат 287 мг/574 мг в пересчете на амоксициллин 250 мг /500 мг.
Вспомогательные вещества: тальк — 3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг /7,0 мг, крахмал картофельный — 75,6 мг/112,0 мг.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидной формы с риской.

Фармакологическая группа: антибиотик — пенициллин полусинтетический

Код АТХ: J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphilococcus spp., (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilius influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Helicobacter pylori. Микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика.
После приема внутрь Амоксициллин всасывается быстро и практически полностью (до 93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 часа. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма: высокие концентрации обнаруживаются в плазме, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — около 50% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости — увеличивается до 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 15-25%.
Частично (10-20%) метаболизируется с образованием реактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей (синусит, тонзиллофарингит, острый средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония);
— инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит. цервицит);
— инфекции пищеварительной системы (перитонит, энтероколит, брюшной тиф, холангит, холецистит, шигеллёз, сальмонеллез, сальмонеллоносительство)
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), менингит, эндокардит (профилактика), сепсис.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), атопический дерматит, бронхиальная астма, поллиноз, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период лактации, детский возраст до 5 лет.

Режим дозирования, способ введения:

Внутрь, до или после приема пищи.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки; при синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях
рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6000 мг.
Детям в возрасте 5-10 лет (c массой тела менее 40 кг) назначают по 20 мг — 40 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема или 25 мг — 45 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumonia, рекомендуются более высокие дозы из расчета 80 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема или 90 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема. Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
При острых инфекционных заболевания пищеварительной системы и желчевыводящих путей, при инфекциях мочеполовой системы взрослым — 1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в сутки.
При болезни Лайма (боррелиоз)
Взрослым и детям с массой тела выше 40 кг назначают 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки.
Детям с массой тела менее 40 кг — 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема.
При лептоспирозе взрослым — 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве — взрослым 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3000-4000 мг за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают вдвое.
Профилактика эндокардита
Взрослым рекомендуется 3000 мг за 1 час до хирургического вмешательства и 1500 мг — через 6 часов после процедуры.
Детям рекомендуется: 50 мг/кг/сут перед процедурой и 25 мг/кг/сут — после процедуры.

С осторожностью

При почечной недостаточности
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивался до 12 ч; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин — до 24 ч, при
анурии — максимальная доза 2000 мг/сут.

Меры предосторожности при применении

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапулгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений "прорыва".
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
Усиливает всасывание дигоксина.

Симптомы передозировки, меры по оказанию помощи при передозировке

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата

Побочные эффекты классифицируются в соответствии с градацией частоты по классификации ВОЗ следующим образом:
Часто: ≥1/100 и <1/10
Нечасто: ≥1/1000 и <1/100
Редко: ≥1/10000 и <1/1000
Очень редко, включая единичные случаи: <1/10000
Аллергические реакции:
Часто: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания.
Редко: ангионевротический отек (отек Квинке), ринит, конъюнктивит, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Очень редко — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит,
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто: нарушение функции печени, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Очень редко: псевдомембранозный колит.
Со стороны нервной системы:
Редко: ажитация, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Редко: эозинофилия, гемолитическая анемия.
Очень редко: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие:
Редко: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит.
Нечасто: суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Указание возможности и особенностей медицинского применения лекарственного препарата беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания, детьми, взрослыми, имеющими хронические заболевания
Применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и младенца.
Препарат противопоказан при кормлении грудью, так как выделяется в грудное молоко и может привести к развитию диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки у новорожденных. Также важно учитывать возможность сенсибилизации новорожденного к бета-лактамным антибиотикам.

Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами.
Амоксициллин может повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат способен вызывать головокружение и судороги.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Форма выпуска
Таблетки 250 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Эколэнд — Крылатское», Россия
121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, стр. 9

Производитель
ОАО «АВВА РУС», Россия, 610044, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53а
Тел: (8332) 25-12-29, (495) 956-75-54
Претензии потребителей направлять в адрес производителя лекарственного средства.